Фостер некстхалер: инструкция по применению

Мультидозовый ингалятор содержит микрогранулированный текучий порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для ингаляций дозированный 100мкг/6 мкг/доза

Каждая доза содержит: беклометазона дипропионат безводный микронизированный 0,100 мг, формотерола фумарат дигидрат микронизированный 0,006 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адреномиметики в комбинации с кортикостероидами или другими средствами, за исключением холиноблокаторов.
Код ATX: R03AK08.

Фармакодинамика
ФОСТЕР НЕКСТхалер содержит беклометазона дипропионат безводный и формотерола фумарат безводный в виде сухого порошка, превращающегося при распылении в мельчайший аэрозоль со средним аэродинамическим диаметром частиц 1,4-1,5 микрона. Исследование распределения меченного радиоактивным изотопом препарата у пациентов с астмой выявило, что большой процент препарата (приблизительно 42% номинальной дозы) попадает в легкие, с равномерным распределением в дыхательных путях. Данный механизм распределения поддерживает применение низкой дозы кортикостероидов с улучшенными локальными фармакодинамическими эффектами, эквивалентными соответствующей дозе герметизированного ингаляционного раствора.
ФОСТЕР НЕКСТхалер содержит два действующих вещества с различными механизмами действия. В целом, как и при других комбинациях ингаляционного кортикостероида и бета₂-адреномиметика, наблюдается аддитивный эффект, приводящий к уменьшению обострений астмы.
Беклометазона дипропионат
Беклометазона дипропиронат - ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС), в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и уменьшает частоту обострения заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные ГКС.
Формотерола фумарат
Формотерола фумарат является селективным бета₂-адренергическим агонистом, приводящим к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилататорный эффект развивается быстро - через 1-3 минуты после ингаляции, продолжается 12 часов после приема дозы.
Фармакокинетика
Беклометазона дипропионат
Абсорбция, распределение и метаболизм
Беклометазона дипропионат является пролекарством со слабой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам, который под действием эстераз, присутствующих в большинстве тканей, превращается в свой активный метаболит беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который обладает более выраженным противовоспалительным действием, чем пролекарство - беклометазона дипропионат.
После ингаляции беклометазона дипропионат быстро абсорбируется из легких; его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона дипропионата в его активный метаболит Б-17-МП. Системная биодоступность Б-17-МП складывается из его абсорбции из легких (36%) и из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (из проглоченной части ингаляционный дозы). Биодоступность проглоченной части дозы беклометазона дипропионата ничтожно мала. Однако пресистемное превращение беклометазона дипропионата в Б-17-МП приводит к тому, что 41% проглоченной дозы абсорбируется в виде активного метаболита Б-17-МП. При увеличении ингаляционной дозы наблюдается практически линейное увеличение системной экспозиции Б-17-МП. Абсолютная биодоступность после ингаляции для неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет около 2% и 62% от номинальной дозы, соответственно.
После внутривенного введения беклометазона дипропионат и его активный метаболит Б-17-МП характеризуется высоким плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч, соответственно), небольшим объемом распределения в состоянии достижения равновесной концентрации в крови у беклометазона дипропионата (20 л) и большим объемом распределения его активного метаболита Б-17-МП (42 л).
Основным продуктом метаболизма беклометазона дипропионата является его активный метаболитБ-17-МП. Менее активными метаболитами беклометазона дипропионата являются беклометазона-21 -монопропионат (Б-21-МП) и беклометазон, но их роль в системном действии беклометазона дипропионата очень незначительна.
Связь с белками плазмы умеренно высокая (87%).
Экскреция
Основная часть беклометазона дипропионата выводится через кишечник с фекалиями в виде полярных метаболитов. Почечная экскреция беклометазона дипропионата и его метаболитов незначительна. Период полувыведения (t 'Л) беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика беклометазона дипропионата у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не изучалась.
Однако при печеночной недостаточности не ожидается изменения фармакокинетики и профиля безопасности беклометазона дипропионата, так как он подвергается очень быстрому метаболизму под влиянием ферментов эстераз, присутствующих в жидком содержимом тонкого кишечника, сыворотке крови, легких и печени, с образованием более полярных продуктов: Б-21-МП, Б-17-МП и беклометазона.
Не предполагается увеличения системной экспозиции беклометазона дипропионата и его метаболитов у пациентов с почечной недостаточностью, так как они практически не выводятся почками.
Формотерола фумарат
Абсорбция и распределение
После ингаляции формотерол абсорбируется, как из легких, так и из ЖКТ. Из ЖКТ абсорбируется проглоченная часть ингаляционной дозы, которая может составлять в зависимости от типа ингаляционного устройства и техники ингаляции от 60% до 90% от ингаляционной дозы, при этом из ЖКТ абсорбируется, как минимум, 65% проглоченной части дозы. После приема внутрь максимальные плазменные концентрации неизмененного формотерола достигаются в пределах 0,5 - 1 ч. Связь формотерола с белками плазмы крови составляет 61-64%, с 34%-ным связыванием с альбумином. Не наблюдалось насыщения связи формотерола с белками плазмы крови в диапазоне плазменных концентраций, достигаемых при применении терапевтических доз. Период полувыведения после приема внутрь составляет 2-3 часа. Абсорбция формотерола в диапазоне доз формотерола фумарата от 12 мкг до 96 мкг является линейной.
Метаболизм
