Бикалутамид-каби 150 мг: инструкция по применению

Белые или почти белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «DB04» на одной стороне.

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующее вещество – бикалутамид 150 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К30, магния стеарат, опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Противоопухолевые гормональные препараты. Антагонисты гормонов и их аналоги. Антиандрогены.

Код АТХ: L02BB03

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает другими видами эндокринной активности. Он связывается с андрогенными рецептороми, и, не активируя экспрессию генов, ингибирует стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов отмена бикалутамида может приводить к развитию «синдрома отмены антиандрогена».

Фармакокинетика

Всасывание

Бикалутамид хорошо всасывается после приема внутрь. Отсутствуют доказательства любого клинически значимого влияния пищи на биодоступность.

Распределение

Связь бикалутамида с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера >99%). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

Биотрансформация

(S)-энантиомер выводится из организма быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего из плазмы составляет около 1 недели.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Элиминация

Средняя концентрация R-бикалутамида в семенной жидкости мужчин, получающих бикалутамид 150 мг, составляла 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, потенциально доставляемое партнеру-женщине при половом контакте, является низким и оценивается приблизительно в 0,3 мкг/кг. Это значение ниже необходимого для индукции изменений у потомства лабораторных животных.

Особые группы пациентов

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Бикалутамид 150 мг показан как монотерапия или как адъювантное средство к радикальной простатэктомии или лучевой терапии у пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы при высоком риске прогрессирования болезни.

Бикалутамид 150 мг также показан для лечения пациентов с местнораспространенным, неметастатическим раком предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство неприемлемо или не применимо.

Взрослые мужчины, в том числе пожилые: внутрь по одной таблетке (150 мг) один раз в день. Бикалутамид 150 мг следует принимать постоянно в течение по меньшей мере 2 лет или до появления признаков прогрессирования болезни.

Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. Повышенная кумуляция может наблюдаться у пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени.

Частота развития побочных реакций оценивается следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10 000 до <1/1000); очень редкие (<1/10 000); неизвестные (нельзя оценить, исходя из доступных данных).

*Печеночные изменения редко являются тяжелыми и часто являются преходящими, разрешающимися или улучшающимися при продолжении терапии или после отмены терапии. **Большинство пациентов, принимающих бикалутамид 150 мг как монотерапию, испытывают гинекомастию и / или боль в груди. В исследованиях эти симптомы были сочтены тяжелыми у 5% пациентов. Гинекомастия может не пройти спонтанно после отмены бикалутамида, особенно после продолжительной терапии.