Состав
действующее вещество: vinpocetine;
1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.
1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Винпоцетин оказывает нейропротекторные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМР А. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ), повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт Ог в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Винпоцетин оказывает нейропротекторные эффекты: препарат ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМР А. Препарат усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ), повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге, стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует захват аденозина, улучшает транспорт Ог в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление) препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне приема препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание: быстро всасывается и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму. Распределение: исследования винпоцетина, меченного радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата наибольшая радиоактивность определяется в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях наблюдается через 2-4 часа после приема внутрь. Концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрацию. в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, биодоступность при приеме внутрь - 7 %, объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Метаболизм: главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после применения препарата внутрь величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АВК вдвое больше. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо- винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выведение: при повторных применениях препарата внутрь в дозе 5 и 10 мг кинетика имеет линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения составляют соответственно 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл. Период полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Выведение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.
Пожилые пациенты.
По данным клинических исследований, существенных различий в кинетике препарата у пожилых людей и молодых пациентов нет, препарат не кумулирует. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Метаболизм: главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после применения препарата внутрь величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) АВК вдвое больше. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо- винкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выведение: при повторных применениях препарата внутрь в дозе 5 и 10 мг кинетика имеет линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения составляют соответственно 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл. Период полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Выведение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.
Пожилые пациенты.
По данным клинических исследований, существенных различий в кинетике препарата у пожилых людей и молодых пациентов нет, препарат не кумулирует. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Показания к применению
Лечение симптомов когнитивных нарушений, связанных с цереброваскулярной патологией. Препарат не предназначен для лечения дегенеративных заболеваний нервной системы не сосудистого происхождения (болезни Альцгеймера).
Способ применения и дозы
Для орального применения: 1-2 таблетки 3 раза в день в течение 30 дней, затем по 1 таблетке 3 раза в день в течение 2 месяцев. Неизвестны потенциальные выгоды от более длительного лечения.
Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая.
Таблетки следует принимать во время еды, не разжевывая.
Побочное действие
Оценка побочных реакций основана на классификации MedDRA с учетом частоты реакций: очень часто (> 10 %), часто (> 1 %, <10 %); нечасто (> 0,1 %, < 1 %), редко (> 0,01 % , < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %), в том числе единичные случаи.
Психические расстройства: редко - нарушение сна, нервозность, беспокойство.
Нарушения нервной системы: нечасто - головная боль напряжения; редко - беспокойство, парестезии.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - головокружение.
Со стороны сердца: редко - тахикардия или экстрасистолия и увеличение времени возбудимости желудочков (удлинение интервала QT).
Со стороны сосудистой системы: нечасто - небольшое снижение артериальвеевдадления. Желудочно-кишечные расстройства: редко - боль в животе или редко
желудочно-кишечные расстройства, такие как диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - высыпания ш
Психические расстройства: редко - нарушение сна, нервозность, беспокойство.
Нарушения нервной системы: нечасто - головная боль напряжения; редко - беспокойство, парестезии.
Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто - головокружение.
Со стороны сердца: редко - тахикардия или экстрасистолия и увеличение времени возбудимости желудочков (удлинение интервала QT).
Со стороны сосудистой системы: нечасто - небольшое снижение артериальвеевдадления. Желудочно-кишечные расстройства: редко - боль в животе или редко
желудочно-кишечные расстройства, такие как диспепсия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - высыпания ш
Передозировка
На сегодняшний день не существует каких-либо доказательств передозировки. В случае случайного отравления рекомендуются общие меры по удалению препарата из организма, симптоматическое и поддерживающее лечение, направленное, в основном, на восстановление и поддержание сердечно-легочной функции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение винпоцетина с fi-блокаторами (клоранололом, пиндолол), а также с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними. Одновременное применение винпоцетина и а-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль артериального давления. .
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
При одновременном применении Винпоцетина-Дарница и гепарина повышается риск геморрагических осложнений.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.
При одновременном применении Винпоцетина-Дарница и гепарина повышается риск геморрагических осложнений.
Меры предосторожности
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.