Ультравист: инструкция по применению

Активное вещество:

Раствор для инъекций 300 мг йода/мл: в 1 мл содержится 623,40 мг йопромида (эквивалентно 300 мг йода)

Раствор для инъекций 370 мг йода/мл: в 1 мл содержится 768,86 мг йопромида (эквивалентно 370 мг йода)

Вспомогательные вещества:

натрий кальций эдетат, трометамол, кислота хлористоводородная 10%, вода для инъекций.

Прозрачная жидкость, свободная от частиц.

Рентгеноконтрастные йодсодежащие вещества. Код ATX: V08AB05.

Физико-химические характеристики препарата Ультравист в зависимости от концентрации приведены ниже:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Йопромид (молекулярная масса 791,12) представляет собой неионизированное, низкоосмолярное трийодированное рентгеноконтрастное средство (производное изофталиевой кислоты), которое повышает контрастность изображения за счет поглощения рентгеновских лучей йодом, входящим в его состав.

Фармакокинетика

Распределение

После внутривенного введения препарата Ультравист концентрация йопромида в плазме очень быстро снижается вследствие его распределения в межклеточном пространстве и последующей элиминации. Общий объем распределения в равновесном состоянии составляет около 16 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства.

Связь с белками плазмы незначительная (около 1%). Доказательства проникновения йопромида через интактный гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Исследования на животных демонстрируют способность в небольшом количестве проходит через плацентарный барьер (≤ 0.3% от введенной дозы у кроликов).

После введения в желчный и/или панкреатический поток при проведении эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРХПГ) йодсодержащие рентгеноконтрастные средства всасываются, достигая пика концентрации в плазме крови через 1 и 4 часа после введения. После введения 7,3 г йода его максимальная концентрация в сыворотке крови примерно в 40 раз ниже по сравнению с максимальными уровнями, которые имеют место после внутривенного введения аналогичной дозы.

Метаболизм

Йопромид не метабилизируется.

Выведение

Выведение йопромида у пациентов в конечную фазу характеризуется временем полувыведения, равным примерно 2 часам независимо от дозы.

В изученных дозах общий клиренс йопромида составлял 106 ± 12 мл/мин, что сходно с величиной почечного клиренса равного 102 ± 15 мл/мин. Следовательно, йопромид почти полностью выделяется почками. Только около 2% от введенной дозы выделяется через кишечник в течение 3-ех дней.

Через 3 часа после внутривенного введения около 60% от введенной дозы выделяется почками. Через 12 часов выделяется ≥ 93% от всей дозы. Практически полностью йопромид экскретируется за 24 часа.

После введения в желчный и/или панкреатический проток при проведении ЭРХПГ концентрации йода в сыворотке возвращаются к исходному уровню через 7 дней.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетические свойства йопромида у человека меняются пропорционально дозе (например, Сmах, AUC) или являются дозозависимыми (например, Vss, t1/2).

Дополнительная информация для особых групп пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет)

Общий плазменный клиренс у пациентов среднего возраста (от 49 до 64 лет) без клинически значимого снижения функции почек составляет 74-114 мл/мин (в среднем 102 мл/мин), у пожилых пациентов (от 65 до 70 лет) без клинически значимого снижения функции почек этот показатель составляет 72-100 мл/мин (в среднем 89 мл/мин). Данные значения лишь незначительно меньше, чем у молодых здоровых лиц 88-138 мл/мин (в среднем 106 мл/мин). Индивидуальные значения периода полувыведения были в интервале 1,9-2,9 часа и 1,5-2,7 часа, соответственно. При сравнении с интервалом 1,4-2,1 часа у молодых здоровых добровольцев терминальные периоды полувыведения были схожими. Небольшие различия соответствуют физиологическому снижению скорости гломерулярной фильтрации с возрастом.

Детский возраст

Фармакокинетика йопромида не изучалась в этой возрастной группе (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушенной функцией почек период полувыведения йопромида из плазмы увеличен вследствие уменьшения скорости гломерулярной фильтрации.

Плазменный клиренс был снижен до 49,4 мл/мин/1,73 м2 (КИ=53%) у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (80 > CLCR > 30 мл/мин/1,73 м2) и до 18,1 мл/мин/1,73 м2 (КИ=30%) у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, не находящихся на диализе (CLCR = 30-10 мл/мин/1,73 м2).

Средний терминальный период полувыведения равен 6,1 часа (КИ=43%) у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (80 > CLCR > 30 мл/мин/1,73 м2) и 11,6 часа (КИ=49%) у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, не находящихся на диализе (CLCR = 30-10 мл/мин/1,73 м2).

Количество препарата, обнаруженное в моче в течение 6 часов после введения дозы, равнялось 38% у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек и 26% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек по сравнению с более чем 83% у здоровых добровольцев. В пределах 24 часов после введения дозы выявленное количество достигало 60% у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек и 51% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек по сравнению с более чем 95% у здоровых добровольцев.

Йопромид может выводиться посредством гемодиализа. Приблизительно 60% дозы йопромида удаляется в течение 3-часового диализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Нарушение функции печени не влияет на выведение йопромида, поскольку йопромид не метаболизируется и только 2% от введенной дозы выводиться с калом.

Препарат предназначен только для целей диагностики!

Усиление контрастности изображения при проведении компьютерной томографии (КТ), артериографии и венографии, включая внутривенную/внутриартериальную цифровую субтракционную ангиографию (ЦСА); внутривенной урографии, эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРХПГ), артрографии и исследований других полостей тела.