Бетаксолол МЭЗ: инструкция по применению

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

бетаксолола гидрохлорид - 20,0 мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат (сахар молочный) - 128,1 мг, микрокристаллическая целлюлоза - 85,8 мг, магния стеарат - 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7,4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) - 1,2 мг.

Пленочная оболочка: опадрай II белый 85F18422 [поливиниловый спирт - 2,0 мг, титана диоксид - 1,25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 1,01 мг, тальк - 0,74 мг].

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые круглые, покрытые пленочной оболочкой с риской. На разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

β1-адреноблокатор селективный.

Код ATX: С07АВ05

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:

- кардиоселективное β1-адреноблокирующим действие;

отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);

- слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

- уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

- снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

- снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

- уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен. У p-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия: - снижение сердечного выброса;

- устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы).

При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50 % и 80 % от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

Фармакокинетика

Всасывание

Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность - около 85 %. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксалола.

Фармакокинетика бетаксолола является линейной после приема внутрь в дозах 5-40 мг. 

Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50 %.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.

Объем распределения - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизм

В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80 %), 10-15 % в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов.

Пациенты с нарушением функции почек

Клиренс бетаксолола снижается пропорционально увеличению тяжести почечной недостаточности. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, AUC и T1/2 бетаксолола увеличиваются вдвое. Бетаксолол не удаляется при диализе.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается на 33 %, но клиренс не изменяется.

Пациенты пожилого возраста

Результаты некоторых исследований свидетельствуют о возможности замедления выведения бетаксолола и увеличения Т1/2 до 30 часов.

- артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);

- профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).