Пульмотек: инструкция по применению

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость. Практически без запаха.

− действующее вещество: фенотерола гидробромид (в 1,0 мл раствора содержится 1,0 мг фенотерола гидробромида);

− вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.

Лекарственные средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические лекарственные средства для ингаляционного применения. Селективные агонисты β2-адренорецепторов.

Код ATX: R03AC04.

Фармакологические свойства

ПУЛЬМОТЕК реализует терапевтический эффект через локальное воздействие на дыхательные пути. Отсутствует корреляция между концентрацией фенотерола в плазме крови и выраженностью бронхорасширяющего эффекта.

При приеме в терапевтических дозах фенотерола гидробромид оказывает стимулирующее действие преимущественно на β2-адренорецепторы. При приеме лекарственного средства в более высоких дозах (например, в рамках проведения токолитической терапии) происходит стимуляция также β1-адренорецепторов.

При связывании фенотерола с β2-адренорецепторами запускается цепь реакций, описанная далее. В результате стимулирующего воздействия фенотерола на β2-адренорецепторы активируется аденилатциклаза. Аденилатциклаза образует комплекс с G-белком. Внутри клеток увеличивается образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А. Протеинкиназа А, в свою очередь, осуществляет фосфорилирование структурных компонентов белков-мишеней в клетках гладких мышц. В результате снижается внутриклеточная концентрация кальция (происходит активное «перекачивание» его из клетки во внеклеточное пространство), тормозится гидролиз фосфоинозитида, ингибируются киназы легких цепей миозина и, наконец, открываются кальций-активируемые быстрые калиевые каналы, что обусловливает реполяризацию

гладкомышечных клеток и секвестрацию кальция во внеклеточное депо. Через описанную

цепь реакций реализуется расслабление гладких мышц бронхов и сосудов.

Таким образом, влияние фенотерола на дыхательные пути проявляется в предупреждении или быстром купировании бронхоспазма различного генеза (спровоцированного физической нагрузкой, вдыханием холодного воздуха, воздействием аллергена с развитием реакции немедленного типа, воздействием гистамина, метахолина). Также фенотерол подавляет высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. После приема фенотерола в дозе 0,6 мг отмечалась интенсификация мукоцилиарного транспорта. Действие фенотерола начинает проявляться через несколько минут после ингаляции; максимальный эффект достигается в интервале 30 − 90 минут после ингаляции. Продолжительность действия составляет 3 − 5 ч.

Фенотерол при создании в плазме крови более высоких концентраций (после приема внутрь или, чаще, после внутривенного введения) ингибирует сократительную способность матки.

При применении агонистов β-адренорецепторов в высоких дозах может наблюдаться тремор.

Фенотерол в высоких дозах реализует такие эффекты на уровне обмена веществ, как липолиз, гликогенолиз, увеличение концентрации глюкозы в крови (гипергликемия) и снижение концентрации калия в крови (гипокалиемия). Относительная гипокалиемия на фоне применения фенотерола бывает обусловлена усиленным поглощением ионов калия скелетными мышцами.

Фенотерол оказывает на сердце положительное инотропное (увеличение силы сокращения миокарда) и положительное хронотропное (увеличение частоты сердечных сокращений) влияние. Данное влияние опосредуется действием на сосуды, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при приеме доз, величины которых превышают величины терапевтических доз, − также стимуляцией β1-адренорецепторов. При применении фенотерола, как и при применении других β-агонистов, может наблюдаться удлинение интервала QTc. Отмечается, что при применении фенотерола с помощью дозирующего ингалятора данные явления дискретны; более того, они наблюдались под воздействием доз, превышавших рекомендуемые. Системное действие после применения раствора для ингаляций с помощью небулайзера было более выраженным, чем после введения рекомендуемых доз посредством дозирующего ингалятора.

Отсутствует достаточное количество данных о воздействии фенотерола на обмен веществ у пациентов с сахарным диабетом. У новорожденных детей и у детей в возрасте до приблизительно 20 месяцев эффект может быть выражен в меньшей степени или отсутствовать.

