Бупивакаин-зн: инструкция по применению

Действующее вещество: bupivacaine;
1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Средства для местной анестезии. Амиды.
Код ATX N01BB01.

Фармакодинамика. Бупивакаин-ЗН содержит бупивакаин – местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, угнетая транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбудительных мембранах мозга и миокарда.
Наиболее значимым свойством бупивакаина является длительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в комбинации с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и обеспечивают меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Фармакокинетика. Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межреберные блокады приводят к наиболее высоким концентрациям в плазме крови (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к наиболее низким концентрациям в плазме крови. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме крови наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1,0-1,5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).
Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, периоды полувыведения составляют примерно 7 мин, следующее полувыведение – 6 часов. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после внутривенного введения.
Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции – приблизительно 0,40, общий плазменный клиренс составляет 0,58 л/мин, а период полувыведения – 2,7 часа.
Период полувыведения у новорожденных до 8 часов дольше, чем у взрослых. У детей возрастом от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.
Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96 %, связывание преимущественно происходит с α₁-гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, превышающие токсические уровни, могут хорошо переноситься.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования – до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования – до РРХ, причем оба эти пути являются опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.
Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинаковая у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация является ниже у плода, который имеет низшую степень связывания с белками плазмы крови.

Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходимо достичь значительной продолжительности эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.
Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавление адреналина и нежелательно применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.