Изофлуран жидкость: инструкция по применению

Каждый флакон содержит: Изофлуран 100мл или 250 мл.

Прозрачная, бесцветная, летучая жидкость, имеющая слабый запах. Кипит при температуре 49°С.

Общая характеристика

Структурная формула:

Химическое название: 1 -хлор-2.2.2-трифторэтил дифторметиловый эфир.

Молекулярная масса: 184,5

Средства для общей анестезии. Галогенизированные углеводороды. Код ATX: N01AB06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Изофлуран обеспечивает быстрое введение в наркоз и особенно быстрый выход из него.

Хотя незначительное раздражающее действие может ограничить скорость введения в наркоз, тем не менее, препарат не вызывает усиление слюноотделения или трахеобронхиальной секреции. Фарингеальные и ларингеальные рефлексы быстро подавляются. Глубина наркоза при применении изофлурана может быстро меняться.

Сердечный ритм остается стабильным. По мере углубления наркоза изофлураном происходит дозозависимое подавление спонтанного дыхания, поэтому его следует тщательно контролировать и при необходимости поддерживать.

Во время введения в наркоз снижается артериальное давление (АД), которое быстро нормализуется после начала операции.

При поддерживающем наркозе АД снижается пропорционально глубине анестезии, однако сердечный ритм остается стабильным. Несмотря на углубление наркоза, при контролируемом дыхании и нормальном РаСО2 сердечный выброс обычно остается неизменным за счет увеличения частоты сердечных сокращений, которое компенсирует снижение ударного объема. При спонтанном дыхании развивающаяся гиперкапния может привести к увеличению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, которые превышают таковые при пробуждении. Церебральный кровоток не меняется при легком изофлурановом наркозе, но имеет тенденцию к увеличению при его углублении. Для профилактики повышения давления цереброспинальной жидкости-или его снижения рекомендуется гипервентиляция до или во время наркоза.

Изменения электроэнцефалограммы и судороги при применении изофлурана наблюдаются исключительно редко. В целом изофлуран вызывает изменения на ЭЭГ, сопоставимые с таковыми при применении других ингаляционных анестетиков.

Изофлуран повышает чувствительность миокарда к эпинефрину еще в меньшей степени, чем энфлуран. Имеются ограниченные данные о том, что подкожная инфильтрация до 50 мл раствора эпинефрина 1:200000 не вызывает желудочковые аритмии у больных, находящихся под изофлурановым наркозом.

При нормальном уровне наркоза миорелаксация может оказаться достаточной для некоторых интраабдоминальных операций. Если требуется более выраженная миорелаксация, возможно внутривенное введение небольших доз миорелаксантов. Изофлуран может использоваться для введения в наркоз и поддержания наркоза.

Возможность его применения при беременности в адекватных исследованиях не установлена.

Фармакокинетика:

В организме метаболизируется незначительная часть изофлурана. В послеоперационном периоде только 0,17% изофлурана можно обнаружить в моче в виде метаболитов Смах неорганического фтора в сыворотке крови составляет 5 мкмоль/л, достигается через 4ч и возвращается к норме в течение последующих 24 ч.

Вводная и поддерживающая общая анестезия.

Способ применения и дозировка

Жидкость для ингаляционного наркоза.

Для точного контроля за подаваемой концентрацией изофлурана должны быть использованы специально калиброванные испарители.

Уровни МАК изофлурана в кислороде зависят от возраста.

Значения МАК (минимальная альвеолярная концентрация) изофлурана в зависимости от возраста:

Лекарственные препараты, используемые для премедикации должны подбираться индивидуально, помня о том, что изофлуран может вызвать угнетение дыхательного центра. По выбору можно использовать антихолинергические препараты.

Коротко действующие барбитураты иди другие препараты, используемые для вводного наркоза, обычно применяются с последующей ингаляцией изофлурана. Как альтернатива могут быть использованы изофлуран с кислородом или с кислородно-закисной смесью.

