Биорацеф : инструкция по применению

Действующим веществом препарата Биорацеф является цефуроксима аксетил. Это пролекарство из группы цефалоспоринов, из которого в кишечнике и крови выделяется антибиотик цефуроксим. Биорацеф оказывает бактерицидное действие на различные патогенные микроогранизмы, вызывающие инфекции. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, обладает активностью в отношение широкого спектра граммположительных и граммотрицательных микроорганизмов.

Противомикробные препараты для общего применения, другие бета-лактамные антибиотики.

Код ATX: J01DC02

Фармакодинамические свойства

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизуется ферментами эстеразами в активный антибиотик цефуроксим. Цефуроксим блокирует синтез клеточных стенок бактерий вследствие соединения с пенициллин-связывающими протеинами. Процесс биосинтеза клеточной стенки прерывается, что приводит к повреждению бактериальной клетки и ее гибели.

Предельные концентрации цефуроксима аксетила

Представленные ниже предельные значения минимальных ингибирующих концентраций (англ.: minimum inhibitory concentration - MIC) были определены Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (англ.: European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing - EUCAST).

Микроорганизм	Предельные концентрации (мг/л)
	Ч	У
Enterobacteriaceae 1,2	≤8	>8
Staphylococcus spp.	-3	-3
Streptococcus А, В, С и G	-4	-4
Streptococcus pneumoniae	≤0,25	>0,5
Moraxella catarrhalis	≤0,125	>4
Haemophilus influenzae	≤0,125	>1
Предельные концентрации, несвязанные с видом1	IE5	IE5
1   Предельные концентрации цефалоспоринов для Enterobacteriacae учитывают все клинически значимые механизмы устойчивости (в том числе опосредованной ESBL и плазмидными АтрС). Используя вышеуказанные критерии, некоторые штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, можно считать чувствительными или умеренно чувствительными к цефалоспоринам 3 и 4 поколения и так и следует их обозначать, независимо от того, содержат ли они ESBL или нет. Во многих регионах обнаружение и определение ESBL с целью эффективного лечения инфекций носит рекомендательный или обязательный характер. 2   Только неосложненные инфекции мочевых путей (цистит); см. пункт «Показания к применению». 3   О чувствительности стафилококков к цефалоспоринам судят по чувствительности к метициллину; исключения составляют цефтазидим, цефиксим и цефтибутен, для которых предельные значения не установлены и которые не следует применять при инфекциях, вызванных стафилококками. 4   О чувствительности бета-гемолитических стрептококков группы А, В, С и G к бета-лактамным антибиотикам судят по чувствительности к пенициллину. 5   Недостаточно доказательств, что вид бактерий является подходящей целью лечения описанным препаратом. Может указываться MIC с комментарием, но без одновременного отнесения к группе Ч или У.

Ч = чувствительные, У = устойчивые

Микробиологическая чувствительность

Частота приобретенной устойчивости выбранных видов может изменяться в зависимости от географического местоположения и времени. Показан сбор региональной информации, касающейся устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалистам, особенно когда местная частота встречаемости устойчивости такова, что целесообразность применения цефуроксима аксетила сомнительна, по меньшей мере, при некоторых видах инфекций.

In vitro цефуроксим обычно действует на следующие микроорганизмы.

Виды, обычно чувствительные

Аэробные грамположительные бактерии Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)* Коагулазно-негативный Staphylococcus (чувствительный к метициллину) Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae

Аэробные грамотрицательные бактерии Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis

Спирохеты Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, среди которых может возникнуть проблема приобретенной устойчивости

Аэробные грамположительные бактерии Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные бактерии Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus spp. (отличные от P. vulgaris) Providencia spp.

Анаэробные грамположительные бактерии Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.

Анаэробные грамотрицательные бактерии Fusobacterium spp. Bacteroides spp.

Микроорганизмы с природной устойчивостью

Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis Enterococcus faecium

Аэробные грамотрицательные бактерии Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens

Анаэробные грамотрицательные бактерии Bacteroides fragilis

Другие Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

* Все S. aureus, устойчивые к метициллину, устойчивы также к цефуроксиму.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и в крови, в результате чего в циркуляцию поступает свободный цефуроксим. Всасывание лекарства происходит оптимально в случае его приема вскоре после еды.

