Адалат: инструкция по применению

Один флакон содержит 5 мг нифедипина (активное вещество') в 50 мл инфузионного раствора. Вспомогательные вещества: этанол 96% 7,500 г, макрогол 400 7,500, натрия гидроксид 0,1 N до pH 4,5-7,5, вода для инъекций 34,995 г.

прозрачный, желтоватого цвета раствор.

Нифедипин - селективный блокатор “медленных” кальциевых каналов, производное 1,4- дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция через «медленные кальциевые каналы» внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особенно крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращается ангиоспазм, усиливается кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, уменьшается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при длительном приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.
Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако, это повышение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при длительном применении, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Распределение
После внутривенного введения нифедипин быстро распределяется в организме; 50% введенной дозы распределяется в организме уже через 5-6 мин.
Связывается с белками плазмы крови (альбумином) на 95%.
Метаболизм
После парентерального введения нифедипин почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, в меньшей степени (5-15%) с желчью. В моче обнаруживаются лишь следы (менее 1%) неизмененного активного вещества.
Период полувыведения (Т1/2) нифедипина после парентерального введения составляет 1,7 ч.
У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика нифедипина существенно не изменяется.
При печеночной недостаточности отмечается значительное удлинение Т1/2 препарата и снижение его общего клиренса, что может потребовать снижения дозы.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

• Стенокардия Принцметала
• Гипертонический криз