Бупивакаин гриндекс спинал: инструкция по применению

1 мл раствора содержит:

активное вещество — бупивакаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид 8 мг; 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной / 0,1 М раствор натрия гидроксида до РН 4,0-6,5; вода для инъекций до 1 мл.

Раствор для инъекций.

Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. Считается, что О местные анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна.

Бупивакаин Гриндекс Спинал раствор для инъекций 5 мг/мл является изобарическим, относительная плотность при 37^оС составляет 1,000, предназначен для спинальной анестезии. После интратекального введения изобарический раствор препарата демонстрирует более вариабельное распространение и более длительное действие по сравнению с гипербарическим раствором.

Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции.

Абсорбция бупивакаина из субарахноидального пространства носит двухфазный характер, период полувыведения составляет соответственно 50 и 408 минут. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения (Т1/2) после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением. Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнен амирегионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата.

В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создает концентрацию в плазме крови приблизительно мг/л.

Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования в 4-гидроксибупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р450ЗА4. Таким образом, клиренс бупивакаина зависит как от кровотока в печени, так и от активности метаболизирующих ферментов. Выводится главным образом почками, только 5-6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Выделяется с молоком матери.

Показания для применения

Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в том числе операциях на бедре длительностью 3-4 часа, требующих выраженного моторного блока.

Бупивакаин должен применяться только врачом, имеющим опыт проведения спинальной анестезии или под его наблюдением.

Необходимо применять наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.

Ниже приведены дозы, рекомендованные для взрослых. Подбор дозы проводят индивидуально.

Рекомендованное место введения — ниже L3.

До введения препарата необходимо обеспечить внутривенный доступ.

Клинический опыт применения доз выше 20 мг в настоящее время отсугствует.

Введение препарата выполняют только после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость). В случае неудачной анестезии, новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне и с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Пожилые пациенты

Доза препарата должна быть снижена у пациентов пожилого возраста.

Дети

Бупивакаин Гриндекс Спинал 5 мг/мл может применяться у детей с 12-летнего возраста. Рекомендуемая доза для детей весом более 15 кг составляет 0,25-0,30 мг/кг. Приведенные рекомендации являются ориентировочными, возможна индивидуальная вариабельность.

Анестезию может выполнять только врач, имеющий опыт работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения. Для уточнения факторов, влияющих на методику выполнения определенных видов анестезии и особенностей их проведения у отдельных категорий пациентов, необходимо использовать стандартные руководства. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения достаточной степени анестезии.

Побочные реакции, вызванные лекарственным средством, трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия, задержка мочи), осложнений, связанных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно с пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс) или последствий утечки спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).

Частота нежелательных реакций определяется соответственно классификации системы органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто (≥/10), часто Часто (≥/100, <1/10), нечасто (≥/1000, <1/100), редко (≥/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Нежелательные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых, однако, ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.