Парацетамол-ника: инструкция по применению

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

1 мл раствора для инфузий содержит:

Активный компонент – парацетамол – 10,0 мг 

вспомогательные вещества – маннит, динатрия фосфат безводный, вода инъекций

Анилиды. Анальгетики и антипиретики 

КОД ATX: N02BE01.

Фармакодинамические свойства

Парацетамол раствор обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Обезболивающее действие парацетамола наступает в течение 5-10 мин после начала инфузии и достигает максимума через 1 час; длительность действия – от 4 до 6 ч. Жаропонижающее действие парацетамола наступает в течение 30 мин после начала инфузии; длительность действия – не менее 6 ч.

Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно, что парацетамол ингибирует циклооксигеназу I и II преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетические свойства

При однократном и повторном введении парацетамола в течение 24-х часов в дозах до 2 г его фармакокинетика носит линейный характер.

Биодоступность парацетамола при введении в виде инфузии в дозе 1 г не отличается от биодоступности 2 г пропацетамола (содержит 1 г парацетамола).

Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови достигается через 15 мин после внутривенной инфузии в дозе 1 г и составляет 30 мкг/мл.

Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер; через 20 мин после внутривенной инфузии дозы 1 г в спинномозговой жидкости обнаруживается значительная концентрация парацетамола (около 1,5 мкмоль/мл).

У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5-2 ч, общий клиренс – 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Менее 5% выводится в неизменённом виде. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы, который несколько короче по сравнению с взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общий клиренс парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинаков.

Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки у взрослых и детей, когда внутривенное применение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.

Внутривенная однократная инфузия в течение 15 мин.

Препарат нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия ёмкости для инфузий; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии бутылку с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Допускается дополнительное разведение 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы, дополнительно на 1/10 часть первоначального объёма. Разведённый раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.

Как и в случае других растворов для инфузий, поставляющихся в стеклянной таре, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводится препарат.

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьёзному нарушению функции печени, в том числе с фатальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печёночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.

Дозировка

Дозировки рассчитываются, исходя из массы тела пациента.

Вес пациента	Доза на введение	Объем введения	Максимальный объем раствора (10 мг/мл) на одно введение на основе верхних пределов весовых групп (мл) ***	Максимальная суточная доза
< 10 кг*	7,5 мг/кг	0,75 мл/кг	7,5 мл	30 мг/кг
> 10 кг до 33 кг ≤	15 мг/кг	1,5 мл/кг	49,5 мл	60 мг/кг, не более 2 г
> 33 кг до ≤ 50 кг	15 мг/кг	1,5 мл/кг	75 мл	60 мг/кг, не более 3 г
> 50 кг и с дополнительными факторами риска гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	3 г
> 50 кг без дополнительных факторов риска гепатотоксичности	1 г	100 мл	100 мл	4 г

* Недоношенные новорождённые: данные по безопасности и эффективности для недоношенных новорожденных отсутствуют.

** Максимальная суточная доза: максимальная суточная доза, как представлено в таблице, определена для пациентов, которые не получают других парацетамол содержащих препаратов и доза должна быть соответствующим образом скорректирована при назначении других препаратов парацетамола.

*** Пациенты с меньшим весом нуждаются в меньших объёмах.

Минимальный интервал между каждым приёмом должен быть не менее 4 ч.

Минимальный интервал между каждым приёмом у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью должен быть не менее 6 часов.

Не более 4 доз должно быть введено в течение 24 ч.

При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объёмом вводимого препарата.

Во избежание ошибок при расчёте доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объем лекарственного препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-НИКА раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

У пациентов с меньшей массой тела требуется введение меньших объёмов препарата.

Для того чтобы отмерить дозу препарата с учётом массы тела ребёнка и необходимого объёма, следует использовать шприцы объёмом 5 мл или 10 мл.

Необходимый для введения пациенту объем препарата необходимо извлечь из флакона и развести в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в соотношении один к десяти (один объем препарата в девяти объёмах раствора для разведения) и вводить пациенту в течение 15 минут.

Тяжёлая почечная недостаточность:

Рекомендуется, давая парацетамол пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), повысить минимальный интервал между каждым приёмом до 6 часов.

У взрослых с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием (низкие резервы глутатиона печени), обезвоживанием:

Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Способ применения

Будьте внимательны при назначении и корректировке режима введения ЛС ПАРАЦЕТАМОЛ-НИКА, чтобы избежать ошибок дозирования из-за путаницы между миллиграммом (мг) и миллилитром (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Следите за тем, чтобы вводилась надлежащая доза. При выписывании рецептов, необходимо указывать как общую дозу в мг так и общий объем дозы в мл.

Следите за тем, чтобы доза измерялась и вводилась точно.

Внутривенная однократная инфузия в течение 15 мин.

Пациенты, весом ≤ 10 кг:

• При введении препарата детям и подросткам флакон с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объёмом вводимого препарата.

• Во избежание ошибок при расчёте доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объем для однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объем лекарственного препарата ПАРАЦЕТАМОЛ-НИКА раствор для инфузий 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

• Для того чтобы отмерить дозу препарата с учётом массы тела ребёнка и необходимого объёма, следует использовать шприцы объёмом 5 мл или 10 мл.

• Пациенты должны быть ознакомлены с принципами дозирования.