Дакарбазин-лэнс: инструкция по применению

1 флакон содержит:

Название компонента	Количество
	100 мг	200 мг
Действующее вещество:
Дакарбазин	100 мг	200 мг
Вспомогательные вещества:
Кислота                  лимонная моногидрат	100 мг	200 мг
Маннит	50 мг	100 мг

Пористая масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.
Код ATX: L01AX04

Фармакодинамика. Дакарбазин является цитостатиком. Антинеоплатический эффект основан на неспецифическом для фазы клеточного цикла ингибирования роста клеток и ингибирования синтеза ДНК. В основе механизма действия дакарбазина доказан алкилирующий эффект, а также другие цитостатические механизмы действия. Дакарбазин сам по себе не является активным, однако он быстро метаболизируется микросомальным N-деметилированием до 5-аминоимидазол-4-карбоксамида (АИК) и метилкатиона, к действию которого относят алкилирующий эффект лекарственного средства.
Фармакокинетика. После внутривенного введения дакарбазин быстро проникает из внутрисосудистого пространства в ткани. Связь с белками плазмы составляет 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко. Выведение препарата протекает бифазно. Первоначальный период полувыведения около 20 минут и конечный период - 0,5- 3,5 часов. При нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 минут и 7 часов соответственно.
Препарат подвергается гидроксилированию и диметилированию в печени. 20-50% препарата выводится почками посредством канальцевой секреции.

Дакарбазин применяется для лечения метастазирующей злокачественной меланомы.
- прогрессирующая лимфома Ходжкина.
- прогрессирующая саркома мягких тканей (исключение: мезотелиома, саркома Капоши) у взрослых.

Дакарбазин - светочувствительный препарат. Во время использования инфузионную емкость и инфузионный раствор следует защищать от дневного света, например, обернуть алюминиевой фольгой устойчивой к ультрафиолетовым лучам.
Поэтому восстановленные растворы во время использования следует защищать от света (устойчивый к воздействию света инфузионный набор).
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/1 мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Вводить препарат следует осторожно, чтобы избежать образованияе паравенозных инфильтратов, а также локальных болей и повреждения тканей. При возникновении подобных осложнений следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся часть ввести в другую вену.
Препарат используют в нижеуказанном терапевтическом режиме. Более подробную информацию можно уточнить в актуальной научной литературе.
Злокачественная меланома
Дакарбазин используют в качестве монотерапии в дозе 200-250 мг/м² поверхности тела в день в виде внутривенной инъекции в течение 5 дней каждые 3 недели.
Дакарбазин можно использовать в виде внутривенного болюсного введения, но и в виде внутривенной кратковременной инфузии (на протяжении 15-30 минут).
В качестве альтернативы препарат можно использовать в дозе 850 мг/м² поверхности тела в первый день и затем каждые три недели в виде внутривенной инфузии.
Лимфома Ходжкина
Дакарбазин вводиться в суточной дозе 375 мг/м2 поверхности тела внутривенно каждые 15 дней совместно с доксорубицином, блеомицином и винбластином (АВVD-схема).
Мягкотканная саркома у взрослых
При саркоме мягких тканей у взрослых дакарбазин следует принимать с ежедневной дозировкой 250 мг/м² поверхности тела внутривенно в течение 1-5 дней вместе с доксорубицином каждые 3 недели (ADIC-схема).
Во время проведения лечения дакарбазином требуется частый контроль показателей крови, контроль функций печени и почек. В связи с часто возникающими тяжёлыми гастроинтестинальными реакциями показаны антиэметические и поддерживающие меры. Так как могут возникнуть серьёзные гастроинтестинальные и гематологические нарушения, перед каждым лечением дакарбазином следует проводить особенно тщательный анализ рисков использования.
Длительность терапии
Решение о длительности терапии лечащий врач должен определить в индивидуальном порядке, учитывая тип и стадию заболевания, использование комбинированной терапии, ремиссии побочные эффекты от применения дакарбазина. При прогрессирующей лимфоме Ходжкина обычно рекомендовано проводить 6 циклов комбинированной терапии ABVD. При метастазирующей злокачественной меланоме и прогрессирующей саркоме мягких тканей длительность терапии зависит от индивидуальной эффективности и переносимости. Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью.
При нарушении функций почек или печени, легкой или средней степени в целом не требуется сокращение дозы. У пациентов с комбинированным нарушением печени и почек выведение дакарбазина замедленно. Обоснованные рекомендации по сокращению дозы в настоящий момент отсутствуют. —
Пожилые пациенты
В связи с недостаточным опытом применения в настоящий момент отсутствуют специальные инструкции по применению дакарбазина пожилым людям.
Дети и подростки
До настоящего времени нет доказательств об эффективности и безопасности дакарбазина детям и подросткам в возрасте менее 15 лет. После получения достаточных данных о применении у детей и подростков будут сформулированы специальные рекомендации по применению.

Скорость введения препарата
Препарат в дозе до 200 мг/м² можно вводить медленно внутривенно. Более высокие дозы (от 200 до 850 мг/м²