Этопозид-лэнс: инструкция по применению

1 флакон препарата содержит:

Действующее вещество: этопозид - 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: спирт бензиловый - 150,0 мг, макрогол 300 (полиэтиленгликоль 300) - 3250,0 мг, полисорбат 80 - 400,0 мг, лимонная кислота- 28,8 мг, натрия цитрат - 5,0 мг, этанол - до 5 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства. Производные подофиллотоксина Код АТХ: L01CB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК. Препарат блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G-фазе и поздней S-фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе.

Этопозид также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Фармакокинетика. После внутривенного введения, максимальная концентрация в плазме составляет 30 мкг/мл и достигается через 1-2 часа. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, в слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, тканях мозга. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы составляет около 97 %.

Этопозид активно метаболизируется в организме. Выведение осуществляется двухфазным способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени время полувыведения в начальной фазе в среднем составляет 0,6-2 часа и в терминальной фазе - 5,3-11 часов.

Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов в течение 48-72 часов. 2-16% выделяется с калом в течение 72 часов. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют.

Основными показаниями являются герминогенные опухоли яичка и яичников, рак легких. Имеются сообщения об эффективности этопозида при лечении рака мочевого пузыря, рака желудка, рака коры надпочечников, лимфогранулематоза, неходжкинских лимфом, острого монобластного и миелобластного лейкоза, саркомы Юинга, трофобластических опухолей, саркомы Капоши и нейробластомы.