Депо-провера : инструкция по применению

В одном Флаконе (3.3 мл) содержится:

активное вещество: медроксипрогестерона ацетат -500 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, метилпарабен (Е219), пропилпарабен (Е217), полисорбат 80 (Е433), макрогол 3350 (Е1521), натрия гидроксид (Е524) (для доведения pH), хлористоводородная кислота (Е507) (для доведения pH), вода для инъекций. Описание: суспензия белого цвета.

суспензия белого цвета.

ДЕПО-ПРОВЕРА является гестагенным средством, не обладающим эстрогенной активностью. С другой стороны, его андрогенная активность считается минимальной. ДЕПО- ПРОВЕРА в соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста. Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.

Противоопухолевое действие препарата в терапевтических дозах при лечении гормональнозависимых злокачественных новообразований может быть связано с его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне. Медроксипрогестерона ацетат (МПА), как и прогестерон, оказывает пирогенное действие. При очень высоких дозах, используемых для терапии некоторых видов рака (500 мг в сутки и выше), может наблюдаться кортикостероидная активность.

После внутримышечного введения медроксипрогестерона ацетата (МПА) его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций препарата в крови. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечной инъекции составляет приблизительно 4-20 дней. Однако, МПА может обнаруживаться в крови даже спустя 7-9 месяцев после внутримышечной инъекции. Почти 90-95% МПА находится в крови в связанном с белками состоянии. МПА проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В настоящее время описано множество метаболитов МПА. Период полувыведения после внутримышечного введения составляет 6 недель. Большая часть МПА выводится путем билиарной секреции с фекалиями. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой.

Рецидивы и/или метастазы рака эндометрия;

Рецидивы и/или метастазы гормональнозависимых форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Рецидивы и/или метастазы рака почки.

• Известная или предполагаемая беременность

• Кровотечение из половых путей неясной этиологии

• Тяжелое нарушение функции печени

• Известная гиперчувствительность к МПА или какому-либо из компонентов лекарственного препарата

МПА противопоказан беременным женщинам.

В некоторых отчетах предполагается наличие связи между внутриматочным воздействием лекарственных препаратов, способствующих наступлению и сохранению беременности, в первом триместре беременности и аномалиями гениталий у плодов.

Младенцы, рожденные в результате незапланированной беременности, наступившей через 1-2 месяца после инъекционного введения суспензии МПА, могут иметь повышенный риск низкой массы тела при рождении, что, в свою очередь, связано с повышенным риском неонатальной смерти. Приписываемый риск является низким, так как беременности во время применения МПА наблюдаются редко. Определенной информации по другим формам МПА нет.

Если пациентка забеременела во время применения препарата, пациентка должна быть проинформирована о потенциальной опасности для плода.

Лактация

МПА и его метаболиты выводятся с грудным молоком. Нет доказательств того, что это представляет какую-либо опасность для вскармливаемого ребенка. До установления безопасности для грудного ребенка назначение лекарственного средства кормящим матерям не рекомендовано.

РАК ЭНДОМЕТРИЯ И РАК ПОЧКИ

Рекомендуемая начальная доза препарата ДЕПО-ПРОВЕРА составляет 400 - 1000 мг в неделю внутримышечно. Если в течение нескольких недель или месяцев наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то возможен переход на поддерживающую терапию с введением небольшой дозы - 400 мг в месяц.

РАК МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Рекомендуется следующая схема введения препарата ДЕПО-ПРОВЕРА: 500 мг в сутки внутримышечно в течение 28 дней. Затем переходят на поддерживающую дозу: по 500 мг два раза в неделю и продолжать лечение так долго, пока будет сохраняться эффект препарата.

МЕТАСТАЗЫ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Рекомендуется следующая схема введения препарата ДЕПО-ПРОВЕРА: сначала в дозе 500 мг внутримышечно дважды в неделю в течение трех месяцев; поддерживающая доза 500 мг в неделю.

Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек).

Со стороны эндокринной системы: кортикоидоподобные эффекты (например, синдром Кушинга), продолжительная ановуляция.

Нарушения метаболизма и питания: задержка жидкости, изменение веса, ухудшение течения сахарного диабета.

Психические нарушения: спутанность сознания, депрессия, эйфория, изменения либидо, бессонница, нервозность.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, инфаркт головного мозга, адренергичесие эффекты (например, мелкое дрожание рук, потливость, ночные судороги с икрах).

Глазные нарушения: нарушения зрения, диабетическая катаракта, тромбоз сосудов сетчатки.

