Ауксилен Брест

Прозрачный бесцветный раствор.

1 мл раствора содержит:

активное вещество: декскетопрофен - 25 мг (в виде декскетопрофена трометамола).

1 ампула (2 мл) содержит:

активное вещество: декскетопрофен - 50 мг (в виде декскетопрофена трометамола).

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол 96%, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Код ATX: М01АЕ17

Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (М01АЕ).

Механизм действия

Механизм действия нестероидных противовоспалительных лекарственных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназы.

В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, подавление синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.

Фармакодинамические эффекты

Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 и циклооксогеназ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью.

Болеутоляющее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении больным, испытывающим боли средней и выраженной интенсивности, изучали при разных видах боли в ходе хирургического вмешательства (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при костно-мышечных болях (острая боль в пояснице) и почечной колике.

В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата наступал быстро, достигая максимума в течение первых 45 минут. Длительность болеутоляющего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.

Клинические исследования показали, что декскетопрофен позволяет существенно сократить дозу опиатов при их совместном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, получавшим для купирования послеоперационной боли морфин с помощью устройства для контролируемого пациентом обезболивания, назначали еще и декскетопрофен, им требовалось значительно меньше морфина (на 30-45%), чем в группе плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается примерно через 20 мин (10-45 мин). Показано, что и при однократном внутримышечном, и при однократном внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональна дозе.

Распределение

Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%), объем распределения составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет приблизительно 0,35 ч, а период полувыведения - 1-2,7 ч.

Фармакокинетические исследования многократного применения препарата показали, что С_mах и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

Биотрансформация и выведение

После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.

Выведение декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.

Пожилые пациенты

После введения однократных и многократных доз степень воздействия препарата на здоровых испытуемых пожилого возраста (65 лет и старше) была гораздо выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения после однократных и повторных доз увеличивался (до 48%), а определяемый суммарный клиренс сокращался.

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома средней и выраженной интенсивности при невозможности пероральной терапии, например, при послеоперационной боли, почечной колике и боли в пояснице.