Нимбекс: инструкция по применению

Действующее вещество: цисатракурия безилат в пересчете на цисатракурий 2 мг/мл.

Вспомогательные вещества: бензолсульфоновой кислоты раствор 32% вес/объём, вода для инъекций.

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Миорелаксанты периферического действия. Прочие четвертичные аммониевые соединения.

Код АТХ: М03 АС11.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Цисатракурия безилат - недеполяризующий бензилизохинолиновый миорелаксант средней продолжительности действия.

Фармакодинамика

Цисатракурия безилат связывается с холинорецепторами окончаний двигательных нервов и выступает в роли антагониста ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной проводимости, которая может быть быстро устранена ингибиторами холинэстеразы, например, неостигмином или эдрофонием.

Эффективная доза цисатракурия безилата, необходимая для подавления реакции отводящей мышцы большого пальца кисти в ответ на стимуляцию локтевого нерва в 95% случаев (ЭД95), во время анестезии опиоидами (тиопентал /фентанил/мидазолам) составляет 0,05 мг/кг массы тела.

ЭД95 цисатракурия безилата у детей во время галотановой анестезии равняется 0,04 мг/кг.

В клинических исследованиях у человека было показано, что в дозе, до 8 раз превышающей ЭД95, цисатракурия безилат не вызывает дозозависимое высвобождение гистамина.

Фармакокинетика

Биотрансформация / Выведение

Цисатракурия безилат распадается в организме при физиологических значениях pH и температуры тела путем элиминации Хофманна (химический процесс) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита, который подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз плазмы крови с образованием моночетвертичного спирта. Выведение цисатракурия безилата является в основном органонезависимым, однако печень и почки выступают первичными путями выведения его метаболитов. Метаболиты не обладают миорелаксирующими свойствами.

Фармакокинетика у взрослых

Некомпартментная фармакокинетика цисатракурия не зависит от дозы в изученном диапазоне (0,1-0,2 мг/кг, т.е. 2-4 × ЭД95).

Популяционное моделирование фармакокинетики подтверждает данные результаты и позволяет расширить их применение до дозы 0,4 мг/кг (8 × ЭД95). Фармакокинетические параметры препарата Нимбекс, вводимого в дозе 0,1 и 0,2 мг/кг взрослым хирургическим пациентам, представлены в таблице.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов молодого и пожилого возраста нет. Профиль выведения препарата с возрастом не меняется.

Пациенты с нарушением функции почек/печени

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с терминальной стадией почечной или печеночной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. Наличие нарушений функции почек/печени не меняет характеристик выведения препарата.

Фармакокинетика при инфузионном введении

Фармакокинетика цисатракурия безилата после инъекции препарата Нимбекс в виде инфузии или болюса одинаковая. Характеристики выведения препарата после инфузии не зависят от длительности инфузии и не отличаются от таковых при его однократном болюсном введении.

Фармакокинетика у пациентов отделений интенсивной терапии (ОИТ)

Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии, не отличается от таковой у хирургических пациентов после инфузий или однократного болюсного введения. Выведение препарата после инфузионного введения пациентам ОИТ не зависит от продолжительности инфузии.

Концентрация метаболитов выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени (см. раздел «Меры предосторожности»). Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.

Нимбекс показан к применению во время хирургических и других процедур у взрослых и детей в возрасте с одного месяца. Нимбекс также показан к применению у взрослых, которым требуется интенсивная терапия. Нимбекс может применяться в качестве дополнительного средства к общей анестезии или седации в отделениях интенсивной терапии для расслабления скелетных мышц и облегчения проведения интубации трахеи и искусственной вентиляции легких.