Скорость всасывания цефуроксима из суспензии меньше, в сравнении с таблетками, что приводит к более позднему достижению меньшей по величине максимальной концентрации в сыворотке и к уменьшению биодоступности (на 4-17%). Цефуроксима аксетил в форме суспензии для приема внутрь во время исследования у здоровых взрослых лиц не был биоэквивалентен цефуроксима аксетилу в форме таблеток, поэтому нельзя его заменять, просто переводя миллиграммы в миллиграммы. Фармакокинетика цефуроксима является линейной во всем диапазоне дозировок в случае приема внутрь: от 125 мг до 1000 мг. При повторных приемах внутрь доз от 250 до 500 мг кумуляция доз не наступала.

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методики. После приема однократной дозы цефуроксима аксетила 500 мг в форме таблеток у 12 здоровых добровольцев кажущийся объем распределения составлял 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для повсеместно распространенных бактерий, могут достигаться в миндалинах, тканях околоносовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, суставной смазке, жидкости в брюшной полости, желчи, мокроте, стекловидном теле. В случае воспаления мозговых оболочек цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

Период полувыведения из сыворотки составляет 1-1,5 часа. Цефуроксим выводится из организма в результате процессов клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет 125-148 мл/мин/1,73 м².

Таблетки предназначены для лечения инфекций легкой и средней тяжести, вызванных бактериями, чувствительными к цефуроксиму, у взрослых и детей от 5 лет.

• Острый стрептококковый фарингит и тонзиллит
• Острое бактериальное воспаление околоносовых пазух
• Острый средний отит
• Обострение хронического бронхита
• Цистит
• Пиелонефрит
• Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
• Лечение ранней стадии болезни Лайма (боррелиоза)

Необходимо принимать во внимание официальные рекомендации, касающиеся правильного применения антибактериальных препаратов.

Цефуроксима аксетил является эффективным в качестве продолжения терапии после лечения парентеральным цефуроксимом натрия в лечении воспаления легких и обострений хронического бронхита.

• Если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на цефуроксим, другой антибиотик из группы цефалоспоринов либо на какое-либо из вспомогательных веществ препарата.

• Если у Вас была диагностирована тяжелая аллергическая реакция (анафилактический шок) на какой-либо другой антибиотик из класса бета-лактамов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы).

Если считаете, что вышеперечисленное может касаться вас, не принимайте Биорацеф до консультации с вашим лечащим врачом.

Перед началом применения лекарственного препарата Биорацеф необходимо обсудить это с врачом или работником аптеки.

• Особую осторожность при применении таблеток Биорацеф следует соблюдать пациентам с повышенной чувствительностью к другим препаратам, особенно к пенициллину, потому что у них может возникнуть аллергическая реакция. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, у которых после применения пенициллина возник анафилактический шок. В случае возникновения симптомов тяжелых реакций гиперчувствительности: одышки, отека лица и шеи, пузырчатой сыпи, покраснения и зуда кожи лечение цефуроксимом должно быть немедленно прекращено, следует обратиться к врачу.

• Применение препарата Биорацеф может вызвать микоз, особенно у пациентов пожилого возраста.

• Очень редко в ходе лечения может возникнуть псевдомембранозный колит в результате чрезмерного роста невосприимчивых к препарату бактерий Clostridium difficile. В случае возникновения диареи во время применения антибиотика либо вскоре после прекращения лечения следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно прекратить прием препарата, в тяжелых – врач назначит метронидазол (перорально) либо, возможно, ванкомицин. Не следует принимать препараты, подавляющие перистальтику кишечника, или другие препараты, которые вызывают запоры.

• В начале лечения Лайм-боррелиоза цефуроксима аксетилом может возникнуть ухудшение симптомов заболевания, повышение температуры, слабость, головная боль, недомогание. Эта реакция носит название реакции Яриш-Герксгеймера. Она возникает в результате воздействия цефуроксима аксетила на патогенный микроорганизм, вызывающий заболевание. Это распространенная и самостоятельно разрешающаяся реакция на антибиотикотерапию боррелиоза. В случае сомнений обратитесь к своему лечащему врачу.

• Во время применения последовательной терапии необходимость изменения антибиотика на пероральную форму зависит от тяжести инфекции, клинического состояния пациента и чувствительности возбудителя. Такое изменение возможно только в случае явного улучшения клинического состояния пациента. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентерального лечения нужно обратиться к врачу, который должен пересмотреть лечение.