Сердечные нарушения: инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, сердцебиение, тахикардия.

Сосудистые нарушения: тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: легочная эмболия.

Со стороны системы пищеварения: запор, диарея, сухость во рту, тошнота, рвота. Гепатобилиарные нарушения: желтуха.

Со стороны кожи и кожных придатков: акне, алопеция, гирсутизм, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: глюкозурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: патологические маточные кровотечения (нерегулярные, обильные, скудные), аменорея, эрозии шейки матки, галакторея, мастодиния.

Общие нарушения и реакции в месте введения: утомляемость, астения, реакции в месте инъекции, пирексия.

Данные лабораторные исследования: нарушения цервикальной секреции, изменения аппетита, нарушение функции печени, увеличение количества лейкоцитов и тромбоцитов, гиперкальциемия, снижение толерантности к глюкозе, повышенное артериальное давление

При постмаркетинговом наблюдении были редкие случаи остеопороза, включая остеопоротические переломы, наблюдавшиеся у пациентов, получавших МПА внутримышечно.

Применение очень высоких доз препарата может вызвать ряд симптомов, в том числе увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенную утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, присущие кортикостероидам.

Следует прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.

При совместном применении аминоглютетимид может значительно снизить биодоступность препарата ДЕПО-ПРОВЕРА.

• При возникновении неожиданного вагинального кровотечения во время терапии МПА должно быть проведено тщательное обследование.

• МПА может вызвать задержку жидкости, поэтому, при лечении любого пациента с медицинским состоянием, на которое может неблагоприятно повлиять задержка жидкости, следует принимать меры предосторожности.

• Пациенты с лечением клинической депрессии в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении во время получения терапии МПА.

• У некоторых пациентов, получающих МПА, может снижаться толерантность к глюкозе. Во время получения такой терапии пациентам с сахарным диабетом необходимо тщательное наблюдение.

• При направлении на исследование ткани эндометрия или эндоцервикса патологоанатом (лаборатория) должны быть поставлены в известность о получении пациентом МПА.

• Терапевт/лаборатория должны быть поставлены в известность, что применение МПА может снизить уровни следующих эндокринных биомаркеров:

a. Стероиды в плазме/моче (например, кортизол, эстроген, прегнандиол, прогестерон,тестостерон)

b. Гонадотропины в плазме/моче (например, Л Г и ФСГ)

c. Глобулин, связывающий половые гормоны

• Нельзя возобновлять применение препарата до окончания обследования, если внезапно произошла частичная или полная потеря зрения или при внезапном проявлении проптоза, диплопии или мигрени. Если обследование выявит наличие отека соска зрительного нерва или повреждение сосудов сетчатки, возобновлять применение препарата не следует.

• Прием МПА не связан с возникновением тромботических или тромбоэмболических нарушений, тем не менее, использование МПА у пациентов с наличием венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в анамнезе не рекомендуется. При развитии ВТЭ во время приема МПА рекомендуется прекращение введения препарата.

• Применение МПА может привести к появлению симптомов кушингоида.

• У некоторых пациентов, получающих МПА, могут обнаружиться признаки надпочечниковой недостаточности. МПА может снижать уровни АКТГ и гидрокортизона в крови.

• Врач/лаборатория должны быть проинформированы о том, что помимо эндокринных биомаркеров, перечисленных в Особых предупреждениях и особых мерах предосторожности, применение МПА по онкологическим показаниям может также стать причиной частичной надпочечниковой недостаточности (снижение обратной связи по оси гипофиз-надпочечники) во время метирапонового теста. Поэтому способность коры надпочечников отвечать на АКТГ должна быть показана до введения метирапона.

• Следствием как однократного, так и многократного введения МПА может быть длительное отсутствие овуляции с аменореей и/или неустойчивый менструальный цикл.

Парентеральные формы в высоких дозах (например, применение по онкологическим показаниям у женщин в пременопаузе)

Снижение минеральной плотности костной ткани

Исследования влияния применения МПА внутрь или парентерального введения МПА в высоких дозах (например, применение в онкологии) на минеральную плотность костной ткани не проводились. Оценка МПК может быть необходимой у некоторых пациентов длительно применяющих МПА.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием

Систематическая оценка влияния медроксипрогестерона ацетата на способность управлять автомобилем и работать с механическим оборудованием не проводилась.

Суспензия для инъекций 500 мг/3,3 мл во флаконах; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Флаконы нельзя хранить в перевернутом виде!

5 лет.

По истечении срока годности препарат принимать нельзя!

По рецепту врача.