Финпрос таблетки: инструкция по применению

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: финастерид 5 мг.

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, макроголглицерил лаурат, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, краситель алюминиевый лак индигокармина (Е 132), макроголь 6000.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с маркировкой «F5» на одной стороне.

Средства для лечения урологических заболеваний. Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Ингибиторы 5-альфа- редуктазы тестостерона. Код ATX [G04CB01],

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финастерид является конкурентным ингибитором человеческой 5-альфа редуктазы внутриклеточного фермента, который метаболизирует тестостерон в более мощный андроген, дигидротестостерон. При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от конверсии тестостерона в ДГТ в предстательной железе. Финастерид высоко эффективен в снижении уровня ДГТ в циркулирующей крови и ткани предстательной железы. Финастерид не обладает аффинностью к рецепторам андрогенов.

В клинических исследованиях на пациентах с умеренными и тяжёлыми симптомами ДГПЖ, увеличением предстательной железы при пальцевом ректальном исследовании и низким остаточным объемом мочи финастерид снижал частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 на протяжении четырех лет необходимость в хирургическом вмешательстве (ТУРПЖ или простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Сниженеие этих показателей ассоциировалось с 2- бальным улучшением по шкале симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), продолжительной регрессией объема предстательной железы приблизительно на 20% и продолжительным увеличением скорости оттока мочи.

Медикаментозная терапия симптомов со стороны предстательной железы.

Исследование медикаментозной терапии симптомов со стороны предстательной железы (MTOPS) представляло собой 4-6-летнее исследование на 3047 мужчинах с симптомной ДГПЖ, которые подверглись рандомизации для получения финастерида в дозе 5мг/сут, доксазозина в дозе 4 или 8 мг/сут*, комбинации финастерида в дозе 5мг/сут и доксазозина в дозе 4 или 8 мг/сут* или плацебо. Первичной конечной точкой было время до клинического прогрессирования ДГПЖ, определяемого как подтвержденное увеличение исходного балла симптомов ≥4 балла, острая задержка мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность, рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, или уросепсис или недержание мочи. По сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазозином или комбинированная терапия приводили к значимому снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ на 34 (р=0,002), 39 (р<0,001) и 67% (р<0,001) соответственно. Большинство случаев (274 и 351), которые составляли прогрессирование ДГПЖ, были подтверждены увеличением балла симптомов ≥4 баллов; риск прогрессирования балла симптомов снижался на 30 (95% ДИ от 6 до 48%), 46 (95% ДИ от 25 до 60%) и 64% (95%ДИ от 48 до 75%) соответственно в группе финастерида, доксазозина и комбинированной терапии по сравнению с плацебо. Острая задержка мочи составляла 41 из 351 случая прогрессирования ДГПЖ; риск развития острой задержки мочи снижался на 67 (р=0, 011), 31 (р=0, 296) и 79% (р=0,001) в группе финастерида, доксазозина и комбинированной терапии по сравнению с плацебо. Только группы финастерида и комбинированной терапии значимо отличались от плацебо.

* Титровалась с 1мг до 4 или 8мг по переносимости на протяжении 3-недельного периода. Фармакокинетика

После перорального приема 14С-финастерида 39% дозы у человека выводилось с мочой в форме метаболитов (фактически никакого неизмененного лекарственного средства с мочой не выводилось), и 57% всей дозы выводилось с калом. Было выявлено два метаболита, которые обладают только малой долей активности финастерида в отношении 5альфа-редуктазы II типа.

Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет приблизительно 80% по сравнению с внутривенной дозой сравнения и не изменяется в зависимости от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через два часа после применения, а абсорбция завершается в течение 6-8 часов. Связывание с белками составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс и объем распределения составляют приблизительно 165мл/мин и 76л соответственно. У пожилых скорость выведения финастерида несколько снижена. Период полувыведения удлиняется со среднего периода полувыведения приблизительно шесть часов у мужчин в возрасте 18-60 лет до восьми часов у мужчин в возрасте более 70 лет. Это не имеет клинической значимости и не служит основанием для снижения дозы.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью, клиренс креатинина у которых варьирует с 9 до 55 мл/мин, распределение однократной дозы дефинастерида не отличалось от такового у здоровых добровольцев, Связывание с белками у пациентов с почечной недостаточностью также не отличалось. Часть метаболитов, которая обычно выводится почками, выводилась с калом. Поэтому представляется, что выведение с калом увеличивается соразмерно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с печеночной недостаточностью, не находящихся на Диализе.

