Аспазмик: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит:

действующие вещества: диклофенак натрия 50мг, парацетамол 325мг, хлорзоксазон 250мг. вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон (К-30) (Повидон), крахмал (кукурузный), очищенная вода, натрия крахмалгликолят, коллоидный безводный кремния диоксид, тальк, магния стеарат. Каждая таблетка содержит:

действующие вещества: диклофенак натрия 50мг, парацетамол 325мг, хлорзоксазон 250мг. вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, поливинилпирролидон (К-30) (Повидон), крахмал (кукурузный), очищенная вода, натрия крахмалгликолят, коллоидный безводный кремния диоксид, тальк, магния стеарат. 

Белые круглые, плоские таблетки без оболочки с фаской, с разделительной риской с одной стороны. 

Диклофенак натрия - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий болеутоляющим и жаропонижающим свойствами. Диклофенак ингибирует синтез простагландинов.

Диклофенак натрия способствует ослаблению боли, снижению температуры, воспаления, а также увеличению подвижности пациентов с ревматическими заболеваниями.

Парацетамол - ненаркотическое болеутоляющее, жаропонижающее средство. Блокирует ЦОГ в ЦНС и снижает синтез простагландинов. Воздействует на гипоталамический центр регуляции температуры и оказывает жаропонижающее действие (в результате вазодилатации и повышения потоотделения). Парацетамол не ингибирует агрегацию тромбоцитов, не оказывает влияния на тромбоциты и не вызывает повышения кислотности в желудке.

Хлорзоксазон - препарат центрального действия для лечения мышечно-скелетных болей. Хлорзоксазон действует в основном на уровне спинного мозга и в подкорковых зонах головного мозга, где блокирует полисинаптические рефлексы, принимающие участие в формировании спазмов скелетных мышц различной этиологии. Клинический результат действия препарата - уменьшение тонуса скелетных мышц спазмов, снижение болевых ощущений и увеличение мобильности мышц. 

Диклофенак натрия - после орального применения диклофенак натрия быстро и почти полностью абсорбируется и проникает в кровь, печень и почки. Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе. Приём таблетки во время или сразу после еды замедляет всасывание. 99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Период полувыведения составляет 1 - 2 часа после приёма внутрь. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3-6 часов. Через 2 часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови, уровни действующего вещества уже выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 часов. Биотрансформация диклофенака происходит частично путём глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счёт однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-,4'-гидрокси-,5'-гидрокси-,4'5-дигидрокси- и 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак), большинство из которых конвертируются в глюкуронидные конъюгаты. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов. Менее 1% выводится в виде неизменённого соединения. Оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

метаболитов приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов, не имеющих печёночных заболеваний. Парацетамол - быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через ‘/2 - 2 часа после приема. Метаболизм - экстенсивно метаболизируется и выводится с мочой в основном в виде неактивного глюкуронида и сульфатного конъюгата (> 80%). Средний период полувыведения у взрослых и детей составляет 1 - 3.5 часов. Период полувыведения несколько пролонгирован у новорожденных и при циррозе печени (2.2 - 5 часов).

Особые группы населения:

После применения токсических доз, или у пациентов с повреждениями печени период полувыведения из плазмы крови может быть продлен.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, возможна кумуляция конъюгатов ацетаминофена.

Краткосрочное лечение острой боли легкой и средней тяжести:

-головной (включая мигрень и головную боль напряжения), зубной, мышечной и ревматической;

-при невралгии, боли в спине, дисменорее, фаринготонзиллите;

-при посттравматическом и послеоперационном болевом синдроме.