Капреоцин: инструкция по применению

Белый или почти белый порошок.

Состав на 1 флакон

Капреомицина - 1 000 мг

(в виде капреомицина сульфата)

Средства, активные в отношении микобактерий. Средства для лечения туберкулеза. Код ATX J04AB30.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Капреоцин - полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Представляет собой комплекс из 4 микробиологически активных компонентов. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Избирательно активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, локализующихся вне и внутри клетки.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, отмечается перекрестная устойчивость к канамицину, виомицину и, в некоторых случаях, к амикацину и неомицину. Перекрестной резистентности не наблюдалось между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом и этамбутолом.

Фармакокинетика

Всасывание

Практически не абсорбируется из ЖКТ (менее 1 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после внутримышечного введения в дозе 1000 мг и составляет 20-47 мг/л; через 10 ч концентрация составляет 4 мг/л. После внутривенной инфузии в течение 1 ч в дозе 1000 мг максимальная концентрация составляет 30-50 мг/л.

Распределение и метаболизм

Капреоцин не проникает через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Примерно 50-60 % введенной дозы Капреоцина экскретируется посредством гломерулярной фильтрации, ведя к высокой концентрации активного, неизмененного антибиотика в моче. Большинство из этого количества экскретируется в течение первых 12 часов после приема дозы. Небольшие количества могут выводиться с желчью. Концентрация в моче в течение 6 ч после введения дозы 1000 мг составляет в среднем 1,68 мг/мл. Лекарственное средство у пациентов с нормальной функцией почек не кумулируется при ежедневном введении дозы 1000 мг в течение 30 дней.

При нарушении функции почек период полувыведения Капреоцина увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста соответствует фармакокинетике взрослыз пациентов пациентов (в случае, если функция почек не нарушена.

Капреоцин следует применять совместно с другими (как минимум, еще с одним) противотуберкулезными средствами для лечения легочных форм туберкулеза, вызванных чувствительными к лекарственному средству штаммами Mycobacterium tuberculosis, в том случае, если противотуберкулезные лекарственные средства первого ряда (изониазид, рифампин, этамбутол, аминосалициловая кислота, стрептомицин) неэффективны либо не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бактерий.

Для подтверждения присутствия чувствительного к Капреоцину штамма Mycobacterium tuberculosis необходимо проводить проверку на чувствительность.