Абактал раствор: инструкция по применению

Действующим веществом является пефлоксацин (в форме пефлоксацина мезилата).
5 мл раствора для инфузий (1 ампула) содержат 400 мг пефлоксацина в форме пефлоксацина мезилата (80 мг/мл).
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бензиловый спирт, динатрия эдетат, натрия гидрокарбонат (для регулирования pH), натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Антибактериальные средства, производные хинолона. Фторхинолоны.
Код ATX: J01MA03.
Пефлоксацин является синтетическим антибактериальным средством из группы хинолонов.

В основе механизма антибактериального действия препарата лежит подавление репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).
Пефлоксацин ингибирует репликацию ДНК бактерий путем подавления топоизомеразы II (ДНК-гиразы), ответственной за расщепление цепей ДНК. ДНК-гираза катализирует суперспирализацию отрицательных сверхвитков таким образом, чтобы ковалентно замкнутые кольцевые молекулы хромосомной и плазмидной ДНК могли разместиться внутри бактериальной клетки. Было высказано предположение, что, пефлоксацин, как и другие хинолоны, может специфически связываться с комплексом, образованным ДНК и ДНК-гиразой, а не только с ДНК-гиразой. Хинолоны также ингибируют топоизомеразу IV, которая структурно схожа с ДНК- гиразой.
Однако все еще остается неясным, способствует ли это антибактериальному эффекту хинолонов.

Пределы чувствительности
Микроорганизмы считаются чувствительными к пефлоксацину при значении МПК90 ≤ 2 мкг/мл, умеренно чувствительными, если МПК90 > 2, но ≤ 4 мкг/мл и резистентными при МПК > 4,0 мкг/мл.
Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере, при нескольких видах инфекций, сомнительна.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину
Грамположительные аэробы
Метициллин-чувствительный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Campylobacter
Haemophilus influenzae
Legionella
Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)
Morganella morganii
Neisseria
Pasteurella
Proteus vulgaris
Salmonella
Shigella
Vibrio
Yersinia
Анаэробы
Propionibacterium acnes
Другие
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumonia
Микроорганизмы с умеренной чувствительностью
(приобретенная резистентность > 10 %)
Грамположительные аэробы
Метициллин-резистентный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter (особенно Acinetobacter baumannii)
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella
Proteus mirabilis
Providencia
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Энтерококки
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Анаэробы
за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes
Другие
Микобактерии
Ureaplasma urealyticum
Фармакокинетика
Абсорбция и концентрации в плазме
Фармакокинетика пефлоксацина при в/в введении схожа с таковой при приеме внутрь.
При многократном введении пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная концентрация в сыворотке составляла 5,8 мкг/мл сразу после инфузии, а минимальная - 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после инфузии. После введения десятой дозы средние максимальная и минимальная концентрация составляли 9,55 мкг/мл и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
С белками плазмы связывается 20-30% пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг.
Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма после внутривенного введения.
Метаболизм
Пефлоксацин подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацйн-N-оксида. Только первый обладает антибактериальной активностью.
Выведение
Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59% принятой дозы. В целом, 60% дозы выводится с мочой и 40% - с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30% пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов.
При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени недостаточности. Пефлоксацин слабо выводится с помощью диализа.
У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается большее количество неизмененного пефлоксацина.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени наблюдали небольшое увеличение максимальной концентрации в сыворотке и площади под кривой зависимости плазменной концентрации от времени, а также снижение клиренса пефлоксацина.

Препарат показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
- инфекции мочевых путей (включая простатит);
- инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение муковисцидоза, нозокомиальная пневмония);
- оториноларингологические инфекции (хронический синусит, злокачественный наружный отит);
- инфекции поджелудочной железы и гепатобилиарной системы;
- тяжелые бактериальные желудочно-кишечные инфекции;
- носительство сальмонелл;
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, резистентными к антистафилококковому пенициллину;
- септицемия и эндокардит;
- менингит (если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
- гонорея;
- профилактика инфекций при проведении хирургических операций.

Пефлоксацин эффективен при лечении инфекций либо в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими антибиотиками. Он также эффективен при лечении и профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.