Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противовирусный препарат – синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирования и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках микроорганизма. Ацикловир трифосфат, «встраиваясь» в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) 1 и 2 типа.
Фармакокинетика
При наружном применении практически не всасывается через интактную кожу, не определяется в крови и моче. При нанесении на пораженную кожу всасывание умеренное. У больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет по 0,28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (до 9,4 % суточной дозы).