Амоксикар капсулы: инструкция по применению

Амоксикар капсулы 250 мг:
Одна капсула Амоксикара 250 мг содержит:
Активные ингредиенты: амоксициллин 250 мг (в форме тригидрата);
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмалгликолят.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Амоксикар капсулы 500 мг:
Одна капсула Амоксикара 500 мг содержит:
Активные ингредиенты: амоксициллин 500 мг (в форме тригидрата);
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмалгликолят.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый, железа оксид красный.

Капсулы 250 мг, капсулы 500 мг
Капсулы (тело светло-желтое, крышечка голубая) с логотипом Фармакар.

Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного примене­ния. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Код ATX: J01CA04.
Механизм действия
Амоксициллин - полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых как пенициллинсвязывающие белки) в процессе биосинтеза бактериального пептидогликана, который является структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидо­гликана приводит к истончению клеточной стенки, что обычно приводит к гибели бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, вырабатыва­емых резистентными бактериями. Поэтому спектр активности незащищенного амокси­циллина не включает микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Взаимосвязь фармакокинетики/фармакодинамики
Основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина, является время пре­вышения минимальной подавляющей концентрации (Т>МПК).
Механизм формирования резистентности
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактива­ция бактериальными бета-лактамазами, изменения пенициллинсвязывающих белков, ко­торые приводят к снижению сродства антибактериального препарата к мишени, измене­ния в проницаемости клеточной стенки бактерии, а также активация эффлюксных помп может вызвать или способствовать развитию бактериальной резистентности, особенно у грамотрицательных бактерий.
Распространенность резистентности отдельных видов может варьировать географически и со временем. До начала терапии желательно получить локальную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случаях тяжёлых инфекций. Если локальные данные об антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность использования препарата при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответ­ствующим специалистам.
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in-vitro
Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, В-гемолитические стрептококки (груп­пы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenza, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
Грамположительные аэробы: Коагулазо-негативные стафилококки, Staphylococcus aureus^£, Streptococcus pneumonia, стрептококки группы viridans.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью^t
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium^t
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudo­monas spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устой­чивы).
Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp., Legionella spp.
t-Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретённой резистентно­сти.
£-Почти все клинические штаммы S. aureus вырабатывают пенициллиназы и поэтому ре­зистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы рези­стентны к амоксициллину.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
Амоксициллин полностью растворяется в воде при физиологических значениях pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приёме внутрь биодоступность амоксициллина составляет около 70%. Время достижения пиковой кон­центрации (Ттах), составляет примерно один час.
Ниже представлены фармакокинетические результаты исследования группы здоровых добровольцев, которые принимали амоксициллин в дозе 250 мг три раза в день натощак.

Сmах	Тmax*	AUC0-24	Т 1/2
(мкг/мл)	(час)	(мкгхчас/мл)	(час)
3,3 ± 1,12	1,5 (1,0-2,0)	26,7 ±4,56	1,36 ±0,56
* Медиана (диапазон)

В диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Сmах) линейно пропорциональна дозе. Одновременный приём пищи не оказывает влияние на всасывание. Амоксициллин может выводиться с помощью гемодиализа.
Распределение
Примерно 18% общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с бел­ками состоянии, а кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюш­ной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жид­костях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жид­кость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях. Как и большинство пенициллинов, амоксициллин можно обнаружить в грудном молоке (см. раздел «Фертильность, беременность и лактация»). Амоксициллин проникает через плацентарный барьер (см. раздел «Фертильность, бере­менность и лактация»}.
Метаболизм
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.
Выведение
Амоксициллин в основном выводится почками. Амоксициллин у здоровых лиц характери­зуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/час. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизменном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приёма в дозе 250 или 500 мг. В нескольких исследо­ваниях выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляло 50-85%.
Сопутствующее применение пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей от 3 месяцев до 2 лет, детей более старше­го возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей, включая недоношенных новорожденных, в первую неделю жизни амоксициллин не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью путей почечной экскреции. Поскольку у пожилых повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз и контролировать функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента.
Почечная недостаточность
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Печёночная недостаточность
Лечение пациентов с печёночной недостаточностью проводится с осторожностью. Требу­ется регулярный контроль функции печени.
Данные по доклинической безопасности
Результаты исследований фармакологии безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и токсичности в отношении фертильности и внутриутробного развития, про­веденных на животных, не показали особой опасности для человека. Исследования канце­рогенности амоксициллина не проводились.

Амоксикар показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:
•        Острый бактериальный синусит
•        Острый средний отит
•        Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
•        Обострения хронического бронхита
•        Внебольничная пневмония
•        Острый цистит
•        Бессимптомная бактериурия при беременности
•        Острый пиелонефрит
•        Тиф и паратиф
•        Дентальный абсцесс и абсцесс с распространяющейся флегмоной
•        Инфекции при эндопротезировании суставов
•        Эрадикация Helicobacter pylori
•        Болезнь Лайма
Амоксикар также показан для профилактики инфекционного эндокардита.
Необходимо принимать во внимание официальные руководства по надлежащему приме­нению антибактериальных средств.

