Лазолван таблетки: инструкция по применению

1 таблетка содержит: активный ингредиент: амброксола гидрохлорид 30 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный высушенный, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Белые или слегка желтоватые, круглые, плоские с обеих сторон таблетки со скошенными краями, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой 67С по обе стороны разделительной риски.

Средства, применяемые при кашле и простудах. Муколитические средства.
Код АТХ: R05CB06.

Фармакодинамика
Доклинические испытания показали, что амброксола гидрохлорид, активный ингредиент ЛАЗОЛВАНА, стимулирует секрецию серозного компонента бронхиального секрета. Он также повышает секрецию поверхностно-активных веществ в результате прямого воздействия на пневмоциты II типа, расположенные в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность мерцательного эпителия. Описанные эффекты вызывают снижение вязкости мокроты и улучшение мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса продемонстрировано в клинических фармакологических исследованиях.
Увеличение секреции серозного компонента мокроты и усиление мукоцилиарного клиренса способствуют отхождению мокроты и облегчают кашель.
У пациентов с ХОБЛ, принимавших ЛАЗОЛВАН капсулы пролонгированного действия 75 мг в течение 6 месяцев, к концу 2-го месяца лечения зарегистрировано достоверное снижение обострений по сравнению с плацебо. У пациентов в группе ЛАЗОЛВАНА наблюдалось достоверное уменьшение количества дней болезни и снижение количества дней приема антибактериальных препаратов. Также в группе ЛАЗОЛВАНА по сравнению с плацебо наблюдалось статистически значимое улучшение оценивавшихся симптомов, таких как затруднение отхождения мокроты, кашель, одышка и аускультативные симптомы.
Местный обезболивающий эффект амброксола гидрохлорида наблюдался в исследованиях, проведенных на модели глаза кролика и, вероятно, связан с блокированием препаратом натриевых каналов. Тесты in vitro показали, что препарат обратимо и дозозависимо блокирует нейронные натриевые каналы.
In vitro было установлено, что амброксола гидрохлорид обладает противовоспалительным действием. В тестах in vitro он значительно снижал высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфонуклеарных клеток.
Клинические исследования, проведенные у пациентов с болью в горле, показали, что амброксола гидрохлорид в виде таблеток для рассасывания 20 мг значительно уменьшает боль и покраснение в глотке.
Эти фармакологические свойства подтверждают дополнительное наблюдение, полученное в клинических исследованиях эффективности, что ингаляция амброксола обеспечивает быстрое облегчение боли при использовании в лечении заболеваний верхних дыхательных путей.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете таких антибиотиков, как амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин. На сегодняшний день клиническая значимость данного эффекта не доказана.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм с немедленным высвобождением быстрая и достаточно полная с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2,5 часа после приема внутрь лекарственной формы с немедленным высвобождением и в среднем через 6,5 часов после приема лекарственной формы пролонгированного действия.
Абсолютная биодоступность после приема таблеток 30 мг составила 79%.
Распределение
Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани происходит быстро и выраженно, при этом самая высокая концентрация действующего вещества обнаруживается в легких. Объем распределения после приема внутрь составляет 552 л.
В терапевтическом диапазоне связь с белками в плазме составляет около 90%.
Метаболизм и выведение
Около 30% принятой дозы внутрь выводится в результате пресистемного метаболизма.
Метаболизм амброксола гидрохлорида происходит преимущественно в печени путем глюкуронирования и частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования микросом печени человека показали, что за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловую кислоту отвечает CYP3А4.
В течение 3 дней перорального приема приблизительно 6% дозы обнаруживается в свободной форме, а около 26% дозы появляется в моче в форме конъюгатов.
Период полувыведения амброксола гидрохлорида из организма составляет 10 часов. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин., почечный клиренс обеспечивает примерно 8% общего клиренса. Через 5 дней с мочой выводится около 83% принятой дозы.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. В связи с высоким терапевтическим индексом препарата, корректировка дозы не требуется.
Фармакокинетика амброксола клинически достоверно не зависит от возраста и пола, поэтому изменения дозировки не требуется.
Биодоступность амброксола гидрохлорида не зависит от приема пищи.

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхолегочных заболеваниях, связанных с нарушением формирования и транспорта мокроты.

Детям от 6 до 12 лет
Обычно по ½ таблетки 2-3 раза/день (что соответствует 2-3 х 15 мг амброксола гидрохлорида в день).
Взрослым и детям старше 12 лет
Обычно по 1 таблетке 3 раза/день (что соответствует 3 х 30 мг амброксола гидрохлорида в день) в первые 2-3 дня, затем по 1 таблетке 2 раза/день (что соответствует 2 х 30 мг амброксола гидрохлорида в день).
Для взрослых и детей старше 12 лет терапевтическое действие можно усилить, увеличив дозу до 2 таблеток два раза в день (что соответствует 120 мг амброксола гидрохлорида в день).
При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени ЛАЗОЛВАН следует принимать только после консультации с врачом.
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. В связи с высоким терапевтическим индексом препарата, корректировка дозы не требуется.
Фармакокинетика амброксола клинически достоверно не зависит от возраста и пола, поэтому изменение дозировки у пациентов пожилого возраста не требуется.
ЛАЗОЛВАН таблетки 30 мг не следует принимать более 4-5 дней без консультации с врачом.
Если пропущен прием очередной дозы, следует принять ее, как только об этом вспомните. Если это почти время для следующей дозы, не надо принимать пропущенную дозу, продолжайте прием как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую индивидуальную дозу.
Способ применения
ЛАЗОЛВАН таблетки 30 мг можно принимать независимо от приема пищи; таблетки следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости (например, водой или фруктовым соком).

Критерии оценки частоты развития нежелательных реакций лекарственного средства: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности.
Частота неизвестна: анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевротический отек (быстро развивающийся отек кожи, подкожной клетчатки, слизистой оболочки или подслизистой основы), зуд.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: тошнота.
Нечасто: рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.
Очень редко: слюнотечение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: одышка (как симптом аллергической реакции).
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Редко: сыпь, крапивница.
Частота неизвестна: тяжелые кожные реакции (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: лихорадка, реакции со стороны слизистой оболочки.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза–риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.