Афобазол: инструкция по применению

На одну таблетку:
Активное вещество: фабомотизола дигидрохлорид – 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 35 мг, лактозы моногидрат – 48,5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинил-пирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) – 7 мг, магния стеарат – 1,5 мг.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Психолептические средства. Анксиолитические средства. Прочие анксиолитические средства.
Код ATX: N05BX04

Фармакодинамика

Афобазол® – селективный небензодиазепиновый анксиолитик.
Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.
Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели. Афобазол® не вызывает мышечной слабости, сонливости и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах) – 0,130±0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 0,85±0,13 ч.
Метаболизм: Афобазол® подвергается "эффекту первого прохождения" через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).
Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82±0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизменном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

АФОБАЗОЛ® применяется (в том числе, в составе комплексной терапии) у взрослых для лечения:
- тревожных состояний (генерализованное тревожное расстройство*, неврастения, расстройство адаптации);
- коморбидных тревожных расстройств у пациентов с соматическими заболеваниями;
- нарушений сна, связанных с тревогой;
- предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома и синдрома отмены при отказе от курения.
*Применение препарата Афобазол® для лечения генерализованного тревожного расстройства допустимо только по назначению лечащего врача.