Полтехмбрида лиофилизированный: инструкция по применению

Лиофилизированный препарат: белый лиофилизированный порошок

Препарат после растворения в воде: прозрачный, бесцветный раствор

Препарат после взаимодействия (мечения) с ^99mТс: прозрачный, бесцветный раствор

Каждый флакон содержит:

Активная субстанция: Натриевая соль N-[3-бром-2,4,6-триметилацетанилид]-иминодиуксусной кислоты - 20,0 мг

Вспомогательные вещества: хлорид олова двухводный, SnCl₂ (II) - 0,24 мг

Флакон заполнен азотом для создания инертной атмосферы

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора ^99mTc-MBrIDA для инъекций.

Не содержит консервантов. Препарат стерильный, приготовленный на апирогенной воде.

Код классификации лекарственного средства: V09DA04

Фармакодинамика

При данных концентрациях радиофармацевтического препарата и вспомогательных веществ ^99mTc-MBrIDA, по-видимому, не оказывает какого-либо фармакодинамического эффекта.

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения ^99mTc-MBrIDA связывается с белками плазмы и переносится в печень, где он быстро захватывается из плазмы гепатоцитами, посредством которых он транспортируется и секретируется в неизмененном виде в желчные канальцы.

Поглощение

Менее 1% введенной активности остается в плазме через 1 час после инъекции. У здоровых людей печень обычно визуализируется в течение первой минуты после инъекции, а активность в печени достигает пика примерно через 11-12 минут. Период полувыведения из печени составляет 25-30 минут, но он может зависеть от концентрации альбумина в плазме, печеночного кровотока и функции гепатоцитов. У здоровых людей билиарная система визуализируется через 5-20 минут после инъекции, а желчный пузырь -через 10-40 минут. Кишечная активность визуализируется через 30-60 минут.

Выведение

У здоровых людей средний процент введённой дозы, выделяемой с мочой в течение первых 3 часов, составляет 1% (от 0,4 до 2,0%), но повышенный уровень билирубина в сыворотке увеличивает секрецию ^99mTc-MBrIDA почками. У пациентов с гипербилирубинемией процент введенной дозы, остающейся в крови через 10 мин, может быть в два раза выше (или более), чем уровень у здоровых пациентов, и гепатобилиарный транзит может быть отсрочен.

Доклинические данные по безопасности

Это лекарственное средство не предназначено для регулярного или постоянного

применения.

Очень низкая токсичность комплекса (LD₅₀=250 мг/кг) позволяет безопасно вводить препарат в диагностических дозах. Никаких эффектов иммунизации не наблюдалось.

Исследования мутагенности и долгосрочные исследования канцерогенности не проводились.

Препарат используется только с диагностической целью.

Радиофармацевтический препарат ^99mTc-MBrIDA предназначен для получения сцинтиграфических изображений печени и желчевыводящих путей и для исследования гепатобилиарной функции.

^99mTc-MBrIDA предназначен для внутривенного введения.

Радиофармацевтический препарат может использоваться только специально подготовленным персоналом. Необходимо соблюдать меры предосторожности при обращении с этим радиофармпрепаратом.

^99mTc-MBrIDA вводится внутривенно после мечения препарата стерильным, неокисленным раствором элюата натрия пертехнетата (^99mТс), полученного из генератора радионуклидов ⁹⁹Мо/^99mТс (смотри ниже инструкцию получения комплекса ^99mТс- MBrIDA).

Для подготовки пациента см. раздел «Особые указания по применению и меры предосторожности» Специальные меры безопасности при применении. Для радиомечения одного флакона необходимо использовать раствор пертехнетата натрия (^99mТс) с активностью 370-1500 МБк. Этого количества достаточно для проведения обследования у нескольких (1-10) взрослых пациентов.

Режим дозирования

Взрослые

Для проведения одного исследования взрослого человека используется комплекс ^99тТс- MBrlDA с активностью 111-185 МБк. Более высокая введенная активность может быть оправдана при гипербилирубинемии.

Дети

Применение у детей и подростков должно быть тщательно обосновано, исходя из клинической необходимости и оценки соотношения польза/риск в этой группе пациентов.

Активность для детей регулируется в зависимости от веса тела или площади поверхности тела.

Активности, которые следует назначать детях и подросткам, могут быть рассчитаны в соответствии с рекомендациями педиатрической карты дозировок Европейской ассоциации ядерной медицины (EANM); активность, которую необходимо назначать детям и подросткам, может быть рассчитана путем умножения базовой активности (для целевого расчета) на коэффициенты, зависящие от массы тела, приведенные в таблице ниже.

