Атровент н Гродно

1 доза содержит ипратропия бромида моногидрата 21 мкг (0,021 мг), что соответствует 20 мкг (0,020 мг) ипратропия бромида.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, вода очищенная, этанол абсолютный, пропеллент — тетрафторэтан (НFА 134а).

Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антихолинергические средства.
Код АТХ: R03BB01.

Фармакодинамика
Ипратропия бромид — это четвертичное аммониевое соединение, обладающее антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Доклинические исследования показали, что он тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина — нейромедиатора, высвобождающегося из этого нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, что вызывается О взаимодействием ацетилхолина с мускариновым рецептором гладких мышц бронхов. Высвобождение Са++ опосредовано системой вторичных посредников состоящей из ИФЗ (инозитолтрифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Бронходилатация, наступающая после ингаляции АТРОВЕНТА Н, - локальный и специфичный для легких эффект, не относящийся к системным. Доминические и клинические данные дают основание полагать, что АТРОВЕНТ Н не оказывает отрицательного воздействия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
В контролируемых исследованиях, продолжительностью 90 дней, у пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема), значительное улучшение функции легких развивалось в течение 15 мин. Данное улучшение достигало пикового значения в течение 1-2 часов и сохранялось на протяжении 4-6 часов. В контролируемых исследованиях, продолжительностью 90 дней, у пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 1596) наблюдалось у 5196 пациентов.
Фармакокинетика
Всасывание
Терапевтический эффект АТРОВЕНТА Н обусловлен местным воздействием на дыхательные пути. Поэтому фармакодинамика бронходилатации не связана с системной фармакокинетикой.
После ингаляции 10-30 % дозы в зависимости от лекарственной формы и техники ингаляции оседает в легких. Большая часть дозы препарата проглатывается и проходит через ЖКТ.
Препарат, достигший легких, быстро поступает в систему кровообращения (в течение минут).
Кумулятивная почечная экскреция (0-24 часа) исходного соединения приближается к 4696 от введенной внутривенно дозы, составляет менее 1 % пероральной дозы и приблизительно 3-13 0/0 ингаляционной дозы. На основании этих данных общая системная биодоступность ипратропия бромида при пероральном и ингаляционном применении составляет 2 % и 7-28 % соответственно. Учитывая вышеизложенное, проглоченная часть дозы ипратропия бромида не оказывает существенного системного действия.
Распределение
Кинетические параметры, характеризующие распределение ипратропия, рассчитаны исходя из плазменных концентраций препарата после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентраций в плазме крови. Кажущийся объем распределения в состоянии равновесия (Vdss) составляет около 176 л (≈ 2,4 л/кг). Препарат минимально (менее 20 0/0) связывается с белками плазмы крови. Доклинические исследования, показали, что ипратропий, являясь четвертичный аммониевым соединением, не проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер.
Биотрансформация
После внутривенного введения около 6096 дозы метаболизируется в печени путем окисления.
Известные метаболиты, которые образуются в результате гидролиза, дегидратации или элиминации гидроксиметильной группы в остатке троповой кислоты, плохо связываются с мускариновыми рецепторами, и должны рассматриваться как неэффективные.
Выведение
Период полувыведения в последней фазе составляет около 1 часа.
Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин., а почечный клиренс — 0,9 л/мин.
После ингаляции ипратропия бромида с HFA 134а в качестве пропеллента, кумулятивная почечная экскреция в течение 24 часов составила приблизительно 12 %.
При исследовании экскреции кумулятивная почечная экскреция (6 дней) препаратзависимой радиоактивности (включающей исходное соединение и его метаболиты) составила 72,1 % после внутривенного введения, 9,3 % после перорального и 3,2 % после ингаляционного введения. Общая радиоактивность экскретируемого с калом вещества составила 6,3 % после внутривенного введения, 88,5 % после перорального применения и 69,4 % после ингаляционного введения. Почечная экскреция была основным путем выведения препаратзависимой радиоактивности после внутривенного введения. Период полувыведения препарат-зависимой радиоактивности (исходного соединения и метаболитов) составил 3,6 часа.

АТРОВЕНТ Н показан для профилактики и лечения одышки при:
- хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
- бронхиальной астме легкой или умеренной степени тяжести у взрослых и детей, если не показаны бетатагонисты, или в качестве вспомогательной терапии к лечению бетатагонистами при остром приступе астмы.

Дозировка должна подбираться в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.
Рекомендуются следующие дозы для взрослых и детей старше 6 лет:
Профилактическое и поддерживающее лечение: 1-2 дозы несколько раз в день. Средняя суточная доза: 1-2 дозы 3-4 раза в день.
Рекомендованные дозы одинаковы для детей в возрасте <6 лет. Учитывая ограниченные данные по данной группе, препарат должен применяться только под регулярным наблюдением врача.
Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза не должна превышать 12 ингаляций. Важно
Пациенты во время лечения должны находиться под медицинским наблюдением. Если состояние пациента не улучшается или ухудшается, несмотря на лечение, необходимо проконсультироваться с врачом с целью коррекции плана лечения, включая, при необходимости, назначение других лекарственных средств (кортикостероида, бетатагониста или теофиллина). В случае острого или быстро прогрессирующего приступа одышки, следует проинструктировать пациента необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью. При обострении хронической обструпивной болезни легких может потребоваться лечение препаратом АТРОВЕНТ раствор для ингаляций.