Неванак: инструкция по применению

Состав

каждый мл препарата содержит:

активные вещества: непафенак 1,0 мг,

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлорида, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, маннит, натрия хлорид, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства. Код ATX: S01BC10.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Непафенак - нестероидное противовоспалительное средство с анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает через роговицу глаза и под воздействием фермента гидролазы преобразуется в активную форму - амфенак. Амфенак ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин- синтазы), фермента, необходимого для продукции простагландинов.

При местном применении непафенак уменьшает отек тканей глаза и боль, не оказывает существенного влияния на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Абсорбция

При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака (Сmax) в плазме после местного применения составляло 0,310 ± 0,104 нг/мл, амфенака - (Сmax) - 0,422 ± 0,121 нг/мл.

Распределение

Амфенак обладает высоким сродством по отношению к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.

Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с активной субстанцией, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14С- непафенака.

Исследования на кроликах показали, что непафенак при местном офтальмологическом применении локально распределяется с переднего на задние сегменты глаза (сетчатку и сосудистую оболочку).

Метаболизм

При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкороновой кислотой, за исключением амфена. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на его долю приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Сmax.

В исследованиях in vitro ни непафенак, ни амфенак не оказывают ингибирующего действия на метаболическую активность человеческого цитохрома Р450 (изофермент CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) при концентрациях до 300 нг/мл. Следовательно, при одновременном применении с другими лекарственными средствами, взаимодействие с вовлечением изоферментов цитохрома Р450 маловероятно. Также маловероятны взаимодействия, опосредованные с белками плазмы, (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия).

Выведение

При пероральном применении 14С-непафенака здоровыми добровольцами, было установлено, что препарат выводится преимущественно почками (около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14С-непафенака обнаруживается в моче, около 6% - в фекалиях), однако концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

У 25 пациентов, оперируемых по поводу катаракты, концентрацию препарата во внутриглазной жидкости определяли через 15, 30, 45 и 60 минут после закапывания одной дозы препарата НЕВАНАК. Максимальная средняя концентрация во внутриглазной жидкости выявлена через 1 час (непафенак - 177 нг/мл, амфенак - 44,8 нг/мл). Данные результаты указывают на быстрое проникновение через роговицу.

Профилактика и лечение послеоперационной боли и воспалительных явлений связанных с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты.

Снижение риска развития послеоперационного макулярного отека связанного с хирургическими вмешательствами по поводу экстракции катаракты у пациентов с диабетом.