Толперизон с лидокаином: инструкция по применению

Прозрачный, бесцветный или со слегка зеленоватым оттенком раствор, со специфическим запахом.

1 ампула лекарственного средства содержит: действующие вещества: толперизона гидрохлорид – 100,0 мг, лидокаина гидрохлорид – 2,5 мг; вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат Е218, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Миорелаксант центрального действия.

Код АТХ: М03ВХ04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толиеризона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нервов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора. В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергичеких антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится ночками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~1,5 ч.

Показания для применения

– Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).

– Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).

Лекарственное средство предназначено исключительно для ВНУТРИМЫШЕЧНОГО ВВЕДЕНИЯ!!!!!

Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки ВНУТРИМЫШЕЧНО.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной і'руппе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лекарственное средство не применяется у детей!!!

Побочные действия

Профиль безопасности толперизон содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

Частота побочных реакций определяется согласно следующим критериям: Частые (≥1/100, <1/10)

Нечастые (≥1/1000 до <1/100)

Редкие (≥1/10000 до <1/1000)

Очень редкие (<1/10000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).

В представленной ниже таблице указаны побочные реакции, сгруппированные в соответствии с системно-органной классификацией по MedDRA, и приведена их частота:

* Опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, опухшие губы).

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50–60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. Толперйзон нс имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

Применение в период беременности и лактации

– В виду отсутствия клинических исследований назначение лекарственного средства во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, когда ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

– Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.