Формотерол интенсивно метаболизируется, главным образом, в печени, основным путем его метаболизма является коньюгация с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Вторым важным путем метаболизма является 0- деметилирование с последующей конъюгацией. В О-деметилировании формотерола участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9. Формотерол в терапевтически значимых концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450. Выведение
После однократной ингаляции формотерола в дозах от 12 до 96 мкг из порошкового ингалятора наблюдается линейное увеличение суммарной почечной экскреции формотерола. В среднем 8% и 25% дозы выделяется почками, в виде неизмененного формотерола и суммы всех его метаболитов, соответственно. После ингаляции однократной дозы 120 мкг период полувыведения из плазмы составляет 10 ч Право- и левовращающие энантиомеры неизмененного формотерола, выделяющегося почками, составляли приблизительно 40% и 60%, соответственно. Относительная пропорция двух энантиомеров оставалась постоянной во всем изучаемом диапазоне доз, а после применения повторных доз не наблюдалось относительного накопления одного энантиомера по сравнению с другим энантиомером.
После приема формотерола внутрь (40 - 80 мкг) у здоровых добровольцев 6% -10% дозы обнаруживалось в моче в виде неизмененного формотерола и до 8% дозы обнаруживалось в моче в виде глюкуронидов.
В общей сложности 67% дозы формотерола при его приеме внутрь выделяется почками (главным образом, в виде метаболитов), а остальная часть выделялась через кишечник с фекалиями. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мг/мин.
Особые группы пациентов
Печеночная/почечная недостаточность: фармакокинетика формотерола у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Астма
ФОСТЕР НЕКСТхалер показан для поддерживающей терапии бронхиальной астмы, когда необходимо применение комбинированной терапии (ингаляционный кортикостероид (ГКС) и β₂-адреномиметик длительного действия):
у пациентов, симптомы заболевания которых недостаточно контролируются применением ингаляционных ГКС и β₂-адреномиметиков короткого действия);
у пациентов, уже получающих эффективные поддерживающие дозы ингаляционных ГКС и β₂-адреномиметиков длительного действия.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Симптоматическое лечение пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ] < 50%) и повторными обострениями в анамнезе, у которых наблюдаются выраженные симптомы, несмотря на регулярное лечение бронхолитическими средствами пролонгированного действия.
ФОСТЕР НЕКСТхалер предназначен для применения у взрослых.
Примечание: препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Препарат ФОСТЕР НЕКСТхалер не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы. Подбор доз активных веществ, входящих в состав препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер, происходит индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении их дозы. В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем таковая в препарате ФОСТЕР НЕКСТхалер, им следует принимать соответствующие дозы β₂-адреномиметиков и/или ГКС в отдельных ингаляторах.
Учитывая высокую степень распределения частиц, обычно требуется коррекция дозы при переходе на применение ингаляционного порошка ФОСТЕР НЕКСТхалер от препарата с менее высокой степенью распределения частиц. Однако, у пациентов, переведенных на терапию ингаляционным порошком ФОСТЕР НЕКСТхалер с терапии герметизированным ингаляционным раствором, коррекция дозы не требуется.
Рекомендации по дозированию у пациентов 18 лет и старше:
Одна или две ингаляции дважды в день.
Максимальная суточная доза составляет 4 ингаляции в день.
Рекомендации по дозированию у детей и подростков до 18 лет:
Безопасность и эффективность препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер у детей и подростков до 18 лет не изучена.
Пациентам следует регулярно наблюдаться у врача для поддержания оптимальной дозировки препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер и ее коррекции под медицинским контролем. Дозу следует титровать до наименьшей, при которой достигается эффективный контроль симптомов. При контроле симптомов на наименьшей терапевтической дозе следующим шагом может быть назначение только лишь ингаляционного кортикостероида.
Пациентам рекомендуется ежедневно применять ФОСТЕР НЕКСТхалер даже при отсутствии симптомов.
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Нет данных о применении препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.
Способ применения
ФОСТЕР НЕКСТхалер является ингалятором, контролируемым дыханием. Пациенты с умеренной и тяжелой астмой способны сделать достаточный вдох для высвобождения дозы препарата ФОСТЕР НЕКСТхалер. Распределение препарата не зависит от воздухопотока в диапазоне вдоха через ингалятор у данной группы пациентов.
Для эффективной терапии необходимо правильное применение ингалятора. Пациенту рекомендуется внимательно прочитать инструкцию перед применением препарата.
По возможности пациенту рекомендуется стоять или сидеть при ингаляции.
При применении доза поступает в надлежащем количестве при ингаляции с полностью открытым колпачком. Следует открыть колпачок, вдохнуть и закрыть его для надлежащей работы счетчика доз. Пациенту следует полностью закрывать колпачок каждый раз. Число доз, показанное в окошке, не уменьшается при закрытии колпачка, если пациент не вдохнул через ингалятор.
- Пациенту следует открывать колпачок ингалятора только при необходимости. В случае открытия ингалятора, при отсутствии вдоха через него и последующем закрытии доза возвращается в резервуар ингалятора; можно безопасно вдохнуть следующую дозу.
Оптимальное поступление в легкие достигается при быстром и глубоком вдохе через ингалятор. Рекомендуется задержать дыхание на 5-10 секунд (или так долго, как сможет пациент) перед выдохом.
Пациент должен знать, что следует избегать выдоха через ингалятор как до, так и после ингаляции дозы, так как это может нарушить его работу.
Пациентам следует ополоснуть рот, прополоскать горло водой или почистить зубы после вдыхания.

