Вендиол в аптеках Беларуси

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующие вещества: гестоден (микронизированный) 0,060 мг; этинилэстрадиол (микронизированный) 0,015 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112), полакрилин калия, магния стеарат;

пленочная оболочка: опадрай II желтый 31K32378 (лактозы моногидрат, гипромеллоза (тип 2910), титана диоксид (Е171), триацетин, краситель хинолиновый желтый (Е104)).

Каждая таблетка плацебо, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный$

пленочная оболочка: опадрай II зеленый 85F21389 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, краситель индигокармин (Е132), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель железа оксид черный (Е172), краситель солнечный закат желтый (Е110)).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Гравировка на одной стороне: "G43"; другая сторона: без гравировки.

Таблетки плацебо:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, диаметр – около 6 мм.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания). Гестоден и эстрогены.

Код ATX: G03AA10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монофазный комбинированный пероральный контрацептив.

Нескорректированный индекс Перля: 0,24 (21521 цикл), 95 % доверительный интервал 0,04–0,57.

Контрацептивный эффект препарата Вендиол обеспечивается тремя взаимодополняющими механизмами:

воздействием на гипоталамо-гипофизарную систему путем ингибирования овуляции;

повышением вязкости цервикальной слизи, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов;

воздействием на эндометрий, что ухудшает условия для имплантации плодного яйца.

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

При приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100 %. После приема однократной дозы 60 мкг максимальная сывороточная концентрация 2 нг/мл достигается примерно через 1 час. Концентрация в плазме сильно зависит от уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ). После многократного приема комбинации гестоден/этинилэстрадиол плазменная концентрация гестодена увеличивается в 2–4 раза.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Кажущийся объем распределения составляет 1,4 л/кг после приема однократной дозы 60 мкг. 30 % гестодена связывается с альбумином плазмы крови, от 50 до 70 % связывается с ГСПГ.

Метаболизм

Гестоден полностью метаболизируется. Метаболический клиренс составляет около 0,8 мл/мин/кг после однократного приема 60 мкг. Неактивные метаболиты выводятся почками (60 %) и через кишечник (40 %).

Выведение

Ожидаемый период полувыведения составляет около 13 часов. Период полувыведения увеличивается до 20 часов, если гестоден используется вместе с этинилэстрадиолом.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. После приема 15 мкг максимальная концентрация в плазме крови 30 пг/мл достигается в интервале 1–1,5 часа. Этинилэстрадиол подвергается эффекту первого прохождения через печень, с большой индивидуальной вариабельностью. Абсолютная биодоступность составляет примерно 45 %. Равновесное состояние достигается во второй половине лечения, наблюдается увеличение сывороточных концентраций этинилэстрадиола в 1,4–2,1 раза.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет 15 л/кг, причем с белками плазмы крови связывается приблизительно 98 %. Этинилэстрадиол индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероид-связывающего глобулина (КСГ) в печени. В процессе лечения с применением 15 мкг этинилэстрадиола концентрация ГСПГ в плазме увеличивается с 86 до 200 нмоль/л.

Метаболизм

Этинилэстрадиол полностью метаболизируется (плазменный клиренс метаболитов составляет примерно 10 мл/мин/кг).

Выведение

Период полувыведения этинилэстрадиола составляет приблизительно 15 часов. Лишь небольшая часть этинилэстрадиола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся почками (40 %) и через кишечник (60 %).

Пероральная контрацепция.

При назначении препарата Вендиол следует учитывать наличие индивидуальных факторов риска, особенно в отношении венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Также следует сопоставить риск ВТЭ при назначении препарата Вендиол с риском ВТЭ при назначении других комбинированных пероральных контрацептивов (см. разделы «Побочное действие» и «Меры предосторожности»).

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) не должны применяться в нижеперечисленных случаях. Если какие-либо из этих состояний/заболеваний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен:

повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ;

наличие риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ):

наличие ВТЭ в настоящее время (на фоне приема антикоагулянтов) или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии);

установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к ВТЭ, например резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С или протеина S;

обширные оперативные вмешательства с длительной иммобилизацией;

высокий риск ВТЭ из-за множественных факторов риска;

наличие риска развития артериальной тромбоэмболии (АТЭ):

наличие АТЭ в настоящее время или в анамнезе (например, инфаркта миокарда) или предшествующих ей состояний (например, стенокардии);

нарушение мозгового кровообращения – наличие инсульта в настоящее время или в анамнезе или предшествующих ему состояний (например, транзиторной ишемической атаки);

установленная отягощенная наследственность или приобретенная предрасположенность к АТЭ, например гипергомоцистеинемия и антитела к фосфолипидам (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт);

наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой;

высокий риск развития АТЭ из-за множественных факторов риска или наличия одного серьезного фактора риска из нижеперечисленных:

сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

тяжелая форма гипертонической болезни;

тяжелая форма дислипопротеинемии;

наличие злокачественного новообразования молочных желез или подозрение на него;

карцинома эндометрия, либо наличие любой другой эстрогензависимой опухоли;

доброкачественные или злокачественные опухоли печени, тяжелые заболевания печени до нормализации показателей функции печени;

тяжелая хроническая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность;

кровотечение из влагалища неясной этиологии;

панкреатиты с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

беременность или подозрение на нее;

период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Препарат противопоказан к применению при беременности.

В большом количестве эпидемиологических исследований не установлено зависимости возникновения пороков развития с использованием эстрогенов в начале беременности в качестве монотерапии или в комбинациях.

Содержащийся в препарате Вендиол прогестаген не представляет риска для половой дифференцировки плода (особенно женского пола).

Таким образом, обнаружение беременности во время приема препарата, содержащего эстроген и прогестаген, не требует ее прерывания.

Повышенный риск ВТЭ в послеродовом периоде должен учитываться при возобновлении применения препарата Вендиол.

Грудное вскармливание

КОК могут оказывать влияние на лактацию, уменьшая количество и изменяя состав грудного молока. Применение препарата Вендиол не рекомендуется во время грудного вскармливания, поскольку эстроген и прогестаген проникают в грудное молоко.

При необходимости продолжать грудное вскармливание следует применять другие методы контрацепции.