Бромкриптин-кв: инструкция по применению

Таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

1 таблетка содержит бромокриптина 2,5 мг (в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг); 

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; динатрия эдетат; магния стеарат; кислота малеиновая; крахмал кукурузный.

Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина.

Фармакодинамика.

Бромокриптин, действующее вещество таблеток Бромкриптин-КВ, является ингибитором секреции пролактина и стимулятором дофаминовых рецепторов.

Однако бромокриптин способен снижать повышенный уровень СТГ у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией допаминовых рецепторов.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла.

Бромокриптин как специфический ингибитор секреции пролактина можно применять для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) бромокриптин можно применять с целью восстановления менструального цикла и овуляции.

При применении бромокриптина для подавления лактации нет необходимости в ограничении употребления жидкости. Кроме того, бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.

Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).

У больных акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме крови, бромокриптин благоприятно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся специфическим дефицитом допамина в области полосатого и черного ядер головного мозга, стимуляция бромокриптином допаминовых рецепторов может восстанавливать нейрохимический баланс в базальных ганглиях.

Пациентам с болезнью Паркинсона бромокриптин обычно следует назначать в более высоких дозах, чем применяемые по эндокринологическим показаниям.

Бромокриптин уменьшает тремор, ригидность, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется на протяжении нескольких лет (к настоящему времени позитивные результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 лет).

Бромокриптин уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией, не болеющих паркинсонизмом.

Фармакокинетика.

Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 часа после приема препарата внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более чем на 80%) через 5-10 часов и сохраняется на близком к максимальному уровню в течение 8-12 часов.

Всасывание. После приема препарата внутрь бромокриптин быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 1-3 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 96%.

Метаболизм. Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким родством к CYP3A. Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC 50 1,69 мкмоль. Однако в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина в крови не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.

Выведение. Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы крови происходит двухфазно, конечный T_1/2 составляет около 15 часов (от 8 до 20 ч). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, только 6% от дозы выводится почками.

Особые случаи. У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме крови – повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к уменьшению клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови.

Подавление или уменьшение лактации по медицинским показаниям

Применение данного лекарственного средства не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и нагрубания молочных желез. 

Гиперпролактинемия

Лечение гиперпролактинемии у мужчин и женщин (с сопутствующей галактореей и/или без нее).

Бесплодие

Лечение бесплодия, связанного с гиперпролактинемией.

Бромокриптин может применяться в лечении случаев бесплодия у женщин без явной гиперпролактинемии.

Пролактиномы

Бромокриптин может быть препаратом первого выбора в лечении микроаденом и представлять альтернативу хирургическому вмешательству (транссфеноидальной гипофизэктомии) у пациентов с микроаденомами.

Акромегалия

Применяется для снижения уровня гормона роста в системном кровотоке как дополнение к хирургическому вмешательству и/или лучевой терапии.

Болезнь Паркинсона

При болезни Паркинсона бромокриптин применяется как в качестве монотерапии, так и в комбинации с леводопой у ранее нелеченных пациентов и у пациентов с наличием феномена «включения-выключения». Бромокриптин может оказывать эффект у пацентов, которые не отвечают на терапию леводопой или со сниженным ответом на леводопу, а также у пациентов с непереносимостью леводопы.

Циклические доброкачественные заболевания молочных желез; Предменструалный синдром (см. раздел «Особенности применения»).