Сибазон: инструкция по применению

Каждая таблетка содержит в своём составе активное вещество - диазепам 5 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными краями

Анксиолитические средства. Производные бензодиазепина. Код АТС [N05BA01].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диазепам оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После приёма внутрь всасывается около 75%. Клинические эффекты проявляются через полчаса после приёма препарата, а максимальная концентрация (Сmах) достигается через 2 ч, равновесные концентрации достигаются при постоянном приёме через 1- 2 недели. Диазепам действует длительное время в течение около 12 ч. Биодоступность - 75-80%.

Связывание диазепама с белками плазмы крови составляет 94-99%, причём у мужчин обычно выше, чем у женщин.

Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Связь с белками плазмы - 98%.

Метаболизируется в печени 98-99% до фармакологически активных производных (десметилдиазепам) и менее активных (темазепам и оксазепам).

Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизменённом виде - 1-2% и менее 10% - с каловыми массами. Период полувыведения (T1/2) десметилдиазепама 30-100 ч, темазепама - 9,5- 12,4 ч и оксазепама - 5-15 ч.

T1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печёночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.