Данных по пациентам с печеночной недостаточностью не имеется.

Было выявлено, что финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Малые количества финастерида обнаруживались в сперме пролеченных пациентов.

Финпрос показан для лечения и контроля доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличением предстательной железы с целью:

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Финпрос может применяться отдельно или в комбинации с альфа-адреноблокатором доксазозином.

Несмотря на то, что может наблюдаться ранее улучшение симптоматики, для того, чтобы оценить, достигнут ли лечебный эффект, может потребоваться лечение на протяжении как минимум шести месяцев. Поэтому лечение должно продолжаться длительное время.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 9мл/мин или 0,15 мл/с) коррекции доз не требуется.

Клинические данные по применению данного препарата у пациентов с печеночной недостаточность отсутствуют.

Финпрос противопоказан для применения у детей.

Способ применения

Таблетку проглатывают целиком, не делят и не дробят на части.

Наиболее частыми побочными реакциями являются импотенция и снижение либидо. Эти неблагоприятные реакции происходят в начале курса терапии и у большинства пациентов проходят при продолжении лечения.

Побочные эффекты, сообщённые во время клинических испытаний и / или постмаркетингового использования, перечислены в таблице ниже.

Побочные реакции подразделяются на следующие группы в порядке частоты:

Побочные реакции, сообщённые во время клинических испытаний и / или постмаркетингового использования с Финпросом и / или финастеридом в более низких дозах, перечислены в таблице ниже.

Кроме того, в клинических испытаниях и пост-маркетинговом использовании сообщалось о случаях рака молочной железы у мужчин.

Медикаментозная терапия Симптомов Простаты (MTOPS)

В исследовании MTOPS сравнивались финастерид 5 мг / день (n= 768), доксазозин 4 или 8 мг / сут (n= 756), комбинированная терапия финастерида 5 мг / сут. и доксазозина 4 или 8 мг / сут. (n= 786), и плацебо (n= 737). В этом исследовании профили безопасности и переносимости комбинированной терапии в целом согласуются с профилями отдельных компонентов. Частота расстройств эякуляции у пациентов, получавших комбинированную терапию, был сопоставим с суммарной частотой этого побочного эффекта двух монотерапий.

Прочие данные долгосрочных наблюдений

В семилетнем плацебо контролируемом исследовании, в котором участвовало 18882 здоровых мужчины, из которых у 9060 были доступны данные биопсии предстательной железы, рак предстательной железы был выявлен у 803 (18,4%) мужчин, получавших 5 мг финастерида и у 1147 (24,4 %) мужчин, получавших плацебо. В группе финастерида у 280 (6,4%) мужчин был рак прос’гаты с 7-10 пунктами по шкале Глиссона, обнаруженного на биопсии, по фавнени*©а₽ 237 (5,1%) мужчинами в группе плацебо. Дополнительные анализы доказывают, что увеличение распространенности рака предстательной железы высокой степени злокачественности, наблюдаемого в группе фйнастерйдаі, можно объяснить систематической ошибкой, связанной с выявлением исхода, за счет эффекта финастерида на размеры предстательной железы. Из общего числа случаев рака предстательной железы, диагностированных в этом исследовании, около 98 % были классифицированы как интракапсулярные (клиническая стадия Т1 и Т2). Клиническое значение полученных данных в 7-10 пунктов по шкале Глиссона неизвестно.

Результаты лабораторных испытаний

При оценке лабораторных показателей ПСА, необходимо обращать внимание на то, что уровень ПСА снижался у пациентов, получавших финастерид, (см. раздел Предостережения и особые указания). У большинства пациентов быстрое снижение уровня ПСА наблюдается в течение первых трех месяцев лечения, после чего значения ПСА стабилизируются на новом уровне. Уровень ПСА после лечения составляет приблизительно половину значения до лечения. Поэтому у типичных пациентов, получавших лечение финастеридом на протяжении шести месяцев или более, значения ПСА следует удваивать для сравнения с диапазоном нормы у нелеченных мужчин. Клиническая интерпретация приведена в разделе «Предостережения и особые указания».

Никаких других различий при стандартных лабораторных исследованиях у пациентов, получавших лечение плацебо или финастеридом, не наблюдалось.