Мелокс таблетки: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит активное вещество - Мелоксикам 7,5 мг или 15 мг и вспомогательные вещества - натрия цитрат дигидрат, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, повидон К-25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки 7,5 мг: светло-желтые, круглые, плоские таблетки с разделительной риской на одной стороне, диаметром 7 мм.

Таблетки 15 мг: светло-желтые, круглые, плоские таблетки с разделительной риской на одной стороне, диаметром 10,5 мм.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы.

Код ATX: М01АС06.

Фармакодинамика

Мелоксикам - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикама, обладающее противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим эффектами, которые обнаружены в доклинических исследованиях. Противовоспалительная активность мелоксикама доказана экспериментами с классическими моделями воспаления. Точный механизм действия мелоксикама, также как и других НПВС, неизвестен. Однако предполагается, что все НПВС (в том числе мелоксикам) имеют общий механизм действия: все эти вещества подавляют биосинтез простагландинов, предположительно, путем подавления простагландин-синтетазы.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность при приеме внутрь (89%). При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней. Диапазон различий между максимальными (С_max) и базальными концентрациями (C_min) препарата в период устойчивого состояния фармакокинетики после его приема один раз в день относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл - для дозы 7,5 мг, и 0,8-2,0 мкг/мл - для дозы 15 мг. Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 часов при приеме таблеток.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Распределение:

Мелоксикам хорошо связывается с протеинами плазмы (с альбуминами - 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. Объем распределения после приема нескольких доз мелоксикама перорально (от 7,5 до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом межиндивидуальной вариации в пределах 11-32%.

Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5̍-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при приеме внутрь.

Недостаточность функции печени и/или почек:

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

- Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза;

- Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

- Длительное симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита.