Состав
На одну таблетку
Действующие вещества: красавки листьев экстракт густой - 15 мг, бензокаин (анестезин) - 250 мг, метамизол натрия моногидрат (в пересчете на метамизол натрия - 237 мг) - 250 мг, натрия гидрокарбонат - 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, полисорбат 80 (твин-80), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кальция стеарат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает спазмолитическое, антацидное, местноанестезирующее и анальгезирующее действие. Спазмолитическое действие обусловлено эффектом алкалоидов красавки: вследствие м-холиноблокирующего эффекта снижается тонус гладкомышечных органов (бронхиальное дерево, органы брюшной полости и т.п.), устраняется спазм мускулатуры кишечника, желчевыводящих путей, снижается перистальтика, секреция пищеварительных, слюнных и других желез, развивается положительный дромотропный и хронотропный эффект.
Местноанестезирующее и анальгезирующее действие обусловлено метамизолом натрия и бензокаином.
Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту желудочного сока (антацидное действие), оказывая защитное действие на слизистую оболочку желудка.
Фармакокинетика
Фармакокинетика красавки. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Не известно, проникают ли алкалоиды красавки в грудное молоко. Атропин, гиосциамин, скополамин проникают через плаценту. Атропин и гиосциамин легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Алкалоиды красавки гидролизуются до тропина и тропиновой кислоты. Выводятся почками и, в меньшей степени, через кишечник.
Фармакокинетика метамизола натрия. После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4М-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 %, что несколько выше, чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола натрия выделяются с грудным молоком.
Метамизол натрия метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, основным из которых является фармакологически активный 4М-метиламиноантипирин (МАА).
Фармакокинетика бензокаина. Бензокаин плохо растворим в воде, поэтому его всасывание минимально. Всосавшийся бензокаин гидролизуется преимущественно плазменной холинэстеразой, небольшая его часть метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся почками.
Фармакокинетика натрия гидрокарбоната. Антацидный эффект наступает быстро, но он кратковременный. В результате реакции нейтрализации соляной кислоты выделяется углекислый газ. Натрия гидрокарбонат, всасываясь, может привести к развитию алкалоза. Выводится почками.
Показания к применению
Препарат применяют в качестве симптоматического средства при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся повышенной секрецией желудочного сока и спазмами гладкой мускулатуры, с целью купирования изжоги, отрыжки, болевого синдрома (гиперацидный гастрит, желчнокаменная болезнь, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спастический колит).