A. Содержимое упаковки
Данная упаковка содержит:
• 1 листок с инструкцией
• 1 ингалятор Некстхалер (Nexthaler) в защитной упаковке.
При несоответствии содержимого упаковки вышеперечисленному верните ваш ингалятор лицу, давшему его вам, и получите новый.
B. Общие предупреждения и меры предосторожности
•       Не извлекайте ингалятор из упаковки, если вы не собираетесь его немедленно использовать.
•       Применяйте ингалятор только так, как указано.
•       Если вы не уверены, запущен ли механизм отсчета доз после ингаляции, подождите до приема следующей дозы и используйте его как обычно. Не принимайте дополнительную дозу.
•       Держите колпачок закрытым до необходимости принять дозу.
•       Если вы не используете свой ингалятор, храните его в чистом и сухом месте.
•       Не пытайтесь разобрать ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler) по какой бы то ни было причине.
•       Не применяйте ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler):
- После истечения срока годности
- По истечении 6 месяцев от момента вскрытия упаковки
- При его поломке
- При значении “0” на счетчике доз
- При невозможности разглядеть, что отображено в окне счетчика доз.
В данных случаях утилизируйте свой ингалятор или верните его лицу, давшему его вам, и получите новый. Обратитесь к своему фармацевту за советом по утилизации использованных ингаляторов.
   
