Бетаспан депо: инструкция по применению

международное и химическое название: бетаметазон;

основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая, немного вязкая жидкость, которая содержит частицы белого или почти белого цвета, которые легко суспендируют.

1 мл суспензии содержит:

действующее вещества: бетаметазона дипропионата микронизированного 6,43 мг (что эквивалентно 5 мг бетаметазона), бетаметазона натрия фосфата 2,63 мг (что эквивалентно 2 мг бетаметазона);

вспомогательные вещества: метилпарабен (Е218), пропилпарабен (Е216), спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидрофосфат безводный, динатрия эдетат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 4000, вода для инъекций.

Кортикостероиды для системного применения.

Код АТХ Н02А В01.

Фармакодинамика.

Бетаспан® Депо является комбинацией растворимого и малорастворимого эфиров бетаметазона для внутримышечных, внутрисуставных, околосуставных, внутрисиновиальных и внутрикожных инъекций, а также для введения непосредственно в очаг поражения. Бетаметазон является синтетическим глюкокортикоидом и обладает высокой глюкокортикоидной активностью и незначительной минералкортикоидной активностью.

Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.

Глюкокортикоиды проникают через клеточные мембраны и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы потом проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и дальнейший синтез белков разных энзимов. Эти энзимы будут в конечном итоге ответственными за действия, которые наблюдаются при систематическом применении глюкокортикоидов. Кроме значительного воздействия на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикоиды также влияют на метаболизм углеводов, протеинов и липидов, на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Действие на воспалительный и иммунный процессы.

Именно на противовоспалительных, иммунодепрессивных и противоаллергических свойствах глюкокортикоидов основывается их применение в терапевтической практике. Основные аспекты этих свойств являются такими: уменьшение иммуноактивных клеток на уровне очага воспаления, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, угнетение фагоцитоза, уменьшение продуцирования простагландинов и родственных соединений.

Противовоспалительное действие приблизительно в 25 раз больше, чем действие гидрокортизона и в 8-10 раз больше, чем действие преднизолона (в весовом соотношении).

Действие на метаболизм углеводов и протеинов.

Глюкокортикоиды стимулируют белковый катаболизм. В печени свободные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген через процесс гликонеогенеза. Абсорбция глюкозы в периферические ткани уменьшается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, в частности у пациентов, которые имеют склонность к диабету.

Действие на метаболизм липидов.

Глюкокортикоиды обладают липолитическим действием. Этот липолиз более выражен на уровне конечностей. Кроме того, они способствуют липогенезу, который проявляется, в частности, на уровне туловища, шеи и головы. Комплекс действий глюкокортикоидов выражается через перераспределение жировых отложений.

Максимальное фармакологическое действие кортикостероидов проявляется позже, чем пики в сыворотке крови, что указывает на то, что преимущественно действие этих лекарственных средств состоит не в прямом медикаментозном действии, а в модификации ферментной активности.

Фармакокинетика.

Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат микронизированный абсорбируются в месте инъекции и вызывают местные и системные терапевтические и другие фармакологические эффекты.

Бетаметазона натрия фосфат - легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия.

Бетаметазона дипропионат микронизированный - малорастворимый компонент, который медленно абсорбируется из депо, образующегося в месте инъекции, и обуславливает длительное действие препарата.

У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона более длительный или замедленный.

Связывание с белками плазмы - 62,5%. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, незначительная часть элиминируется с желчью.

Кортикостероидная терапия является вспомогательной и не заменяет общепринятое лечение.

Дерматологические болезни

Атопический дерматит (монетоподобная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келлоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.

Ревматические болезни

Ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендосиновииты, тендиниты, перитендиниты, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит, острый подагрический артрит, синовиальные кисты, болезнь Мортона, воспаление кубовидной кости, заболевания стоп, бурсит на фоне твёрдой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.

Аллергические состояния

Бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.

Коллагеновые болезни

Системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.

Онкологические заболевания

Паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; а также острого лейкоза у детей.

Другие заболевания

Адреногенитальный синдром. Язвенный колит, болезнь Крона, спру. Патологические изменения крови, требующие проведения кортикостероидной терапии. Нефрит, нефротический синдром.

Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).

Бетаспан® Депо рекомендуется вводить внутримышечно при необходимости системного поступления глюкокортикостероида в организм; непосредственно в пораженную мягкую ткань или в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах; в виде внутрикожных инъекций при различных заболеваниях кожи; в виде местных инъекций в очаг поражения при некоторых заболеваниях стопы.

Режим дозирования и способ введения устанавливает врач индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Доза должна быть минимальной, а период применения - максимально короткий.

Дозу следует подбирать до получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительный клинический эффект не выявляется в течение определенного периода времени, лечение препаратом следует прекратить путем прогрессивного уменьшения дозы и проводить другую соответствующую терапию.

В случае благоприятного ответа необходимо определить соответствующую дозу, которой необходимо придерживаться, постепенно уменьшая начальную дозу с приемлемыми интервалами, пока будет достигнута наименьшая доза с соответствующим клиническим ответом.

Суспензия Бетаспан® Депо не предназначена для внутривенного или подкожного введения.

Перед применением раствор следует взболтать.

Системное применение

Начальная доза препарата в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторять при необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводить глубоко внутримышечно в ягодицу.

- при тяжелых состояниях (красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;

- при различных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата;

- при заболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата;

- при острых и хронических бурситах доза для внутримышечного введения составляет 1-2 мл препарата. При необходимости проводить несколько повторных введений.

Местное применение

Одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо только в единичных случаях (инъекция практически безболезненна). Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то используют 1% или 2% раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина, или подобных местных анастетиков, применяя лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в комбинации с препаратом Бетаспан® Депо сначала набирать в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирать из ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивать шприц в течение короткого периода времени.

При острых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и передненадколенном) введение 1-2 мл препарата Бетаспан® Депо в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность на несколько часов.

Лечение хронического бурсита проводить меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.

При острых тендосиновиитах, тендинитах и перитендинитах 1 инъекция препарата Бетаспан® Депо облегчает состояние больного, при хронических следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилия.

При ревматоидном полиартрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 часов после введения. Длительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.

Рекомендованные дозы препарата при введении в большие суставы - 1-2 мл; в средние - 0,5-1 мл; в малые - 0,25-0,5 мл.

При дерматологических заболеваниях эффективно внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения. Вводить 0,2 мл/см² препарата Бетаспан® Депо внутрь кожи (не под кожу) с помощью туберкулинового шприца и иглы, которая имеет диаметр приблизительно 0,9 мм. Общее количество лекарственного средства, которое вводится в место инъекции, не должно превышать 1 мл.

При заболевании стоп, чувствительных к кортикостероидам. Можно преодолеть бурсит под мозолем путем двух последовательных инъекций по 0,25 мл каждая. При таких заболеваниях как тугоподвижность большого пальца стопы, варусный маленький палец ноги и острый подагрический артрит, облегчение может наступить очень быстро.

Рекомендованные разовые дозы препарата Бетаспан® Депо (с интервалами между введениями 1 неделя): при твердой мозоли - 0,25-0,5 мл; при шпоре - 0,5 мл; при тугоподвижности большого пальца стопы - 0,5 мл; при варусном малом пальце стопы - 0,5 мл; при синовиальной кисте – от 0,25 до 0,5 мл; при тендосиновиите - 0,5 мл; при воспалении кубовидной кости - 0,5 мл; при остром подагрическом артрите - от 0,5 до 1 мл. Для введения рекомендуется использовать туберкулиновый шприц с иглой диаметром приблизительно 1 мм.

При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может быть необходимым увеличение дозы препарата.

Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием больного продолжать, по крайней мере, в течение года после окончания длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.

Нежелательные явления, как и при применении других глюкокортикостероидов, обусловлены дозой и длительностью применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимы и могут быть уменьшены путем снижения дозы.

Нарушения водно-электролитного баланса: натриемия, повышенное выделение калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение выведения кальция, задержка жидкости в тканях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечная недостаточность у больных, склонных к этому заболеванию; артериальная гипертензия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, усугубление миастенических симптомов при тяжёлой псевдопаралитической миастении, остеопороз, иногда с сильными болями в костях и спонтанными переломами (компрессионные переломы позвоночника), асептический некроз головок бедренной или плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многократных инъекций).

Со стороны пищеварительной системы: икота, эрозивно-язвенные поражения желудка с возможной перфорацией и кровотечением, язвы пищевода, панкреатит, метеоризм, перфорация кишечника, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ухудшение заживления ран, атрофия кожи, истончение и хрупкость кожи, петехии и экхимозы, синяки, эритема лица, повышенная потливость, кожные реакции, такие как аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отёк.

Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отёком диска зрительного нерва (псевдоотек мозга) обычно после завершения лечения, головокружение, головная боль, мигрень, эйфория, изменение настроения, изменение личности и тяжелая депрессия, повышенная раздражительность, бессонница, психотические реакции, в частности у пациентов с психиатрическим анамнезом, депрессия.

Эндокринные расстройства: нарушение менструального цикла клинические симптомы синдрома Кушинга, задержка развития плода или роста ребёнка, нарушение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в инъекциях инсулина или пероральных антидиабетических средствах для пациентов, больных диабетом.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Метаболические расстройства: негативный баланс азота вследствие катаболизма белка; липоматоз, включая медиастинальный и эпидуральный липоматоз, который может привести к неврологическим осложнениям; увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: анафилактические или аллергические реакции, гипотензивные и шоковые реакции. Кортикостероиды могут способствовать угнетению кожных диагностических тестов, маскировать симптомы инфекции и активировать латентную инфекцию, а также снижать резистентность к инфекционным возбудителям, в частности к микобактериям (при туберкулезе), Candida albicans и вирусам.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: единичные случаи слепоты, сопровождающие местное применение на уровне лица и головы, гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, обострение после инъекции (внутрисуставное введение) и артропатия Шарко. Вторичное угнетение гипофиза и коры надпочечников в случае стресса (травмы, хирургическое вмешательство или болезнь).

После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск заражения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщить о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям на лекарственные средства (в Республике Беларусь: УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения Республики Беларусь, https://www.rceth.by). А также рекомендуется сообщать о неэффективности лекарственного средства.