При ингаляционном введении в общую анестезию изофлураном рекомендуется вначале использовать 0.5% концентрацию. Концентрации от 1.5% до 3.0% обычно вызывают хирургический уровень общей анестезии через 7-10 минут.

Поддержание хирургического уровня анестезии может обеспечиваться 1-2.5% изофлурана в кислородно-закисной смеси. При использовании изофлурана в чистом кислороде концентрация его должна быть увеличена на 0.5-1%. При необходимости возможно дополнительное использование миорелаксантов.

Для обеспечения анестезии при кесаревом сечении достаточно использовать 0.5-0.75% изофлурана в кислородно-закисной смеси.

Во время поддержания общей анестезии уровень АД при отсутствии других факторов обратно пропорционален уровню альвеолярной концентрации изофлурана, С углублением анестезии следует уменьшать концентрации изофлурана во вдыхаемой смеси, чтобы предотвратить чрезмерное снижение АД. Для поддержания хирургического уровня общей анестезии у пожилых пациентов требуются более низкие концентрации изофлурана.

Седация может поддерживаться 0.1-1% изофлурана в кислородно-закисной смеси, соответствующая доза подбирается индивидуально.

Потенциальное серьезное побочное действие включает злокачественную гипертермию, гиперкалиемию, повышение сывороточной креатинкиназы, миоглобинурию, анафилактические реакции и печеночные побочные реакции (см. «Меры предосторожности»). В послеоперационном периоде наблюдаются дрожь, тошнота, рвота, илеус, ажитация и бред. Также при использовании общих ингаляционных анестетиков, включая изофлуран, наблюдались остановка сердца, брадикардия и тахикардия.

Получены сообщения о увеличении сегмента QT, связанные с точками торсады (в исключительных случаях, фатальными).

В следующей таблице показаны побочные реакции, о которых сообщалось в клинических испытаниях и постмаркетинговом применении. Частота не может быть оценена по имеющимся данным, поэтому она «неизвестна».

Резюме наиболее частых побочных реакций

Описание отдельных побочных эффектов:

Преходящее повышение числа лейкоцитов крови наблюдалось даже при отсутствии хирургического стресса.

Были отмечены редкие случаи гиперчувствительности (включая контактный дерматит, сыпь, одышку, свистящее дыхание, дискомфорт в области грудной клетки, отек лица или анафилактические реакции), особенно связанные с длительным применением ингаляционных анестетиков, включая изофлуран. Данные реакции были подтверждены клинически (например, метахолиновым тестом). Однако причины анафилактических реакций при ингаляционной анестезии остаются неизученными вследствие одновременного применения множества сопутствующих препаратов, многие из которых могли вызвать подобные реакции.

Во время проведения анестезии изофлураном, а также в послеоперационном периоде, могут незначительно повышаться сывороточные концентрации фторидов вследствие биотрансформации изофлурана. Однако маловероятно, чтобы настолько низкие концентрации фторидов (в среднем 4,4 мкмоль/л в одном исследовании) могут привести к токсическому поражению почек, т.к. они значительно ниже пороговой токсической концентрации.

Пациенты детского возраста:

Применение средств для ингаляционной анестезии у детей вызывало в редких случаях повышение концентрации калия в сыворотке, что приводило к развитию сердечных аритмий и смерти в послеоперационном периоде (См. раздел «Меры предосторожности»).

Во время вводного наркоза может иметь место усиление слюноотделения и трахеобронхиальной секреции, что может привести к развитию ларингоспазма (См. раздел «Особые указания»).

Другие особые группы пациентов:

Пациенты с нейромышечными заболеваниями:

Применение средств для ингаляционной анестезии у детей вызывало в редких случаях повышение концентрации калия в сыворотке, что приводило к развитию сердечных аритмий и смерти в послеоперационном периоде. Пациенты с латентно или явно протекающими нейромышечными заболеваниями, в особенности больные мио дистрофией Дюшена, наиболее подвержены развитию данного состояния (См. раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты пожилого возраста:

Для поддержания анестезии во время операций у пожилых пациентов, как правило, требуются невысокие концентрации (см. раздел «Меры предосторожности»).