Алимта, лиофилизат, 500 мг ×1
для приготовления раствора для инфузий, Эли Лилли, Франция • По рецепту
Нет в продаже
Алимта: инструкция по применению
Форма выпуска: Лиофилизат
МНН: Пеметрексед
ФТГ: Противоопухолевое средство; антиметаболит
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особенности применения
- Меры предосторожности
- Форма выпуска
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
В одном флаконе содержится:
активное вещество: пеметрекседа динагрия гептагидрат, эквивалентный 500 мг пеметрекседа;
вспомогательные вещества: маннитол - 500,0 мг. хлористоводородной кислоты раствор 10 % и/или натрия гидроксида раствор 10 % (добавляют в процессе производства для установления pH) - q.s.
активное вещество: пеметрекседа динагрия гептагидрат, эквивалентный 500 мг пеметрекседа;
вспомогательные вещества: маннитол - 500,0 мг. хлористоводородной кислоты раствор 10 % и/или натрия гидроксида раствор 10 % (добавляют в процессе производства для установления pH) - q.s.
Описание
Лиофилизат от белого до светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Пеметрексед является антагонистом фолиевой кислоты, действующим на многие мишени ее метаболизма и ингибирующим in vitro тимидилатсинтазу (TS), дигидрофолатредуктазу (DHFR), глицинамидрибонуклеотидформилтрансферазу (GARFT), которые являются ключевыми фолат-зависимыми ферментами при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фол ил по л и гл утам атс и нтетаз ы.
Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутаминирование -- это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие чего увеличивается действие препарата в опухолевых клетках. , _ м***.
При комбинированном применении пеметрекседа и цйсплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого
Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами TS и GARFT. Полиглутаминирование -- это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутаминированных метаболитов увеличен период полувыведения, вследствие чего увеличивается действие препарата в опухолевых клетках. , _ м***.
При комбинированном применении пеметрекседа и цйсплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого
Фармакокинетика
Постоянный объем распределения пеметрекседа равен 9 л/м2. Около 81 % пеметрекседа связывается с белками плазмы. Связывание не нарушается при выраженной почечной недостаточности.
Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.
От 70 до 90 % препарата выделяется почками в неизмененном виде в первые 24 часа после введения. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, и период полувыведения из плазмы составляет 3,5 часа у больных с нормальной функцией почек.
Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.
От 70 до 90 % препарата выделяется почками в неизмененном виде в первые 24 часа после введения. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, и период полувыведения из плазмы составляет 3,5 часа у больных с нормальной функцией почек.
Показания к применению
• Местнораспространенный или метастатический неплоскоклеточный немелкоклеточный рак легкого;
• Злокачественная мезотелиома плевры.
• Злокачественная мезотелиома плевры.