5-фторурацил эбеве: инструкция по применению

Прозрачный раствор, бесцветный или желтоватого цвета, свободный от посторонних частиц.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
активное вещество: фторурацил 50 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Противоопухолевые средства, антиметаболиты, аналоги пиримидинов.
Код ATX: L01BC02.

Фармакодинамика
Фторурацил является антиметаболитом и, будучи антагонистом пиримидина, ингибирует деление клеток, препятствуя синтезу ДНК. В исходном виде фторурацил не обладает противоопухолевой активностью; свою активность он приобретает в организме после ферментативного превращения в фосфорилированные формы: 5-фторуридин и 5-фтордезоксиуридин.

Фармакокинетика
После внутривенного введения фторурацил распределяется по всему организму и обнаруживается преимущественно в костном мозге, слизистой оболочке кишечника и опухолевой ткани. Проходит через гематоэнцефалический барьер.
Фторурацил катаболизируется ферментом дигидропиримидиндегидрогеназой (ДПД). Активность ДПД является фактором, ограничивающим скорость катаболической реакции. Дефицит ДПД может привести к повышенной токсичности фторурацила.
Объем распределения – 0,12 л/кг массы тела (после внутривенного введения дозы 15 мг/кг массы тела). Фторурацил претерпевает метаболические превращения в печени, сходные с метаболизмом урацила. Под действием ферментов фторурацил быстро превращается в активный метаболит – дигидро-5-фторурацил, период полувыведения которого значительно превышает таковой фторурацила. Кроме того, образуются нетоксичные продукты расщепления – двуокись углерода и мочевина. Период полувыведения фторурацила в альфа-фазе составляет 8-22 минуты, а в бета-фазе зависит от дозы и достигает примерно 20 часов. Выведение происходит главным образом через легкие в виде двуокиси углерода. В меньшей степени фторурацил выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет около 170-180 мл/мин. У лиц со сниженной функцией почек вещество выводится медленнее.
Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости достигается примерно через 1,5-2 часа и составляет около 50 % концентрации в плазме.
Кинетика в особых клинических ситуациях: несмотря на то, что почками выводится небольшая часть препарата (около 15%), по причине поражения костного мозга при азотемии (вследствие почечной недостаточности) и потенциального воздействия на тромбоциты показана надлежащая коррекция дозы в зависимости от степени почечной недостаточности и реакции конкретного пациента. Следует также предусмотреть коррекцию дозы при печеночной недостаточности.

Адъювантная или паллиативная терапия:
- распространенного колоректального рака;
- распространенного рака желудка;
- распространенного рака поджелудочной железы;
- распространенного и (или) метастатического рака молочной железы;
- распространенных злокачественных опухолей головы и шеи;
- распространенного рака шейки матки.
Данный препарат применяется у взрослых.