Нижних дыхательных путей достигает 10 – 30 % от дозы действующего вещества, высвобождаемой после ингаляции. Величина части дозы (в рамках указанного диапазона), достигшей нижних отделов дыхательных путей, зависит от метода ингаляции и от типа используемой ингаляционной системы. Остальная часть дозы остается в верхних дыхательных путях и во рту и в последующем проглатывается. В результате проглатывания некоторое количество фенотерола поступает в желудочно-кишечный тракт. Проглоченная после ингаляции часть дозы фенотерола лишь в незначительной степени изменяет концентрацию действующего вещества в плазме крови, достигнутую после всасывания из дыхательной системы. Фенотерола гидробромид в неизменном виде может проходить через плацентарный барьер. Возможно проявление симпатомиметических эффектов фенотерола у плода. После длительной инфузии величина концентрации фенотерола в крови плода составляла до 50 % от величины концентрации фенотерола в крови матери. У недоношенных новорожденных выведение фенотерола происходило значительно медленнее, чем у взрослых. Фенотерол выделяется с грудным молоком.

1. Симптоматическое лечение острых приступов астмы.

2. Симптоматическое лечение аллергической и неаллергической бронхиальной астмы и/или других состояний, при которых наблюдается обратимое сужение дыхательных путей (например, хронического обструктивного бронхита с эмфиземой легких или без нее). У пациентов с приступами астмы и с хронической обструктивной болезнью легких, отвечающих на стероиды, следует рассмотреть вопрос о необходимости назначения противовоспалительных средств в качестве сопутствующей терапии.

3. Профилактика приступов бронхиальной астмы, которые провоцируются физическим напряжением.

Примечание

Если пациенту требуется продолжительное лечение, следует рассмотреть вопрос о назначении сопутствующей адекватной противовоспалительной терапии.

Лекарственное средство ПУЛЬМОТЕК предназначено для проведения пероральной ингаляции. Не допускается прием лекарственного средства внутрь!

Дозу лекарственного средства ПУЛЬМОТЕК следует подбирать индивидуально, учитывая вид и тяжесть заболевания, тяжесть острого приступа, общее состояние здоровья пациента, сопутствующую терапию. Рекомендации по режиму дозирования представлены ниже. Лечащим врачом могут быть назначены другие режимы дозирования.

Дозирование ПУЛЬМОТЕК осуществляется с помощью шприца-дозатора.

Взрослые (включая лиц пожилого возраста) и дети в возрасте от 14 лет

Острые приступы бронхиальной астмы и другие состояния, при которых наблюдается обратимое сужение дыхательных путей

В большинстве случаев для быстрого купирования симптомов достаточная доза составляет 500 мкг фенотерола гидробромида (0,5 мл раствора). Если в течение суток требуется неоднократное применение (до 4 раз), нужно рассмотреть вопрос о снижении разовых индивидуальных доз в зависимости от технических параметров небулайзера.

В тяжелых клинических случаях, когда большинству пациентов необходима экстренная медицинская помощь, могут потребоваться более высокие дозы фенотерола: 1000 − 1250 мкг (1 − 1,25 мл раствора).

В особо тяжелых случаях под наблюдением врача допускается применять до 2000 мкг фенотерола (до 2 мл раствора).

Профилактика приступов бронхиальной астмы, которые провоцируются физическим напряжением

До планируемой физической нагрузки рекомендуется применить 500 мкг фенотерола гидробромида (0,5 мл раствора).

Дети в возрасте от 6 до 14 лет

Острые приступы бронхиальной астмы и другие состояния, при которых наблюдается обратимое сужение дыхательных путей

В большинстве случаев для быстрого купирования симптомов достаточная доза находится в диапазоне 250 − 500 мкг фенотерола гидробромида (0,25 − 0,5 мл раствора). Если в течение суток требуется неоднократное применение (до 4 раз), нужно рассмотреть вопрос о снижении разовых индивидуальных доз в зависимости от технических параметров небулайзера.

В тяжелых клинических случаях могут потребоваться более высокие дозы фенотерола: до 1000 мкг (до 1 мл раствора).

В особо тяжелых случаях под наблюдением врача допускается применять до 1500 мкг фенотерола (до 1,5 мл раствора).

Профилактика приступов бронхиальной астмы, которые провоцируются физическим напряжением

До планируемой физической нагрузки рекомендуется применить 500 мкг фенотерола гидробромида (0,5 мл раствора).

Дети в возрасте до 6 лет (с массой тела менее 22 кг)

Ввиду ограниченности информации о применении фенотерола гидробромида у детей в возрасте до 6 лет, терапию лекарственным средством ПУЛЬМОТЕК у данных пациентов необходимо проводить только под наблюдением врача. Рекомендуемая разовая доза − около 50 мкг фенотерола гидробромида (0,05 мл раствора) на 1 кг массы тела. Такую дозу допускается использовать до 3 раз в сутки. Разовая доза не должна превышать 500 мкг (0,5 мл раствора).

Общие рекомендации по применению для всех возрастных групп

В период терапии лекарственным средством ПУЛЬМОТЕК пациент должен находиться под наблюдением врача.

