Офлоксацин-ника раствор: инструкция по применению

1 мл раствора для инфузий содержит:

Активный компонент - офлоксацин - 2,0 мг;

вспомогательные вещества - натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Антибактериальные средства, производные хинолона. Фторхинолоны.

КОД ATX: J01MA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих (β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Распределение

После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин Сmах составляет 2,7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0,3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение

Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. Т1/2 - 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть - с калом.

При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) Т1/2 офлоксацина увеличивается.

Офлоксацин является синтетическим 4-фторхинолоновым антибактериальным средством с бактерицидной активности против широкого спектра грам-отрицательных и грам-положительных микроорганизмов. Он показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические инфекции.

Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические инфекции нижних мочевых путей; острые и хронические инфекции верхних мочевых путей (пиелонефрит). Септицемия.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Микробиологические результаты показывают, что следующие патогены могут рассматриваться как чувствительные: Staphylococcus aureus (включая метициллин резистентные стафилококки), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательны и индол- положительные штаммы), Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia Enterocolitica, Campylobacter Jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardenerella.

Переменная чувствительность проявляется у стрептококков, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium spp. и микоплазм.

Анаэробные бактерии (например, Fusobacterium spp.. Bacteroides spp., Eubacterium spp., Peptococci, Peptostreptococci) нормально устойчивы.

Офлоксацин не активен в отношении бледной трепонемы.

Способ применения и дозировка

Внутривенно, капельно.

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, типа и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин).

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки.

Обычно суточная доза составляет 400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Инфекции мочевыводящих путей - 200 мг в сутки.

Режим дозирования при нарушении функции почек.

При клиренсе креатинина 50-20 мл/мин рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг препарата (в соответствии с показаниями) 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин рекомендуемая разовая доза 100 мг 1 раз в сутки (каждые24 ч). Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.

Режим дозирования при нарушении функции печени.

При тяжелом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Возраст пациента не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек пациента, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования. Необходимо учитывать риск удлинения интервала QT при наличии сопутствующей патологии сердца.

Введение препарата.

Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно. В этом случае предпочтительно введение препарата утром. Суточная доза препарата более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12-часовыми интервалами.

Совместимость раствора офлоксацина с инфузионными растворами см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.

Через несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах. В большинстве случаев для лечения, острых инфекций достаточно 7-10 дневной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета.

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7,5 мг/кг массы тела, максимальная - 15 мг/кг.

Очень частые: >10 %

Частые: >1 %

Не частые: >0,1 % и <1 %

Редкие: >0,01 % и <0,1 %

Очень редкие: <0,01 %

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частые: флебиты.

Нечастые: артериальная гипотония.

Редкие: тахикардия.

Возможны случаи желудочковой аритмии, аритмии типа пируэт («torsades de pointes») (по сообщениям - у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT или выявленным по данным ЭКГ).

Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием синусовой тахикардии, которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие:анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в отдельных случаях агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны нервной системы

Нечастые: головокружение, головная боль.

Редкие: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).

Очень редкие: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорномоторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.

Неизвестная частота: повышение внутричерепного давления.

Со стороны органа зрения

Нечастые: раздражение слизистой оболочки глаза.

Редкие: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: вертиго.

Очень редкие: нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечастые: кашель, назофарингит.

Редкие: одышка, бронхоспазм.

Очень редкие (отдельные случаи): аллергический пневмонит, выраженная одышка.

Со стороны пищеварительной системы

Нечастые: боли в животе, диарея, тошнота рвота.

Редкие: энтероколит (в отдельных случаях геморрагический).

Неизвестная частота: запор, метеоризм.

Очень редкие: псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы

Редкие: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Очень редкие: острая почечная недостаточность, в отдельных случаях острый интерстициальный нефрит.

Неизвестная частота: повышение концентрации мочевины в крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: зуд, сыпь.

Редкие: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь.

Очень редкие: мультиформная эксудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.

Отдельные случаи: синдром Стивенса–Джонсона.

Неизвестная частота: точечные кровоизлияния, буллезный геморрагический дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Редкие: тендинит.

Очень редкие: артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двухсторонним).

Отдельные случаи: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Со стороны обмена веществ

Редкие: анорексия.

Очень редкие: гипогликемия, у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими средствами, приступы порфирии у пациентов с порфирией. Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечастые: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.

Неизвестная частота: дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частые: боль и покраснение в месте инфузии.

Со стороны иммунной системы

Редкие: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек. Очень редкие: анафилактический шок, анафилоктоидный шок.

Отдельные случаи: аллергический пневмонит.

Неизвестная частота: аллергический нефрит, эозинофилия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: повышение активности «печеночных» ферментов и/или концентрации билирубина в крови.

Очень редкие: холестатическая желтуха, в отдельных случаях гепатит.

Со стороны психики

Нечастые: ажитация, нарушение сна, бессонница.

Редкие: психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.

Отдельные случаи: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей и попыток.