Аркетис: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит активное вещество - пароксетина гидрохлорид 22,66 мг, эквивалент 20,00 мг пароксетина и вспомогательные вещества - целлюлозу микрокристаллическую, кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллозу натрия, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат.

Круглые плоские почти белые таблетки с фаской, с разделительной риской с одной стороны и печатью «20» с другой. Диаметр 9,0 - 9,2 мм. Толщина: 3,1 - 3,4 мм. Разделение таблетки по риске обеспечивает получение в 1/2 таблетки дозировки 10мг.

Антидепрессант.

Код АТС: N06AB05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный ингредиент Аркетиса избирательно блокирует обратный захват серотонина (5НТ) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта.

Пароксетин является наиболее специфическим блокатором обратного захвата серотонина среди селективных серотонинергических антидепрессантов.

Влияние на м-холинорецепторы, α и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность холинолитических кардиоваскулярных и седативного побочных эффектов.

Главными составляющими профиля психотропной активности Аркетиса являются антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Фармакокинетика

После перорального приема пароксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму первого прохождения, максимальная концентрация в плазме наблюдается через 6 часов. Вследствие метаболизма первого прохождения в системный кровоток поступает меньшее

количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентрации пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина.

Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином, его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии. Пароксетин широко распределяется в тканях, в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками. Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т. е. с побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных. Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, не обладающие фармакологической активностью. Период полувыведения пароксетина из плазмы составляет 16-24 часа. Менее 2% препарата выводится в неизменённом виде с мочой, остальная часть - в виде метаболитов с мочой (64%) и с желчью. Выведение пароксетина носит двухфазный характер, включая первичный метаболизм (первая фаза) и следующая за ней системная элиминация.

- большое депрессивное расстройство;

- обсессивно-компульсивное расстройство;

- паническое расстройство с агорафобией и без;

- социальное тревожное расстройство/социофобия;

- генерализованное тревожное расстройство;

- посттравматическое стрессовое расстройство.