• Концентрация цефуроксима в сыворотке уменьшается после диализа.

Сообщите врачу или работнику аптеки обо всех принимаемых в настоящий момент либо в последнее время препаратах, также о тех, которые были выданы без рецепта.

• Препараты, принимаемые при желудочных заболеваниях (антациды), могут снизить эффективность лечения препаратом Биорацеф. 

• Не рекомендуется одновременно принимать цефуроксим с пробенецидом, так как это может привести к повышению концентрации и увеличению периода циркуляции цефуроксима в сыворотке.

• Одновременное применение цефуроксима с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (Международного нормализованного отношения).

• Одновременное применение препарата Биорацеф и некоторых мочегонных средств может привести к нарушению функции почек.

Концентрация цефуроксима в сыворотке снижается после диализа.

Биорацеф может влиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогена и снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

Появление положительного результата пробы Кумбса, связанного с применением цефуроксима, может приводить к неправильным результатам перекрестных проб.

У пациентов с сахарным диабетом применение препарата может привести к ложным результатам определения глюкозы в моче.

У пациентов, получавших цефуроксим аксетила, при определении концентрации глюкозы в крови неферментативными методами, могут возникнуть ложные результаты.

В случае, если вам предстоит проведение лабораторных тестов, предупредите медицинский персонал о том, что вы принимаете Биорацеф.

Этот антибиотик не влияет на результат щелочной пикриновой пробы на креатинин.

Перед применением какого-либо препарата следует проконсультироваться с врачом или работником аптеки.

Препарат может применяться во время беременности только в случае крайней необходимости.

Кормящим матерям не следует применять препарат, если он не является абсолютно необходимым (цефуроксим поникает в грудное молоко).

Биорацеф может вызвать головокружение, необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и обслуживании движущихся механизмов.

Всегда принимайте это лекарственное средство в точности так, как ваш врач или фармацевт рекомендовал вам.

Следует принимать таблетки Биорацеф после еды. Это поможет повысить эффективность лечения. Принимайте таблетки целиком, запивая небольшим количеством воды. Таблетки не следует жевать, ломать или дробить, это может снизить эффективность лечения.

Режим дозирования.

Взрослые

Рекомендуемая доза Биорацефа составляет от 250 мг до 500 мг два раза в сутки в зависимости от типа и тяжести инфекции.

Применение у детей старше 5 лет и подростков

Рекомендуемая доза Биорацеф составляет от 10 мг/килограмм массы тела (максимально 125 мг) до 15 мг/килограмм массы тела (максимально 250 мг) два раза в день в зависимости от типа и тяжести инфекции.

В зависимости от характера заболевания и ответа ребенка на лечение начальная доза может быть модифицирована или может потребоваться повторный курс лечения.

Нет данных о безопасности и эффективности применения цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев. Таблетки Биорацефа нельзя измельчать, поэтому у детей, которые не могут проглотить таблетку, следует применять препарат в форме суспензии, доступной на рынке.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться модификация дозы. Если у пациента диагностировано заболевание почек, он должен сообщить об этом лечащему врачу.

Если было принято препарата Биорацеф больше, чем следовало

Если было принято больше таблеток препарата Биорацеф, чем назначено, у пациента могут развиться неврологические нарушения, в частности, могут возникнуть судороги. Следует безотлагательно обратиться к лечащему врачу или врачу неотложной помощи. По возможности, следует показать врачу упаковку от препарата Биорацеф.

Если была пропущена доза препарата Биорацеф

В случае пропуска приема дозы препарата, не следует принимать двойной дозы, чтобы компенсировать пропущенную. Следует принять следующую дозу в обычное время приема.

Прекращение приема препарата Биорацеф

Не следует прекращать прием препарата Биорацеф без консультации лечащего врача. Следует помнить о важности приема полного курса препарата Биорацеф. Даже в случае улучшения самочувствия, следует прекращать прием препарата только по указанию лечащего врача. В случае, если лечение прервано досрочно, инфекция может возникнуть снова.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Биорацеф может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Состояния, требующие особого внимания

У небольшого числа пациентов, принимавших Биорацеф, отмечалась аллергическая реакция или потенциально тяжелая кожная реакция. Их симптомы могут быть следующими:

• Тяжелая аллергическая реакция. Симптомы включают в себя: выпуклую, зудящую сыпь, отек, иногда лица или губ, который может затруднять дыхание.

