Салмерикс порошок: инструкция по применению

Каждая доза препарата Салмерикс содержит:
Салмерикс, (50 мкг + 100 мкг)/доза, порошок для ингаляций
салметерола ксинафоат эквивалентно 50 мкг салметерола и флутиказона пропионата 100 мкг.
Салмерикс, (50 мкг + 250 мкг)/доза, порошок для ингаляций
салметерола ксинафоат эквивалентно 50 мкг салметерола и флутиказона пропионата 250 мкг.
Салмерикс, (50 мкг + 500 мкг)/доза, порошок для ингаляций
салметерола ксинафоат эквивалентно 50 мкг салметерола и флутиказона пропионата 500 мкг. 
Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат

Ингаляционное устройство с крышкой, мундштуком и блистерной лентой внутри, содержащей 60 ячеек с порошком.

Адренергические и прочие средства, применяемые ингаляционно для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Код ATX: R03AK06

Механизм действия:
Салмерикс содержит салметерол и флутиказона пропионат, которые обладают различными механизмами действия. Соответствующие механизмы действия обоих лекарственных средств приведены ниже:
Салметерол:
Салметерол является селективным агонистом β₂-адренорецепторов пролонгированного действия (12 часов) с длинной боковой цепью, которая связывается с экзо-сайтом рецептора.
Салметерол обеспечивает бронходилатацию большей продолжительности, которая сохраняется в течение, по крайней мере, 12 часов, по сравнению с рекомендуемыми дозами традиционных β₂-агонистов быстрого действия.
Флутиказона пропионат:
Флутиказона пропионат при ингаляционном применении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие глюкокортикоида в легких, что приводит к облегчению симптомов и обострения астмы, без каких-либо нежелательных явлений, отмечаемых при системном применении кортикостероидов.
Фармакокинетические свойства
При ингаляционном применении салметерола и флутиказона пропионата в комбинации фармакокинетика каждого компонента соответствует тому, что отмечается при применении этих лекарственных средств по отдельности. Следовательно, с точки зрения фармакокинетики, каждый компонент может рассматриваться отдельно.
Салметерол:
Салметерол оказывает местное действие в легких, следовательно, уровни в плазме крови не являются показателем терапевтических эффектов. Кроме того, имеются только ограниченные данные относительно фармакокинетики салметерола в связи с техническими сложностями количественного определения лекарственного средства в плазме крови по причине низких концентраций (примерно 200 пикограмм/мл или меньше), достигаемых после ингаляционного применения терапевтических доз.
Флутиказона пропионат:
Абсолютная биодоступность разовой' дозы ингаляционного флутиказона пропионата варьируется у здоровых испытуемых от примерно 5 до 11% от номинальной дозы в зависимости от используемого ингаляционного устройства. У пациентов с астмой или ХОБЛ отмечается еще меньшая степень системного воздействия ингаляционного флутиказона пропионата.
Системное поглощение происходит, главным образом, легкими и изначально является быстрым, а затем пролонгированным. Оставшаяся часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но минимально увеличивает системное воздействие по причине низкой растворимости в воде и пресистемного метаболизма, в результате чего пероральная доступность составляет менее 1%. Отмечается линейное увеличение системного воздействия при увеличении ингаляционной дозы.
Распределение, метаболизм и выведение флутиказона пропионата характеризуется высоким клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин), большим объемом распределения при равновесной концентрации (примерно 300 л) и конечным периодом полувыведения примерно 8 часов.
Связывание с белками плазмы составляет 91%.
Флутиказона пропионат очень быстро выводится из большого круга кровообращения. Основным метаболическим путем является метаболизм до неактивной карбоновой кислоты под действием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Другие неидентифицированные метаболиты также обнаруживаются в фекалиях.
Почечный клиренс флутиказона пропионата ничтожно мал. Менее 5% дозы выделяется с мочой, главным образом, в виде метаболитов. Основная часть дозы выделяется с фекалиями в виде метаболитов и неизмененного лекарственного средства.