Раствор для ингаляций ПУЛЬМОТЕК может применяться с помощью имеющихся в продаже небулайзеров. Пациенты должны соблюдать указания инструкции производителя по применению и обслуживанию небулайзера, прилагаемой к конкретной модели прибора. Доступность лекарственного средства для легких и системная доступность зависят от технических характеристик и особенностей эксплуатации небулайзера. При использовании специального кислородного оборудования оптимальная скорость потока для ингаляции составляет 6 − 8 л/мин.

Во избежание некорректного применения лекарственного средства врач обязательно должен подробно объяснить пациенту, как правильно использовать небулайзер, и описать технику ингаляции. Пациентов с предрасположенностью к глаукоме нужно предупредить о необходимости защищать глаза от воздействия лекарственного средства при проведении ингаляции.

На режим дозирования могут влиять способ ингаляции и характеристики небулайзера. Лечение целесообразно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Дозу нужно корректировать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента и от выраженности острого приступа.

Объем раствора для ингаляций ПУЛЬМОТЕК, содержащий необходимую дозу, следует развести стерильным физиологическим раствором до конечного объема, подходящего для использования с помощью конкретного небулайзера (обычно подходящим конечным объемом является 3 − 4 мл). ПУЛЬМОТЕК нельзя разводить дистиллированной водой!

Полученный разведенный раствор сразу после приготовления используют для ингаляции с помощью небулайзера до достаточного облегчения симптомов. После достижения необходимого эффекта ингаляцию следует прекратить. Продолжительность ингаляции можно контролировать по расходованию объема разведенного раствора. Остатки неиспользованного в рамках одного применения разведенного раствора выбрасывают.

Не допускается готовить раствор на несколько порций для употребления в течение суток. Раствор для ингаляций ПУЛЬМОТЕК разводят каждый раз непосредственно перед применением, то есть каждую разовую дозу готовят отдельно.

При необходимости неоднократного применения интервал между ингаляциями должен составлять не менее 4 ч.

ПУЛЬМОТЕК можно использовать одновременно с совместимыми с ним холинолитическими и муколитическими средствами, например, с такими лекарственными средствами, как АТРОВЕНТ® или ПУЛЬМОВЕНТ® и ЛАЗОЛВАН® или АМБРОВИКС® в форме растворов для ингаляций.

Превышение доз лекарственного средства ПУЛЬМОТЕК без согласования с лечащим врачом может представлять опасность для здоровья пациента.

Схема лечения бронхиальной астмы должна соответствовать степени тяжести заболевания. Адекватность проводимой терапии и течение заболевания следует регулярно контролировать. Нужно периодически проходить комплексное обследование у врача; помимо этого, пациенту рекомендуется ежедневно самостоятельно определять эффективность проводимого лечения, например, посредством оценки функции дыхания с помощью пикфлоуметра. При необходимости схему терапии следует корректировать.

Побочные эффекты распределены по системам органов и по частоте встречаемости.

Частота возникновения побочных эффектов оценивается по следующей схеме: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

− Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно − реакции гиперчувствительности.

− Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто − гипокалиемия*; редко − гипергликемия.

− Нарушения психики: нечасто − тревожное возбуждение, другие психические изменения**; неизвестно − нервозность.

− Нарушения со стороны нервной системы: часто − тремор; неизвестно − головная боль, головокружение.

− Нарушения со стороны сердца: нечасто − аритмия; неизвестно − ишемия миокарда, тахикардия, сердцебиение.

− Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто − кашель; нечасто − парадоксальный бронхоспазм; неизвестно − раздражение в глотке***.

− Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто − тошнота, рвота, изжога.

− Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто − нарушения мочеиспускания.

− Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто − зуд; неизвестно − усиление потоотделения, кожные реакции (например, сыпь, крапивница).

− Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: неизвестно − мышечный спазм, миалгия, мышечная слабость, тремор.

− Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: неизвестно − повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.

*Как и применение других β-агонистов, применение фенотерола может привести к развитию тяжелой гипокалиемии.

**Другие психические изменения проявлялись в виде повышенной возбудимости, гиперактивности, нарушений сна, галлюцинаций. Данные побочные эффекты отмечались преимущественно у детей до 12 лет.

***Как и другие лекарственные средства, которые применяются ингаляционно, ПУЛЬМОТЕК может вызвать местное раздражение.

При появлении одной либо нескольких из названных нежелательных реакций, а также реакций, не указанных в данном разделе листка-вкладыша, необходимо обратиться к врачу.