• Сыпь на коже, которая может видоизмениться в пузыри и выглядеть как небольшие кольца (темное пятнышко в центре с более светлой каймой вокруг, с темным кольцом по краю).

• Диффузные кожные изменения с пузырями и шелушением эпидермиса. (Что может оказаться симптомом синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некроза - болезни Лайелла).

• Грибковые инфекции. Препараты, подобные Биорацефу, могут вызывать чрезмерный рост дрожжевых грибков (Candida) в организме, что может стать причиной грибковой инфекции (например, молочницы). Риск возникновения данного побочного эффекта выше в случае применения препарата Биорацеф в течение продолжительного времени, а также у пациентов пожилого возраста.

• Тяжелая диарея (псевдомембранозный колит). Препараты, подобные Биорацефу, могут вызывать воспаление ободочной кишки (толстого кишечника), приводящее к тяжелой диарее, обычно с кровью и слизью, сопровождающейся болью в животе и лихорадкой.

• Реакция Яриша-Герксгеймера. Во время применения препарата Биорацеф при лечении болезни Лайма (боррелиоза) у некоторых пациентов может развиться высокая температура (лихорадка), озноб, мышечные и головные боли, а также кожная сыпь. Указанные симптомы составляют так называемую реакцию Яриша-Герксгеймера. Данные симптомы обычно сохраняются от нескольких часов до суток.

При появлении у пациента любого из перечисленных симптомов следует немедленно обратиться к врачу или медсестре.

Частые нежелательные реакции

Могут развиться не чаще, чем у 1 из 10 пациентов:

• грибковые инфекции (например, вызванные дрожжевыми грибками)
• головная боль
• головокружение
• диарея
• тошнота
• боли в животе

Частые нежелательные реакции, выявляющиеся при анализе крови:

• увеличение количества лейкоцитов (эозинофилия)
• повышение активности печеночных ферментов

Нечастые нежелательные реакции

Могут развиться не чаще, чем у 1 из 100 пациентов:

• рвота
• кожная сыпь

Нечастые нежелательные реакции, выявляющиеся при анализе крови:

• уменьшение количества тромбоцитов (клеток, участвующих в свертывании крови)
• уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения)
• положительный результат пробы Кумбса¹.

Другие нежелательные реакции

Другие нежелательные реакции, развивающиеся у очень малой части пациентов, частота появления которых неизвестна:

• тяжелая диарея (псевдомембранозный колит)
• аллергические реакции
• кожные реакции (в том числе тяжелые)
• высокая температура (лихорадка)
• пожелтение белков глаз или кожи
• воспаление печени (гепатит).

Нежелательные реакции, выявляющиеся при анализе крови:

• слишком быстрый распад эритроцитов (гемолитическая анемия).

¹Антибиотики из группы цефалоспоринов могут адсорбироваться на поверхности мембраны клеток эритроцитов и вступать в реакцию с антителами, направленными на частицы препарата. Это ведет к возникновению положительного теста Кумбса (что может иметь значение при выполнении перекрестных проб крови), а также очень редко к гемолитической анемии.

Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства.

Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применяйте препарат Биорацеф после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.

Не выбрасывайте препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Действующим веществом препарата является цефуроксим. Одна таблетка содержит 125 мг, 250 мг или 500 мг цефуроксима (в виде цефуроксима аксетила).

Вспомогательными веществами являются: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия лаурилсульфат входящие в состав сердцевины таблетки, а также гипромеллоза, титана диоксид, касторовое масло, входящие в состав оболочки таблетки (Opadry white 03Y28739).

Таблетки продолговатые, двояковыпуклые, белого до желтоватого цвета, с однородной поверхностью.

Таблетки упаковывают в блистеры из фольги AL/OPA/AL/PVC по 10 или 14 таблеток (2 блистера по 5 или 7 таблеток), которые помещают вместе с листком-вкладышем в картонную коробку.

Отпускается по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Держатель регистрационного удостоверения
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19
83-200 Старогард Гданьски, Польша
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
Производственное отделение в Духницах
ул. Ожаровска 28/30
05-850 Ожарув Мазовецки, Польша