Оксациллин порошок: инструкция по применению

Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.

Действующее вещество:

Оксациллин

(в виде оксациллина натрия)

Антибактериальные средства для системного применения.

Пенециллины, устойчивые к бета-лактамазам.

Код АТС: [J01CF04]

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших грибов.

Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсорбция - быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы - около 90 %. Период полувыведения (Т_1/2) 20-30 минут. Время достижения максимальной концентрации (Т_cmах) после внутримышечного введения - 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь.

Распределение

В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости - 50%, желчи - 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после внутримышечного введения быстро выводится почками, с желчью - 10%.

Метаболизм

Частично метаболизируется в активные и неактивные метаболиты.

Около 49% дозы оксациллина гидролизуется до пеницилловой кислоты, которая является микробиологически неактивной; и также гидроксилируется в небольшом количестве в микробиологически активные метаболиты, которые по активности уступают оксациллину.

Выведение

Оксациллин и его метаболиты быстро выводятся с мочой, главным образом путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

После внутримышечного введения 40-70% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде активных метаболитов в течение 6 часов.

Период полураспада у взрослых с нормальной функцией почек составляет 0,3-0,8 часов. У детей с возрастом от 1 недели до 2 лет: 0,9-1,8 часов.

У новорожденных: 1,6 часов - 8-15 дневного возраста и 1,2 часа - 20-21 дней.

У пациентов с нарушением функции почек Т_1/2 лекарственного средства может увеличиваться: до 0,5-2 часов у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени Т_1/2 лекарственного средства значительно сокращается.

Оксациллин предназначен для лечения инфекций, вызванных стафилококками, продуцирующими пенициллиназу, которые чувствительны к оксациллину (в том числе инфекции дыхательных путей, кожи и структур кожи, костей и суставов, инфекции мочевых путей, эндокардит, менингит или бактериемия).

Необходимо учитывать официальные местные руководства (например, национальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств).

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).

Взрослые

Инфекции легкой и средней тяжести: 250-500 мг каждые 4-6 часов в/в или в/м.

Инфекции тяжелой степени тяжести: 1 г каждые 4-6 часов в/в или в/м.

Дети

Детям старше 6 лет - 2-4 г/сут.

Детям в возрасте до 3 мес. - 60-80 мг/кг/сут, от 3 мес. до 2 лет - 1 г/сут, от 2 до 6 лет - 2 г/сут.

Новорожденным и недоношенным детям - 20-40 мг/кг/сут.

Кратность введения: 4 раза в сутки - каждые 6 часов; каждые 4 часа - 6 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Применение у детей и у пожилых пациентов

Из-за недостаточно развитой функции почек у детей оксациллин может не полностью выводиться из организма, что сопровождается аномально высокими его уровнями в крови. В данном случае необходима корректировка дозы оксациллина с периодическим контролем его уровня в крови.

Проведенные клинические исследования оксациллина не выявили достоверных отличий в клинической эффективности между пациентами разных возрастных групп: в возрасте 65 лет и молодыми пациентами. Однако, в целом подбор дозы для пожилых пациентов, характеризующихся большей частотой снижения функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, должен быть более осторожным: обычно следует начинать лечение оксациллином с нижней границы суточной дозы (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушение функции почек

Пациентам с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза оксациллина или увеличен интервал между приёмами (1 г внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 часов) у взрослых. В случаях диализа, дополнительную дозу оксациллина следует вводить после окончания процедуры.

Нарушение функции печени

Нет данных.

Продолжительность лечения

Продолжительность терапии зависит от типа и тяжести инфекции, а также от общего состояния пациента и от клинической и бактериологической эффективности проводимого лечения.

Лечение пациента должно быть продолжено еще в течение 48 часов после нормализации температуры и отсутствия симптомов заболевания. При тяжелых стафилококковых инфекциях лечение оксациллином следует продолжать в течение 14 дней.

Для лечения эндокардита и остеомиелита может потребоваться более длительное лечение.

Приготовление лекарственной формы

При приготовлении растворов для внутримышечных инъекции во флакон с 1000 мг добавляют 5-6 мл воды для инъекций.

При приготовлении растворов, предназначенных для внутривенного струйного введения, содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 минут.

Для внутривенного капельного введения оксациллин растворяют в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы до концентрации 0,5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель в минуту.

Растворы используют сразу после приготовления.

Растворы всегда должны быть свежеприготовленными перед использованием и проверены на прозрачность. Для инъекций или инфузий используются только прозрачные растворы и без осадка!

Применение лекарственного средства в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения лекарственного средства в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Информация о нежелательных реакциях представлена в соответствии с системно-органной классификацией MedDRA и частотой встречаемости.

Категории частоты определяются по следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности, включая различные аллергические реакции немедленного и замедленного типа (крапивница, зуд, лихорадка, отек гортани, синдром подобный сывороточной болезни с такими симптомами как лихорадка, слабость, крапивница, миалгии, артралгии, боли в животе); очень редко - анафилактические реакции немедленного типа различной степени тяжести (ангионевротический отек, ларингоспазм, бронхоспазм, гипотензия, сосудистый коллапс со смертельным исходом).

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - нейротоксические реакции подобные наблюдаемым при применении пенициллина в случае внутривенного введения больших доз особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, рвота, диарея, стоматит, другие нарушения пищеварения; частота неизвестна - черный или волосатый язык, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - различные сыпи на коже.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатотоксичность, которая проявляется лихорадкой, тошной, рвотой и изменением показателей функционального состояния печени, главным образом увеличением АЛТ.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - ренальные канальцевые нарушения и интерстициальный нефрит. Симптомы могут включать сыпь, лихорадку, эозинофилию, гематурию, протеинурию и почечную недостаточность.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - флебит, тромбофлебит в месте введения.

Сообщение о нежелательных побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза - риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.

Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.