Принимают перорально независимо от приемов пищи.
Дозы
При подборе дозы Амоксикара, которая подбирается для лечения конкретной инфекции, следует учитывать:
*     Предполагаемые патогенные микроорганизмы и их вероятную восприимчивость к анти­биотикам.
*     Выраженность инфекции и место инфекции.
*     Возраст, массу тела и функцию почек пациента, как указано ниже.
Продолжительность терапии должна определяться типом инфекции и реакцией пациента
и, как правило, следует придерживаться минимального по длительности курса лечения.
Некоторые инфекции требуют более длительного курса лечения (см. раздел «Особые ука­зания и меры предосторожности»).
Взрослые и дети массой тела > 40 кг

Показание*	Доза*
Острый бактериальный синусит	От 250 мг до 500 мг каждые 8 часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов. Острый цистит можно лечить дозами по 3 г дважды в день в течение одного дня.
Бессимптомная бактериурия при беременно­сти
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной
Острый цистит
Острый средний отит	500 мг каждые 8 часов, от 750 мг до 1 г каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней.
Острый стрептококковый тонзиллит и фарин­гит
Обострение хронического бронхита
Внебольничная пневмония	от 500 мг до 1 г каждые 8 часов
Тиф и паратиф	от 500 мг до 2 г каждые 8 часов
Инфекции при эндопротезировании суставов	от 500 мг до 1 г каждые 8 часов
Профилактика инфекционного эндокардита	2 г перорально, разовая доза за 30-60 ми­нут до процедуры
Эрадикация Helicobacter pylori	От 750 мг до 1 г дважды в день в комби­нации с ингибитором протонной помпы (например, омепразолом, лансопразолом) и другим антибиотиком (например, кла­ритромицином, метронидазолом) в тече­ние 7 дней.
Болезнь Лайма	Ранняя стадия: от 500 мг до 1 г каждые 8 часов до максимум 4 г/сутки в разделен­ных дозах в течение 14 дней (от 10 до 21 дня). Поздняя стадия (системный процесс): от 500 мг до 2 г каждые 8 часов до макси­мум 6 г/сутки в разделенных дозах в те­чение 10-30 дней.

*Следует учитывать официальные клинические рекомендации по лечению для каждого заболевания.
Не рекомендуется применять капсулы Амоксикар у детей до 10 лет. В детской практике следует применять Амоксикар в форме суспензии.
Детям с массой тела 40 кг и более должна назначаться доза для взрослых.
Дети массой < 40 кг

Показание+	Доза+
Острый бактериальный синусит Острый средний отит Внебольничная пневмония Острый цистит Острый пиелонефрит Дентальный абсцесс и абсцесс с распространяющейся флегмоной	20 - 90 мг/кг/сутки, разделённые на 2-3 приёма*
Острый стрептококковый тонзиллит и фарин­гит	40 - 90 мг/кг/сутки, разделённые на 2-3 приёма*
Тиф и паратиф	100 мг/кг/сутки, разделённые на три при­ёма
Профилактика инфекционного эндокардита	50 мг/кг перорально, однократно за 30-60 минут до хирургической процедуры
Болезнь Лайма (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»)	Первая стадия (местное воспаление): 25- 50 мг/кг/сутки, разделённые на три при­ёма, в течение 10-21 дня. Поздние стадии (системное поражение): 100 мг/кг/сутки, разделённые на три при­ёма, в течение 10-30 дней.

+ Следует учитывать официальные клинические рекомендации по лечению для каждого заболевания.
*  Режим дозирования 2 раза в сутки применяется только при назначении дозы в верхней границе диапазона.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не считается необходимой.
Нарушение функции почек

Скорость клубочковой фильтрации (мл/мин.)	Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более	Дети с массой тела менее 40 кг#
Более 30	Коррекция дозы не требуется	Коррекция дозы не требует­ся
10-30	Максимально 500 мг два раза в сутки	15 мг/кг два раза в сутки (максимально 500 мг два ра­за в сутки)
Менее 10	Максимально 500 мг в сутки	15 мг/кг один раз в сутки (максимально 500 мг)

^# В большинстве случаев предпочтение отдаётся парентеральному лечению. Пациенты на гемодиализе
Амоксициллин удаляется из кровообращения путём гемодиализа.

	Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела >40 кг	500 мг каждые 24 часа. До гемодиализа назначается одна дополнительная доза 500 мг. Чтобы восстановить концен­трацию лекарственного средства в крови, другая доза 500 мг назначается после гемодиализа.
Дети с массой тела <40 кг	15 мг/кг/сутки однократно (максимум 500 мг). До гемоди­ализа назначается одна дополнительная доза 15 мг/кг. Чтобы восстановить концентрацию лекарственного сред­ства в крови, другая доза 15 мг/кг назначается после гемо­диализа.

Пациенты на перитонеальном диализе
Максимальная доза 500 мг/в сутки.
Нарушение функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать дозу и регулярно контролировать функцию пе­чени.
Если Вы забыли принять Амоксикар
•    Если Вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните.
•    Не принимайте следующую дозу слишком рано, подождите около 4 часов, прежде чем принимать следующую дозу.
•    Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.