Анаприлин-здоровье: инструкция по применению

международное непатентованное название: пропранолол;

химическое название: 1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида), в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров

физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолола гидрохлорида 10 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Бета-адреноблокаторы неселективные. Код ATX С07АА05.

Фармакодинамика

Анаприлин блокирует β₁- и β₂-адренорецепторы. Вследствие уменьшения симпатических влияний на β₁-адренорецепторы сердца наблюдается снижение силы и частоты его сокращений, угнетение возбудимости и проводимости, поэтому противопоказан при неконтролируемой сердечной недостаточности. В связи с блокадой β₂-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов, сократительную активность миометрия, суживает кровеносные сосуды (в том числе коронарные), уменьшает гипергликемическое действие адреналина (см. разделы «Противопоказания» и «Меры предосторожности»). Пропранолол является эффективным и хорошо переносимым лекарственным средством в большинстве этнических групп, однако терапевтический эффект может быть снижен у пациентов негроидной расы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет 30-40% (эффект «первого прохождения» через печень) и зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. С_max в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. С белками плазмы связывается на 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л/кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования (99%). Т_1/2 - 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Контроль эссенциальной и почечной гипертензии, стенокардия, долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда, контроль большинства форм аритмий сердца, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, дополнительная терапия при тиреотоксикозе и тиреотоксическом кризе; в составе комбинированной терапии - феохромоцитома (только в сочетании с α-адреноблокаторами).

Назначают внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и длительность лечения определяет врач.

Взрослые

Гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.

Стенокардия, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают на ту же самую величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии - 120-240 мг в сутки.

Аритмии, тахикардия тревожных расстройств, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10- 40 мг 3-4 раза в сутки.

Долгосрочная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда: терапию начинают на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней; после этого суточная доза может быть повышена до 80 мг 2 раза в сутки.

Феохромоцитома (только в комбинации с α-адреноблокатором): назначают по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях - 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пожилых пациентов начинают с минимальной дозы, учитывая большую частоту возможных сопутствующих заболеваний и нарушения функций внутренних органов. При необходимости дозу постепенно повышают с учетом ее переносимости.

Пациенты с нарушениями функции почек и печени

Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходима коррекция начальной дозы пропранолола. У пациентов с нарушениями функции почек, а также находящимися на гемодиализе, концентрация в крови пропранолола может быть повышена, поэтому следует соблюдать осторожность в выборе начальной дозы. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не превышает 20 мг 3 раза в сутки, далее ее можно повышать с учетом переносимости при проведении мониторинга реакции на лечение.

Дети

Дизритмии, феохромоцитома, тиреотоксикоз. Режим дозирования индивидуальный, исходя из следующего расчета: 0,25-0,5 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки.

Мигрень

Детям младше 12 лет назначают в дозе 20 мг 2-3 раза в сутки, детям старше 12 лет назначают дозу для взрослых.

Если пациент пропустил очередной прием препарата, не следует принимать двойную дозу. Препарат следует отменять постепенно из-за возможности развития эффекта отмены.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях, классифицированы как: очень часто - ≥1/10, часто - ≥1/100 и < 1/10, нечасто - ≥1/1000 и < 1/100, редко - ≥1/10000 и < 1/1000, очень редко - < 1/10000), частота неизвестна.

Со стороны кардиоваскулярной системы: часто - брадикардия, похолодание конечностей, синдром Рейно; редко - развитие/прогрессирование сердечной недостаточности, преципитация белков в сердце, атриовентрикулярная блокада, постуральная гипотензия, которая может быть ассоциирована с обмороками, обострение перемежающейся хромоты.

Со стороны системы крови и лимфотической системы: редко - тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - нарушения сна, ночные кошмары; редко - галлюцинации, психозы, изменения настроения, беспокойство, снижение памяти, парестезии; очень редко - миастения или ее усиление.

Со стороны органов зрения: редко - сухость глаз, расстройства зрения.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или у пациентов, имеющих в анамнезе астматические приступы, возможно с летальным исходом.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — пурпура, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гипогликемия у новорожденных, детей, у пожилых пациентов, пациентов, находящихся на гемодиализе, пациентов, получающих антидиабетическую терапию, у длительно голодающих пациентов, у пациентов с хроническими заболеваниями печени; судороги характерные для гипогликемии.

Другие: часто - преходящие вялость и/или слабость; редко - головокружение; очень редко - повышение уровня антинуклеарных антител (клиническое значение непонятно).