Астма
Препарат Салмерикс показан для регулярного лечения астмы, когда допускается применение комбинированного препарата (β₂-агонист пролонгированного действия и ингаляционный кортикостероид):
- пациенты, у которых ингаляционные кортикостероиды и ингаляционный β₂-агонист кратковременного действия "по необходимости" не обеспечивают достаточного контроля заболевания
или
- пациенты, у которых достаточный контроль уже достигается при применении ингаляционного кортикостероида и β₂-агониста пролонгированного действия.
Примечание: Препарат Салмерикс 100 мкг /50 мкг не подходит для применения у взрослых и детей с тяжелой астмой.
Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ)
Препарат Салмерикс показан для симптоматического лечения пациентов с ХОБЛ со значением объема форсированного выдоха (ОФВ)₁ <60% от предсказанной нормы (до бронходилататора) и наличием в анамнезе многократных обострений, у которых отмечаются значимые симптомы, несмотря на регулярное применение бронходилататора.

Салмерикс предназначен только для ингаляционного применения.

Пациенты должны быть проинформированы о том, что для получения оптимальной пользы препарат Салмерикс должен примейяться ежедневно, даже в случае отсутствия симптомов.

Пациенты должны регулярно оцениваться врачом, чтобы удостовериться, что доза препарата Салмерикс, которую они получают, остается оптимальной. Доза может корректироваться только по рекомендации врача. Доза лекарственного средства должна титроваться до наименьшей, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Когда контроль симптомов сохраняется при применении наименьшей дозировки комбинации два раза в день, следующим шагом может быть попытка применения только ингаляционного кортикостероида. В качестве альтернативы, у пациентов, которым требуется β₂-агонист пролонгированного действия, препарат Салмерикс может применяться один раз в день, если, по мнению медицинского работника, назначающего лекарственное средство, это позволит обеспечить адекватный контроль заболевания. В случае применения один раз в день_, если анамнез пациента включает ночные симптомы, препарат должен применяться перед сном, а если анамнез пациента включает, главным образом, дневные симптомы, применение должно осуществляться утром.

Пациенты должны получать дозировку препарата Салмерикс, содержащую, количество флутиказона пропионата, подходящее для тяжести их заболевания. Медицинские работники, назначающие лекарственное средство, должны быть осведомлены, что у пациентов с астмой флутиказона пропионат является настолько же эффективным, что и другие ингаляционные стероиды, при этом доза примерно в два раза ниже. Например, доза 100 мкг флутиказона пропионата эквивалентна примерно 200 мкг беклометазона дипропионата (содержащего ХФУ) или будесонида. Если индивидуальному пациенту потребуются дозы, выходящие за рекомендуемый диапазон, должны быть назначены подходящие дозы бета-агониста и/или кортикостероида.

Рекомендуемые дозы:

Астма
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше:
Одна ингаляция 50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
или
Одна ингаляция 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
или
Одна ингаляция 50 мкг салметерола 500 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
Можно рассмотреть возможность краткосрочного пробного применения препарата Салмерикс в качестве первоначальной поддерживающей терапии у взрослых или подростков с умеренной персистирующей астмой (определяется как пациенты с ежедневными симптомами, ежедневным применением резервной терапии и с умеренным и тяжелым снижение^ поступления воздуха), для которых очень важен быстрый контроль астмы. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет одну ингаляцию 50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата два раза в день. После достижения контроля астмы лечение должно быть пересмотрено и принято решение, можно ли перевести пациента на применение только ингаляционного кортикостероида. Очень важно проводить регулярный контроль пациентов в период изменения схемы лечения.
Не было продемонстрировано явной пользы применения в качестве первоначальной поддерживающей терапии по сравнению с ингаляционным флутиказона пропионатом отдельно, когда не выдерживаются один или два критерия тяжести заболевания. В общем, ингаляционные кортикостероиды остаются терапией первого ряда для большинства пациентов. Препарат Салмерикс не предназначен для первичного лечения астмы легкой степени тяжести. Препарат Салмерикс 50 мкг/100 мкг не подходит для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой; рекомендуется установить подходящую дозу ингаляционного кортикостероида, прежде чем назначать любую фиксированную комбинацию пациентам с тяжелой астмой.
Дети в возрасте 4 лет и старше:
Одна ингаляция 50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата два раза в день. Максимальная одобренная доза флутиказона пропионата, доставляемого препаратом Салмерикс, для детей составляет 100 мкг два раза в день.
Нет данных о применении препарата Салмерикс у детей в возрасте младше 4 лет.
ХОБЛ
Взрослые:
Одна ингаляция 50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата два раза в день.
Особые группы пациентов:
Нет необходимости корректировать дозу для пожилых людей или у пациентов с нарушением функции почек. Нет данных о применении препарата Салмерикс у пациентов с нарушением функции печени.