Бисопролол сандоз: инструкция по применению

действующее вещество: бисопролола фумарат;
1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;
другие составляющие: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
пленочное покрытие для таблеток по 5 мг: покрытие без красителей (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000), железа оксид желтый (Е 172);
пленочное покрытие для таблеток по 10 мг:покрытие без красителей (лактозы моногидрат, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 5 мг: желтого цвета круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечками для разделения на четыре части, с тиснением BIS5 с одной стороны;
таблетки по 10 мг: абрикосового цвета круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечками по типу snap tab для разделения на четыре части, с тиснением BIS10 с одной стороны.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Фармакодинамика.
Бисопролол - высокоселективный β1 - адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. При лечении пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда диастона и диагноз. Препарат имеет очень низкое родство с β2 - рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2- рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может оказывать влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.
Бисопролол не оказывает выраженного отрицательного инотропного эффекта.
Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 ч после перорального применения. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов. Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается через 2 недели.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь бисопролол хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейны в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Деление. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%, объем распределения - 3,5 л/кг, а общий клиренс - примерно 15 л/кг.
Метаболизм и выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов. Бисопролол выводится из организма двумя равноценными путями - 50% активного вещества превращается в неактивные метаболиты в печени и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном состоянии. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~95%), и CYP2D6 играет лишь незначительную роль. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста пациента.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечными гликозидами.