3 кг = 0.10	22 кг = 0.50	42 кг = 0.78
4 кг = 0.14	24 кг = 0.53	44 кг = 0.80
6 кг = 0.19	26 кг = 0.56	46 кг = 0.82
8 кг = 0.23	28 кг = 0.58	48 кг = 0.85
10 кг = 0.27	30 кг = 0.62	50 кг = 0.88
12 кг = 0.32	32 кг = 0.65	52-54 кг = 0.90
14 кг = 0.36	34 кг = 0.68	56-58 кг = 0.92
16 кг = 0.40	36 кг = 0.71	60-62 кг = 0.96
18 кг = 0.44	38 кг = 0.73	64-66 кг = 0.98
20 кг = 0.46	40 кг = 0.76	68 кг = 0.99

(Педиатрическая рабочая группа, EANM)

Для детей до 1 года минимальная доза 20 МБк является достаточной для получения качественного изображения. У новорожденных с гипербилирубинемией рекомендуется минимальная назначаемая активность 37 МБк ^99mTc-MBrIDA, так как часто необходимы изображения с задержкой до 24 часов.

Обследование можно начинать сразу после инъекции.

В некоторых случаях для улучшения диагностической ценности обследования (сокращение желчного пузыря) используются некоторые физиологические (жирная пища) или фармакологические стимуляторы (аналоги холецистокинина, сульфат морфина, фенобарбитал).

Инструкция по приготовлению комплекса ^99mTc- MBrIDA

Во время приготовления, а также введения радиофармацевтического препарата следует строго соблюдать правила радиационной безопасности и требования к качеству лекарственных средств.

Как и в случае с применением любого лекарственного средства, если на любом этапе приготовления этого препарата нарушается целостность флакона, препарат не должен использоваться. Поэтому перед процедурой радиомечения внимательно осмотрите флакон на наличие повреждений, в частности трещин.

ПолтехМБрИДА предназначен для мечения технецием-99m в виде элюата натрия пертехнетата ^99mТс, полученного из генератора радионуклидов 99Мо/^99mТс.

По ходу приготовления и применения комплекса необходимо обеспечить стерильность меченого препарата.

Процедура мечения:

- Поместите флакон с лиофилизатом в соответствующий радиозащитный контейнер.

- С помощью шприца введите (путем прокалывания резиновой пробки) около 5 мл элюата натрия пертехнетата ^99mТс (или элюата с активностью 370-1500 МБк, предварительно разбавленного стерильным физиологическим раствором) во флакон.

- С помощью того же шприца уменьшите избыточное давление во флаконе, отводя эквивалентный объем газа.

- Встряхните содержимое флакона до полного растворения порошка (около 2 мин.). Держите флакон все время в радиозащитном контейнере.

- Инкубируйте флакон при комнатной температуре не менее 30 мин.

- Полученный раствор представляет собой готовый раствор для инъекций.

Препарат ^99mTc-MBrIDA следует использовать в течение 5 часов после завершения процедуры мечения.

Контроль качества ^99mTc-MBrIDA:

Измерение радиохимической чистоты методом хроматографии в двух системах:

1. Пластины ITLC-SG, смесь ацетонитрил: вода (3:1 объем/объем) в качестве проявляющего раствора.

При этих условиях:

- свободный пертехнетат-ион, комплекс ^99mТсО4- и ^99mTc-MBrIDA мигрируют с фронтом растворителя (R_f = 0,8-1,0)

- несвязанный восстановленный ^99mТс остается на месте (R_f =0.0)

2. Пластины ITLC-SG (пропитанные 10% раствором NaCl, высушенные при 80 °C), насыщенные натрия хлоридом в качестве проявляющего раствора.

При этих условиях:

- несвязанный, восстановленный ^99mТс и комплекс ^99mTc-MBrIDA остаются на месте (R_f =0.0)

- свободный пертехнетат-ион ^99mТсО4 мигрирует с фронтом растворителя (R_f = 0,9-1,0).

Нежелательные реакции

Список нежелательных реакций в виде таблиц.

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), или очень редко (<1/10000) и неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы Неизвестно

Гиперчувствительность

Радиоактивное облучение в случае каждого пациента должно быть мотивировано пользой, вытекающей из проводимого исследования. Введенная радиоактивность должна быть такой, чтобы доза облучения, полученная пациентом, была как можно более низкой, но при этом обеспечивающей получение достоверной диагностической информации.

Воздействие ионизирующего излучения связано с индукцией рака и возможностью развития наследственных дефектов. Имеющиеся в настоящее время статистические данные о сцинтиграфических исследованиях свидетельствуют, что получаемые при них дозы облучения очень низкие и, следовательно, частота нежелательных побочных эффектов невелика.

Эффективная эквивалентная доза (ЭЭД) во время проведения большинства изотопных диагностических исследований составляет менее 20 м. Более высокие дозы могут быть оправданы при некоторых клинических ситуациях.

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза/риск» лекарственного средства. В случае возникновения нежелательных реакций, указанных в инструкции по медицинскому применению или не упомянутых в ней, пациентам следует обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь, e-mail: rcpl@rceth.by»