Состав
Действующее вещество - винпоцетин;
100 мл раствора содержит 10 мг винпоцетина;
Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин обладает нейропротективным эффектом: уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА, потенцирует нейропротекторный эффект аденозина; стимулирует церебральный метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает устойчивость головного мозга к гипоксии: стимулирует транспорт глюкозы: стимулирует транспорт глюкозы - универсального источника энергии для мозга - через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-калмодулин- зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидативное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: блокирует агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.
Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление; не вызывает феномена «обкрадывания» - напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией - феномен «обратного обкрадывания».
Фармакокинетика. Распределение: концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрации в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.
Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидрок- си-АВК, глицинатдигидрокси-аповинкаминовые кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выведение: период полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Выделение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и способа применения.
Пациенты пожилого возраста: по данным клинических исследований, существенных различий в кинетике лекарственного средства у людей пожилого возраста и молодых пациентов нет, лекарственное средство не кумулируется. Пациентам с заболеванием печени и/или почек лекарственное средство назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Показания к применению
Неврология:
Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистая оболочка глаза) и сетчатки.
Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.
Способ применения и дозы
Применяется только для лечения взрослых, вводится только внутривенно капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель в минуту).
Начальная суточная доза составляет 20 мг. Винпоцетин можно вводить одновременно с изотоническим раствором натрия хлорида. В зависимости от переносимости дозу в течение 2-3 дней можно повышать до 1 мг/кг веса тела в сутки.
Курс лечения в среднем продолжается в течение 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг/сутки (в расчете на массу тела 70 кг).
У пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора дозы не требуется.
После достижения клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием лекарственного средства в форме таблеток.
После вскрытия контейнера раствор следует использовать незамедлительно.
Побочное действие
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов с указанием частоты возникновения:
| Класс системы органов | Нечасто возникающие (>1/1000 - <1/100) | Редко возникающие (>1/10 000 - <1/1000) | Очень редко возникающие (<1/10 000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов | Анемия | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | ||
| Нарушение метаболизма и питания |
Гиперхолестеринемия Сахарный диабет |
Анорексия | |
| Психические расстройства | Эйфория | Беспокойство | Депрессия |
| Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль Головокружение Гемипарез Сонливость |
Тремор Потеря сознания Гипотонус Предобморочное состояние |
|
| Нарушения со стороны органа зрения |
Кровоизлияние в переднюю камеру глаза Гиперметропия Снижение остроты зрения Миопия |
Гиперемия конъюнктивы Отек диска зрительного нерва Диплопия |
|
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
Нарушения слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение |
Шум в ушах | |
| Нарушения со стороны сердца |
Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Сердцебиение |
Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий |
|
| Сосудистые нарушения |
Гипотензия Гипертензия Приливы |
Колебания артериального давления Венозная недостаточность |
|
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Дискомфорт в эпигастрии Сухость во рту Тошнота |
Гиперсекреция слюны Рвота |
|
| Патология кожи и подкожной клетчатки |
Эритема Гипергидроз Крапивница |
Дерматит Зуд | |
| Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | Ощущение жара |
Астения Дискомфорт в грудной клетке Воспаление, тромбоз в месте инъекции |
|
| Результаты обследования | Снижение артериального давления |
Повышение артериального давления Удлинение интервала QT на электрокардиограмме Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Повышение уровня мочевины в крови |
Повышение уровня лактат-дегидрогеназы Удлинение интервала PR на электрокардиограмме Изменения на электрокардиограмме |
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по медицинскому применению. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
- острая стадия геморрагического инсульта;
- тяжелые формы ишемической болезни сердца;
- тяжелые формы аритмии;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 18 лет.
Передозировка
Информация о случаях передозировки отсутствует. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных введение винпоцетина в более высоких дозах не допускается. При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности
Не допускается подкожное, внутримышечное и струйное внутривенное введение лекарственного средства.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
Вспомогательные вещества
В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбитола, необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии. При наличии у пациента непереносимости фруктозы не следует проводить лечение лекарственным средством.
Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции.
Дети. Из-за отсутствия клинических данных лекарственное средство противопоказано детям до 18 лет.
Беременность и лактация
Лекарственное средство противопоказано к применению при беременности и в период лактации.
Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эм- бриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченного винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Исследования по оценке влияния применения лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально ….видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации лекарственных средств необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Винпоцетин нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Несовместимость
Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Винпоцетин нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов.
Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пакет из полимерных и комбинированных материалов.
Для стационаров: каждый полимерный контейнер помещают в пакет из полимерных и комбинированных материалов и укладывают вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного 100 мл по 60 или 80 упаковок.
Информация о производителе
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью
«Фармлэнд», Республика Беларусь
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3
Тел/факс (+375 17) 293-31-90.
