Паск-натрий: инструкция по применению

Порошок от почти белого до желтого со слабым коричневым оттенком цвета, допускается неоднородность по цвету.

Действующее вещество: Натриевая соль пара-аминосалициловой кислоты, дигидрат. Каждый пакетик содержит 5,52 г натриевой соли пара-аминосалициловой кислоты дигидрата, что соответствует 4,00 г пара-аминосалициловой кислоты.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, аспартам (Е951).

Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.

Код АТХ: J04AA02

Фармакодинамика

ПАСК-натрий обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой его бактериостатического действия является конкуренция пара-аминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре аминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Пара-аминосалициловая кислота заменяет аминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того, чтобы ПАСК вытеснила аминобензойную кислоту, ПАСК-натрий необходимо применять в больших дозах. ПАСК-натрий не влияет на другие микроорганизмы, его противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК-натрий сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК-натрию у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии - медленно.

Фармакокинетика

При приеме внутрь ПАСК-натрий быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. ПАСК-натрий всасывается лучше, чем пара-аминосалициловая кислота. После перорального приема ПАСК-натрия в дозе, которая эквивалентна 4 г пара- аминосалициловой кислоты, максимальная концентрация в плазме крови около 75 мкг/мл) достигается в течение 0,5-1 часа. 15% принятой дозы связывается с белками плазмы. Препарат быстро проникает во все ткани и жидкости организма в том числе в перитонеальную, плевральную и синовиальную жидкости, где концентрация активного вещества значительно не отличается от концентрации в плазме крови. Концентрация активного вещества в цереброспинальной жидкости низкая, данная концентрация повышается только в случае воспаления мозговых оболочек. ПАСК-натрий преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Около 50% активного вещества метаболизируется в печени путем ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет один час. В случае нарушения функции почек период полувыведения может продлиться до 23 часов. 85% принятой дозы выводится из организма с мочой в течение 7-10 часов путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 14-33% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде и 50% в виде метаболитов.

Лечение туберкулеза различных форм и локализаций в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

ПАСК-натрий применяют только в комбинации с другими препаратами для лечения туберкулеза.

Для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка препарат следует принимать через 0,5-1 час после еды. Содержимое пакетика растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) кипяченой воды, раствор необходимо принять сразу после приготовления.

Взрослым назначают по 8-12 г (2-3 пакетика) в сутки, разделяя суточную дозу на 2-3 приема.

Истощенным больным (масса тела до 50 кг) и при плохой переносимости дозу снижают до 4-8 г в сутки.

Детям назначают 200-300 мг/кг в сутки, разделяя суточную дозу на 2-3 приема. Данные о безопасности применения препарата у детей ограничены. Суточная доза не более 12 г.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) назначают 8 г в сутки, разделяя суточную дозу на 2 приема.

Отсутствуют данные о необходимости корректировать дозу препарата пациентам с печеночной недостаточностью, однако во время терапии необходимо контролировать показатели функции печени.

Отсутствуют данные о применении ПАСК-натрия пациентам пожилого возраста.

ПАСК-натрий, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.

Побочные действия связанные с применением пара-аминосалициловой кислоты классифицированы соответственно группам системы органов согласно классификации MedDRA и по частоте развития. Оценка частоты развития побочных действий во многих случаях основана на опубликованных данных, полученных во время пострегистрационного применения препарата, но не на рандомизированных исследованиях с адекватным размером выборки.

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (нельзя определить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); не известно - увеличение протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности (лихорадка, высыпания, бронхоспазм, эозинофилия).

Нарушения со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - гипотиреоз, зоб.

Нарушения со стороны сосудов: редко - васкулит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, понос, боль в животе; не известно - боли в верхней части живота (боль в эпигастрии, боль в желудке), чувство дискомфорта в животе, в желудке, чувство тяжести в желудке, изменения кала, диспепсия или усиление выраженности симптомов диспепсии, изжога, метеоризм и связанные с ним состояния.

При проявлении данных побочных действий необходимо снизить дозу или кратковременно прекратить прием препарата. Побочные реакции менее выражены при правильном режиме питания (равномерное трехразовое).

Нарушения со стороны печени и/или желчевыводящих путей: редко - желтуха, гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожные высыпания; не известно - зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - боли в суставах.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - кристаллурия.

Общие расстройства: не известно - слабость, в том числе общая слабость, астения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипотиреоидизм*; не известно - гипокалиемия, снижение, отсутствие или потеря аппетита, анорексия.

*Описание отдельных побочных действий: гипотиреоидизм у пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ наблюдается очень часто и встречается у ≥1/10 пациентов, особенно если ПАСК назначается одновременно с этионамидом/протионамидом.