Менопур лиофилизат: инструкция по применению

1 флакон с лиофилизатом содержит:

действующие вещества: менотропины (человеческий менопаузальный гонадотропин высокоочищенный, чМГ) 75 ME ФСГ+75 ME ЛГ;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 20 мг, полисорбат-20 0,1 мг, натрия гидроксид 0,0008 мг - 0,003 мг, хлористоводородная кислота 0 мг - 0,0005 мг.

1 ампула с растворителем (0,9% раствор натрия хлорида) содержит:

натрия хлорид 9 мг, хлористоводородная кислота разведенная 10% 0,007 мг - 0,02 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Лиофилизат: белая или почти белая лиофилизированная масса.

Растворитель: бесцветный прозрачный раствор.

Гонадотропины и другие стимуляторы овуляции. Код ATX: G03GA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Менопур® является человеческий менопаузальный гонадотропин (чМГ) высокой степени очистки, получаемый из мочи женщин в период постменопаузы. Препарат содержит фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ).

Органами-мишенями для гормонального эффекта чМГ у женщин являются яичники, чМГ стимулирует гаметогенез и синтез половых гормонов.

ФСГ является ключевым фактором роста и развития фолликулов на стадии раннего фолликулогенеза. ЛГ играет важную роль в продукции половых гормонов яичниками и вовлечен в физиологические процессы, приводящие к развитию полноценного преовуляторного фолликула. Стимуляция фолликулярного роста под действием ФСГ, в случае полного отсутствия ЛГ, завершается патологическим развитием фолликула, ассоциированным с низкой концентрацией эстрадиола и неспособностью к лютеинизации неовулирующего фолликула в ответ на нормальный овуляторный стимул. Принимая во внимание действие ЛГ, заключающееся в усилении синтеза половых гормонов, применение препарата Менопур® в циклах ЭКО/ИКСИ связано с более высокой концентрацией эстрадиола в плазме крови, чем при применении препаратов рекомбинантного ФСГ. Данный аспект следует учитывать при контроле ответа на применение препарата по динамике изменения концентрации эстрадиола. Различия в концентрации эстрадиола в протоколах при применении низких доз препарата для индукции овуляции у пациенток с ановуляторным циклом не обнаружены.

Органами-мишенями для гормонального эффекта чМГ у мужчин являются яички. В яичках ФСГ индуцирует созревание клеток Сертоли, что преимущественно оказывает влияние на деление клеток извитых канальцев и развитие сперматозоидов. При этом необходима высокая внутритестикулярная концентрация андрогенов, которая достигается предшествующей терапией хорионическим гонадотропином человека (чХГ).

Фармакокинетика

Был установлен фармакокинетический профиль ФСГ, входящего в состав препарата Менопур®.

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация (Сmах) ФСГ в плазме крови достигается в течение 7 ч после подкожного (п/к) или внутримышечного (в/м) введения. Объем распределения, определяемый у здоровых женщин-добровольцев со сниженным количеством рецепторов, после введения повторных доз 150 ME в течение 7 дней составляет 8,9 ± 3,5 МЕ/л.

Выведение

Период полувыведения при повторном подкожном введении составляет 30 ± 11 ч, при повторном внутримышечном введении - 27 ± 9 ч. Выводится преимущественно почками.

Кривые зависимости концентрации ЛГ от времени указывают на увеличение концентрации ЛГ после введения препарата Менопур®, однако для фармакокинетического анализа полученных данных недостаточно.

Изучение фармакокинетических свойств препарата Менопур® у пациентов с нарушением функции печени или почек не проводилось.

У женщин:

ановуляция (включая синдром поликистозных яичников (СПКЯ) при неэффективности терапии кломифеном);

контролируемая гиперстимуляция яичников с целью индукции поста множественных фолликулов при проведении следующих вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ): экстракорпоральное оплодотворение сперенос эмбриона (ЭКО/ПЭ), перенос гамет в маточную трубу (ГИФТ) и интрацитоплазматическая инъекция спермы (ИКСИ).

У мужчин:

стимуляция сперматогенеза при азооспермии или олигоастеноспермии, обусловленными первичным или вторичным гипогонадотропным гипогонадизмом (в сочетании с препаратами чХГ).