Дезаминоокситоцин: инструкция по применению

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Одна таблетка содержит:
активное вещество: демокситоцин 50 ME,
вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные.
Код ATX: Н01ВВ01

Фармакодинамика
По химической структуре демокситоцин является близким к окситоцину, гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращение. Препараты стимулируют сокращения гладкой мускулатуры матки, а также, сокращая миоэпителиальные клетки молочной железы, увеличивают секрецию молока.
При трансбуккальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает через слизистую оболочку полости рта в системное кровообращение. Сокращения матки начинаются через 20- 40 (максимально 50-60) минут после трансбуккального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в два раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период
демокситоцин ускоряет инволюцию матки и укорачивает время послеродового кровотечения.
Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и продолжительно по сравнению с окситоцином вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита. 
Демокситоцин не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.
Фармакокинетика
Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, т. к. он устойчив в отношении окситоциназ; элиминация демокситоцина осуществляется в течение 30-60 минут.

- Для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости.
- Для стимуляции лактации в послеродовом периоде.
К возбуждению родов посредством демокситоцина прибегают в случаях, когда задержка начала родов представляет повышенную опасность для матери и/или плода (сахарный диабет, резус-конфликт, преэклампсия, перенашивание беременности (42 недели и более), преждевременное отхождение околоплодных вод).

Таблетку применяют трансбуккально, закладывая за щеку попеременно с правой и левой стороны, до ее полного распадания и всасывания. Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности обычно применяют по 50 ME (1 таблетка) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определяют индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток следующие разовые дозы уменьшают вдвое (применяют по 1/2 таблетки) или увеличивают интервал между разовыми дозами (до 1 часа). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), в редких случаях - 900 МЕ и больше. При отсутствии эффекта препарат можно повторно применять через 24 часа, если это допустимо.
Для стимуляции лактации демокситоцин применяют со второго по шестой послеродовой день по 25-50 ME (по 1/2-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2- 4 раза в сутки.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцина и повышенная чувствительность матки могут вызывать следующие побочные действия:
- у матери: спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, разрывы матки и вагинальных тканей, тошнота,
рвота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход. В случае осложнений беременности и родов может возникать опасная для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок;
- у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости; возможен летальный исход;
- у новорожденных может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатке.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты упорядочены соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), реже (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции (с затруднением дыхания, гипотензией или шоком).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головные боли.
Нарушения сердечной функции
Часто: тахикардия, брадикардия.
Реже: аритмии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Повреждения кожи и подкожных тканей
Редко: высыпания.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.