Тракриум раствор: инструкция по применению

На 1 мл:

Примечания: 1. Используется 10% избыток атракурия безилата, но это не отражено в приведенных выше цифрах.

В ампуле 2,5 мл содержится 25 мг Атракурия безилата.

В ампуле 5 мл содержится 50 мг Атракурия безилата.

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Миорелаксанты периферического действия. Прочие четвертичные аммониевые соединения.

Код ATX: М03АС04

Фармакодинамика

Атракурий - высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа со средней продолжительностью действия.

Тракриум не оказывает прямого влияния на внутриглазное давление и поэтому пригоден для применения в офтальмологической хирургии.

Спонтанное восстановление после окончания полного блока происходит примерно через 35 минут, что измеряется восстановлением реакции мышечного сокращения до 95% нормальной нервно-мышечной функции.

Нервно-мышечный блок, продуцируемый Тракриумом может быть прерван стандартными дозами антихолинэстеразных агентов.

Время полного восстановления составляет примерно 40 минут под действием галотана, изофлурана или энфлурана.

Существует прямая зависимость между вводимой дозой Тракрия и количеством высвобождения гистамина.

Применение у детей

Ограниченные данные применения у новорожденных, доступные из литературных источников, указывают на вариабельность времени начала действия и продолжительности действия атракурия у данной категории пациентов по сравнению с детьми более старшего возраста (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика

Фармакокинетика атракурия у человека линейна в диапазоне доз 0,3-0,6 мг/кг. Период полувыведения атракурия составляет около 20 минут, объем распределения - 0,16 л/кг. Связывание с белками плазмы - 82%.

Атракурий спонтанно инактивируется посредством неферментного процесса разложения (элиминация Хофманна), который происходит при физиологических значениях pH и температуры и приводит к образованию неактивных продуктов разложения. Деградация также происходит путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз. Выведение атракурия не зависит от функции почек или печени.

Основными продуктами разложения являются лауданозин и моночетвертичный спирт, которые не обладают миорелаксирующей активностью. Моночетвертичный спирт спонтанно распадается путем элиминации Хофманна и выводится почками. Лауданозин выводится почками и метаболизируется в печени. Период полувыведения лауданозина варьируется от 3 до 6 часов у пациентов с нормальной функцией почек и печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения лауданозина составляет 15 часов, у пациентов с печеночной недостаточностью - около 40 часов. Пиковые концентрации лауданозина в плазме наиболее высоки у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и в среднем составляют 4 мкг/мл со значительными различиями.

У пациентов блока интенсивной терапии (БИТ) с нарушениями функции почек и/или печени наблюдались более высокие концентрации метаболитов атракурия безилата (см. раздел «Меры предосторожности»). Метаболиты не оказывают влияния на нервно-мышечную проводимость.

Мутагенность:

Атракурий был оценен по результатам трех краткосрочных тестов на мутагенность. Он не проявил мутагенной активности ни в ходе теста Эймса in vitro с использованием бактерий Salmonella в концентрациях до 1000 мкг/чашку, ни в ходе теста in vivo на костном мозге крыс в дозах, вплоть до тех, которые приводили к нервно-мышечной блокаде. Во втором тесте in vitro, в анализе клеток лимфомы мышей, при введении доз до 60 мкг/мл, убивающих до 50% обработанных клеток, мутагенность не наблюдалась, но препарат был умеренно мутагенным при введении доз в концентрациях 80 мкг/мл в отсутствие метаболизирующих агентов и слабо мутагенным при очень высоких концентрациях (1200 мкг/мл) при добавлении метаболизирующих препарат ферментов. При введении доз в обеих концентрациях более 80% клеток были убиты.

Ввиду характера воздействия атракурия на человека мутагенный риск для пациентов, подвергающихся хирургическому расслаблению с применением Тракриума, следует считать незначительным.

Ввиду характера воздействия атракурия на человека мутагенный риск для пациентов, подвергающихся миорелаксации с применением препарата Тракриум при хирургических вмешательствах, следует считать незначительным.

Тракриум представляет собой высокоселективный недеполяризующий миорелаксант конкурентного типа действия. Препарат применяется в качестве компонента общей анестезии или седации в блоке интенсивной терапии (БИТ) для расслабления скелетной мускулатуры, облегчения проведения интубации трахеи и проведения искусственной вентиляции легких.