Телсартан: инструкция по применению

1 таблетка 40 мг содержит:

Активное вещество:

Телмисартан 40,00 мг

Вспомогательные вещества:

Меглюмин, натрия гидроксид, повидон-К30 , полисорбат-80 , маннитол , магния стеарат .

1 таблетка 80 мг содержит:

Активное вещество:

Телмисартан 80,00 мг

Вспомогательные вещества:

Меглюмин, натрия гидроксид, повидон-К30, полисорбат-80, маннитол, магния стеарат.

Таблетки 40 мг:

Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение «Т» и «L» по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение «40».

Таблетки 80 мг:

Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной стороне разделительная риска и тиснение «Т» и «L» по разные стороны от нее, на другой стороне тиснение «80».

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код ATX С09СА07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан селективно связывается только с AT1-рецепторами ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает аффинностью к другим рецепторам, в том числе АТ2, и другим менее изученным рецепторам ангиотензина II. Функциональное значение этих рецепторов не установлено. Последствия их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается под действием телмисартана, также не известны. Снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Оказывает вазодилатирующее и антигипертензивное действие. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), который разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается. Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. После приема первой дозы телмисартана его антигипертензивный эффект развивается медленно в течение 3 ч. Действие сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 часов. Максимальное снижение АД обычно достигается через 4-8 недель регулярного применения.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД) без влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Биодоступность телмисартана составляет 50 %. При приеме внутрь одновременно с пищей, снижение площади под кривой «концентрация/время» (AUC) в плазме крови телмисартана варьирует от 6% (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема телмисартана внутрь, концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Наблюдается разница в сывороточных концентрациях у мужчин и женщин. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и AUC были примерно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 99,5 %, преимущественно с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) более 20 ч.

После приема внутрь телмисартан выводится через кишечник в неизмененном виде; выведение почками - менее 2 %.

Общий плазменный клиренс (Cltot) высокий по сравнению с «печеночным» кровотоком.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Гендерные эффекты

Отмечены различия концентрации в плазме крови у мужчин и женщин: у женщин Сmах и AUC в плазме крови в 3 и 2 раза, соответственно, выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек наблюдается повышение концентрации телмисартана в плазме крови в 2 раза. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, наблюдались более низкие концентрации телмисартана в плазме крови. Связь с белками плазмы крови высокая, поэтому телмисартан не удаляется путем гемодиализа. Т1/2 не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

• Артериальная гипертензия у взрослых.

• Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых с:

выраженнымиатеротромботическимисердечно-сосудистыми

заболеваниями (ишемическая болезнь сердца, инсульт, заболевания периферических артерий в анамнезе);

сахарным диабетом 2 типа с документированным поражением органов- мишеней.