Бозентан максфарма: инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: 62,5 мг или 125мг бозентана в виде бозентана моногидрата.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал, натрия крахмал гликолят, повидон К-90, магния стеарат, Опадрай 03K520012 желтый (гипромеллоза 6cp (E464) , титана диоксид (E 171), триацетин, тальк (E553b), желтый железа оксид (E 172), красный железа оксид (E 172))

Бозентан Максфарма таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 62,5мг

Светло-оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой с "IB1" с одной стороны и гладкие с другой.

Бозентан Максфарма таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125мг

Светло-оранжевого цвета, овальной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой с "IB2" с одной стороны и гладкие с другой.

Лечение легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) в целях улучшения толерантности к физической нагрузке и клинических симптомов у пациентов с ЛАГ функционального класса III по классификации ВОЗ. Эффективность была показана при:

первичной (идиопатической и наследственной) легочной артериальной гипертензии;

легочной артериальной гипертензии на фоне склеродермии без значимого интерстициального поражения легких;

легочной артериальной гипертензии, ассоциированной с врожденным системно-легочным шунтом и комплексом Эйзенменгера.

Некоторое улучшение также было достигнуто у пациентов с легочной артериальной гипертензией функционального класса II по классификации ВОЗ.

Таблетки бозентана также показаны для снижения числа новых дигитальных язв у пациентов с системным склерозом и сопутствующим язвенным поражением конечностей

Дозы и способ применения

Способ применения

Таблетки должны приниматься внутрь утром и вечером вне зависимости от приема еды, запивая водой.

Дозы

Легочная артериальная гипертензия

Лечение должно быть назначено и контролироваться только врачом, имеющим опыт лечения легочной артериальной гипертензии.

Взрослые

У взрослых пациентов лечение бозентаном должно начинаться с дозы 62,5 мг два раза в сутки в течение 4 недель, с последующим увеличением до поддерживающей дозы 125 мг два раза в сутки. Такие же рекомендации применимы для повторного назначения бозентана после прекращения лечения (см. раздел «Меры предосторожности»).

Дети

Оптимальная поддерживающая доза у детей не оценивалась в ходе хорошо контролируемых исследований. Тем не менее фармакокинетические данные у детей указывают на то, что концентрации бозентана в плазме крови детей были в среднем ниже, чем у взрослых пациентов и не повышались при увеличении дозы бозентана выше 2 мг/кг массы тела два раза в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»). Основываясь на этих фармакокинетических данных, можно сделать заключение, что высокие дозы маловероятно будут более эффективными, а более высокая частота возникновения нежелательных реакций у детей, формально, не может быть исключена в случае повышения дозы. Следовательно, при назначении детям в возрасте 2 лет и старше, рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 2 мг/кг утром и вечером. Не проводилось клинических исследований, сравнивающих пропорцию эффективность/безопасность доз от 2 мг/кг до 4 мг/кг массы тела два раза в сутки у детей.

Имеется очень ограниченный клинический опыт применения у детей в возрасте младше 2 лет.

Данная лекарственная форма не обеспечивает возможность дозирования препарата детям с массой тела менее 31 кг.

Лечение в случае клинического ухудшения ЛАГ

В случае клинического ухудшения, необходимо рассмотреть возможность назначения альтернативного лечения. Например: ухудшение результатов теста 6-минутной ходьбы по крайней мере на 10 % по сравнению с уровнем до начала лечения, несмотря на лечение бозентаном в течение 8 недель (целевая доза в течение по крайней мере 4 недель). Тем не менее у некоторых пациентов, у которых не отмечается улучшения после 8 недель лечения бозентаном, благоприятный ответ может быть достигнут после дополнительных 4–8 недель лечения.

В случае позднего клинического ухудшения, несмотря на лечение бозентаном (т. е. после нескольких месяцев лечения) лечение должно быть скорректировано. У некоторых пациентов при неэффективности дозы 125 мг два раза в сутки, может немного улучшаться способность переносить физическую нагрузку при увеличении дозы до 250 мг два раза в сутки. Необходимо провести тщательную оценку соотношения польза/риска, принимая во внимание, что токсическое воздействие на печень является дозозависимым (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакодинамика»).

Прекращение лечения

Имеется ограниченный опыт резкого прекращения применения бозентана у пациентов с легочной артериальной гипертензией. Не получены данные об остром возобновлении симптомов. Тем не менее, чтобы избежать возможного развития клинического ухудшения и предотвратить синдром отмены, необходимо постепенно снижать дозы (в течение 3–7 дней). В период прекращения лечения рекомендуется тщательное наблюдение.

При прекращении применения бозентана следует одновременно начинать альтернативную терапию.

Системный склероз с сопутствующим язвенным поражением конечностей

Лечение должно быть назначено и контролироваться только врачом, имеющим опыт лечения системного склероза.

Взрослые

Лечение бозентаном должно быть начато с дозы 62,5 мг два раза в сутки в течение 4 недель, с последующим увеличением до поддерживающей дозы 125 мг два раза в сутки. Такие же рекомендации применимы для повторного назначения бозентана после прекращения лечения (см. раздел «Меры предосторожности»).

Данные контролируемых клинических исследований при таком показании ограничиваются 6 месяцами (см. раздел «Фармакодинамика»).

Ответ пациента на лечение и потребность в непрерывной терапии должны оцениваться регулярно. Необходимо провести тщательную оценку соотношения польза/риска, принимая во внимание токсическое воздействие бозентана на печень (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочные действия»).

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности у пациентов в возрасте младше 18 лет.

Нет фармакокинетических данных применения бозентана у детей младшего возраста с таким заболеванием.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс A по шкале Чайльд-Пью) (см. раздел «Фармакокинетика»). Бозентан противопоказан пациентам с дисфункцией печени средней и тяжелой степени (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушением функции почек. Не требуется корректировки дозы у пациентов, проходящих диализ (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пожилой возраст

Не требуется корректировки дозы у пациентов в возрасте старше 65 лет.