Принятие дозы с помощью вашего ингалятора Некстхалер (Nexthaler) включает три простых шага: Открыть, Вдохнуть, Закрыть
D. Перед использованием нового ингалятора Некстхалер (Nexthaler)
1. Откройте упаковку и достаньте ингалятор.
- Не используйте ваш ингалятор, если упаковка вскрыта или повреждена - верните его лицу, давшему его вам, и получите новый.
2. Осмотрите свой ингалятор.
- Если он выглядит сломанным или поврежденным, верните его лицу, давшему его вам, и получите новый.
3. Проверьте окно счетчика доз. У нового ингалятора в нем должен отображаться показатель “120” .
- Не применяйте новый ингалятор, если отображаемое значение менее “120” - верните его лицу, давшему его вам, и получите новый.

Е. Как применять ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler)
1.1.  Визуальный контроль
1. Проверьте число оставшихся доз: любое число от “1” до “120” указывает, что есть оставшиеся дозы.
- Если в окне счетчика доз отображается “0”, значит доз не осталось - утилизируйте ваш ингалятор и получите новый.
2. Убедитесь, что упаковка плотно закрыта до использования ингалятора.
1.2. Открытие
1. Крепко держите ваш ингалятор в вертикальном положении.
2. Полностью откройте крышку.

3. Перед вдыханием препарата сделайте максимально глубокий выдох, о Не выдыхайте через свой ингалятор.
1.3. Вдох
1. Поднесите ингалятор ко рту и зажмите губами мундштук.
- Не закрывайте воздухоотводное отверстие при удержании ингалятора.
- Не вдыхайте через воздухоотводное отверстие.
2. Сделайте быстрый глубокий вдох ртом.
- Вы можете ощутить вкус препарата при принятии дозы.
- Вы можете услышать или почувствовать щелчок при принятии дозы.
- Не вдыхайте носом.
- Не отнимайте ваш ингалятор от губ во время вдоха.

Уберите ингалятор ото рта.
4. Задержите дыхание на 5 -10 секунд или так долго, как сможете.
5. Медленно выдохните.
1.4. Закрытие
1. Поместите ваш ингалятор обратно в вертикальное положение и плотно закройте упаковку.
2. Отметьте, что число доз уменьшилось на одну.

3. При необходимости принятия второй дозы повторите шаги от Е.1 до Е.4.
Чистка
• Ваш ингалятор при нормальных условиях не нуждается в чистке.
• При необходимости вы можете протереть ваш ингалятор после исследования сухой тканью.
- Не очищайте ингалятор водой или другой жидкостью. Держите его сухим.
G. Хранение
- Если вы не используете ваш ингалятор, держите его в чистом и сухом месте. Вы можете положить его обратно в упаковку после использования. Избегайте воздействия жары и прямых солнечных лучей на ингалятор.
- Не подвергайте ваш ингалятор воздействию жидкости и влажной среды.
• Держите в недоступном для посторонних глаз и детей месте.
• Если ваш ингалятор хранится более 6 месяцев со дня вскрытия, утилизируйте его и получите новый.
Н. Утилизация
• Утилизируйте ваш ингалятор Некстхалер (Nexthaler), если число доз в окошке равно “0”.
• Спросите фармацевта, как поступать с препаратами, которые вы использовали или в которых больше не нуждаетесь.
- Не утилизируйте препараты с вашими обычными домашними отходами.